М- и Н- холиномиметики. М- и Н- холиноблокаторы. Антихолинэстеразные средства ДНВ Н-ХР Н-ХР ПНВ СНВ М-ХР Н-ХР АР Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы 1. Средства, влияющие на М- и Нхолинорецепторы: А. М, Н-холиномиметики – ацетилхолин, карбахолин Б. М, Н-холиноблокаторы – циклодол 2. Антихолинэстеразные средства: А. Препараты обратимого действия – физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид Б. Препараты «необратимого» действия - армин 3. Средства, влияющие на Мхолинорецепторы: А. М-холиномиметики (мускариномиметические средства) – пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин Б. М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства) – атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, ипратропия бромид 4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы А. Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) – цититон, лобелина гидрохлорид Б. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов 1) Ганглиоблокирующие средства – бензогексоний, пентамин, гигроний, пирилен, арфонад 2) Курареподобные средства – миорелаксанты периферического действия – тубокурарина хлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид Средства, стимулирующие М- и Н-холинорецепторы /М- и Н-холиномиметики/: ацетилхолин; карбахолин. Основные эффекты, возникающие под влиянием ацетилхолина: 1. миоз; 2. понижение внутриглазного давления; 3. спазм аккомодации; 4. повышение секреции носоглоточных, слюнных, слезных желез; 5. повышение тонуса и секреции бронхов; 6. брадикардия, снижение скорости проведения импульсов по проводящей системе миокарда, снижение А/Д; 7. повышение тонуса, моторики и секреции желудка; 8. повышение перистальтики и секреции кишечника; 9. повышение тонуса мочевого пузыря и миометрия; 10.повышение секреции потовых желез; 11.облегчение нервно-мышечной передачи импульсов. Основные особенности карбахолина: • действует продолжительно; • спектр фармакологического действия такой же, как у ацетилхолина; • применяется при глаукоме. Антихолинэстеразные средства обратимого действия: 1. прозерин; 2. галантамина гидробромид; 3. физостигмина салицилат. Механизм действия антихолинэстеразных средств: • блокируют ацетилхолинэстеразу; • препятствуют гидролизу ацетилхолина; • усиливают и пролонгируют мускарино- и никотиноподобные эффекты 3 эффекта, оказываемых антихолинэстеразными средствами на глаз: 1. вызывают сужение зрачков /миоз/, что связано с сокращением круговой мышцы радужки; 2. снижают внутриглазное давление /вследствие улучшения оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлемов канал/; 3. вызывают спазм аккомодации /сокращают ресничную мышцу, что ведет к расслаблению цинновой связки и увеличению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения/. Симптомы, наблюдаемые под действием антихолинэстеразных средств: ~миоз; ~снижение внутриглазного давления; ~спазм аккомодации; ~слюнотечение; ~бронхоспазм; ~брадикардия; ~тошнота, рвота; ~диарея; ~усиление сокращения мочевого пузыря, матки; ~повышение потоотделения; ~повышение тонуса скелетных мышц. Показания к применению антихолинэстеразных средств: - глаукома; - атония ЖКТ; - атония мочевого пузыря, матки; - миастения; -парезы после полиомиелита; - отравление антидеполяризующими миорелаксантами. Антихолинэстеразные средства, используемые при глаукоме: • прозерин; • физостигмин; • фосфакол. Антихолинэстеразные средства, применяемые для резорбтивного действия: • прозерин; • галантамин; • физостигмин; • пиридостигмин; • эдрофоний. Особенности галантамина: • является третичным амином; • хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер; • действует продолжительно; • эффект развивается относительно медленно; • применяется только для резорбтивного действия; • является относительно малотоксичным средством. Особенности прозерина: • является четвертичной аммониевой солью; • плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; • действует непродолжительно; • эффект развивается относительно быстро; • применяется для резорбтивного и местного действия; • является относительно малотоксичным средством. Особенности фосфакола: • является токсичным средством; • применяется только местно. Особенности эдрофония: • действует очень кратковременно; • применяется в качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов. Симптомы отравления ФОС: • миоз; • спазм аккомодации; • затруднение дыхания вследствие бронхоспазма; • брадикардия, снижение А/Д; • сильное слюнотечение; • тошнота, рвота; • диарея; • обильное потоотделение; • судороги. 2 группы антагонистов ФОС, применяемых при острых отравлениях ими: • М-холиноблокаторы; • реактиваторы холинэстеразы – дипироксим, изонитрозин.