ПЗ-3

Методические рекомендации для студентов
Тема «Альфа-адренолитики»
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
Лекарственные средства группы «Альфа-адренолитики» широко
применяются для лечения заболеваний, возникающих на фоне нарушений
периферического и мозгового кровообращения, таких как эндартериит,
болезнь Рейно, трофические язвы, хроническая сердечная недостаточность,
нарушения мозгового кровообращения, дегенеративные изменения
роговицы. А так же являются базовыми средствами лечения
феохромоцитомы. Из аптеки отпускаются по рецепту врача. Для работы с
данными препаратами
требуются соответствующие профессиональные
знания и умения специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент лекарственных препаратов группы
«Альфа-адренолитики» в разных лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
9
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК 1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Чем отличается влияние на организм альфа-адренолитиков от альфа –
адреномиметиков?
2.Каким общим термином можно назвать альфа-адренолитики?
3.В чем отличие фармакологического действия алкалоидов спорыньи от
дигидрированных алкалоидов спорыньи?
4.Какое применение в медицине нашли алкалоиды спорыньи?
5.Какое применение в медицине нашли дигидрированные алкалоиды
спорыньи?
2. Содержание темы.
Выделяют лекарственные средства, блокирующие избирательно только
альфа, только бета, или не избирательно альфа и бета-адренорецепторы.
Их называют альфа-, бета-, или альфа, бета-адреноблокаторы.
Классификация:
Альфа-адреноблокаторы:
Альфа-1-адреноблокаторы
Альфа-2-адреноблокаторы
Празозин «Минипресс»
Йохимбин
10
Доксазозин «Кардура»
Теразозин «Корнам»
Тамсулозин «Тамсулон»
Альфа-1,2 -адреноблокаторы
Алкалоиды спорыньи:
Дигидроэрготоксин
Дигидроэрготамин
Синтетические:
Комбинированные препараты с
алкалоидами спорыньи:
Вазобрал
Синепрес, Кристепин, Бринердин
Синтетические:
Ницерголин «Сермион»
Фентоламин
Тропафен
Пирроксан
Блокируя альфа-адренорецепторы, все эти препараты вызывают расширение
в большей степени либо периферических, либо мозговых кровеносных
сосудов, и применяются при нарушениях периферического или мозгового
кровообращения. Однако, все альфа-адреноблокаторы могут вызвать
ортостатическую гипотонию, рефлекторную тахикардию, при резком
переходе из горизонтального положения в вертикальное.
Неселективные Альфа-1,2 –адреноблокаторы
Сюда относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи Дигидроэрготоксин,
Дигидроэрготамин.
Спорынья (маточные рожки) это гриб, паразитирующий на колосьях ржи,
она богата различными алкалоидами, которые проявляют выраженную
фармакологическую активность.
Первым был выделен в 1918 г. алкалоид
Эрготамин. Характерной
особенностью алкалоидов спорыньи является их стимулирующее влияние на
мускулатуру матки, они применяются при атонии матки и связанных к ней
кровотечениях (Эрготал, Эргометрин). Они оказывают сосудосуживающее
действие и повышают артериальное давление, вызывают явление
«эрготизма» - нарушение периферического кровообращения и поражение
тканей, особенно конечностей. На ЦНС оказывают сложное влияние:
эрготамин и эрготоксин оказывают успокаивающее действие, а близкий по
строению к ним диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является
активным галлюциногеном, вызывая зрительные и слуховые галлюцинации.
Полусинтетическое производное эргокриптина Бромокриптин применяют
при галакторее и др. эндокринных нарушениях. Лизурид так же является
полусинтетическим эрголиновым
производным. Дигидрированные
соединения
Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготамин, (0.03%, 0.1%
растворы в ампулах, по 1 мл, в/м, п/к, в/в) наоборот вызывают расширение
периферических сосудов и снижение артериального давления, применяются
при болезни Рейно, нарушениях периферического кровообращения. Так же
стимулируют центральные дофаминовые рецепторы и проявляют
серотонинэргическую активность, эффективны при лечении мигрени.
11
Применяются в составе комбинированных антигипертензивных препаратов
Кристепин, Бринердин, Синепрес с резерпином и гидрохлортиазидом; в
состав препарата «Вазобрал» для лечения нарушений мозгового
кровообращения, в следствии атеросклероза и профилактики мигрени.
Ницерголин «Сермион» по химической структуре аналогичен алкалоидам
спорыньи, применяется при
мозговых сосудистых расстройствах,
атеросклерозе, мигрени, тромбозах сосудов мозга, при болезни Рейно и
диабетичемкой ретинопатии, дистрофии роговицы глаза.
Синтетические а-адреноблокаторы:Фентоламин, Пирроксан, Тропафен
применяют при нарушениях периферического кровообращения б. Рейно,
атеросклеротическая гангрена, эндартериит, для лечения трофических язв,
вяло заживающих ран, пролежней, обморожений; при феохромоцитоме
(гормонально активная опухоль мозгового вещества надпочечников,
секретирующая адреналин, с периодическими гипертоническими кризами).
Тропафен действует более длительно и продолжительно. Раствор в ампулах
для в/м и п/к введения применяют для купирования гипертонического
криза, Пирроксан применяется, кроме того, при кинетозах, б. Меньера, и для
ослабления морфинной и алкагольной абстиненции. Т.к. оказывает
периферическое и центральное а-адреноблокирующее действие.
Альфа-1-адреноблокаторы
Сюда относят лекарственные средства, которые избирательно блокируют
сосудистые постсинаптические альфа1—адренорецепторы, что блокирует
сосудосуживающее действие медиатора Норадреналина, не влияя на другие
виды его активности,
и вызывает расширение в большей степени
периферических сосудов, снижение давления, улучшение периферического
кровообращения.Все альфа1-адреноблокаторы эффективны при гипертрофии
предстательной железы (доброкачественная опухоль простаты), которая
характеризуется затруднением мочеиспускания, в связи с повышенной
возбудимостью
многочисленных альфа1-адренорецепторов
шейки
мочевого пузыря и простатической уретры, что ведет к сужению их просвета.
Альфа-адреноблокаторы Празозин, Доксазозин, Тамсулозин, Теразозин
блокируя эти рецепторы, обеспечивают расширение просвета уретры, не
снижая при этом функции детрузора (мышечного слоя мочевого пузыря), что
улучшает динамику мочевого пузыря, уменьшение болей и воспаления,
уменьшение в размерах аденомы. Альфа-адреноблокаторы
оказывают
одновременно
артериои
венорасширяющее
действие,
причем
венорасширяющее выражено сильнее, поэтому снижается венозный возврат
к сердцу (снижается преднагрузка на сердце); в результате расширения
артерий
уменьшается ОПС, снижается давление в малом круге
кровообращения, уменьшается нагрузка на левый желудочек (постнагрузка
на сердце); в результате
облегчается работа сердца уменьшается
кислородный запрос миокарда. В связи с чем эти препараты применяют для
терапии хронической и застойной сердечной недостаточности. Даже
рассматривают эту группу препаратов как альтернативу сердечным
гликозидам. Они более безопасны, экономят резервы сердца и способствуют
12
естественному восстановлению биохимических и функциональных резервов,
а не стимулируют сократимость миокарда, как гликозиды.
Празозин «Минипресс», «Пратсиол» был синтезирован в конце 1960 годов,
затем появились его аналоги Теразозин «Корнам», Тамсулозин «Тамсулон»,
Доксазозин «Кардура», «Тонокардин» (более длительного действия).
Применяются при нарушениях периферического кровообращения (б. Рейно),
для лечения
гипертонического криза и гипертонической болезни в
комбинации с диуретиками, Клофелином, бета-адреноблокаторами, лечения
аденомы простаты, хронической и застойной сердечной недостаточности.
Альфа2-адреноблокаторы
Йохимбин хорошо проникает через ГЭБ, оказывает периферическое и
центральное действие. Его изучение продолжается. В настоящее время
описано его антидепрессивное действие и способность повышать потенцию у
мужчин.
3. Самостоятельная работа.
1.Заполнение таблицы по сравнительной характеристике альфаадренолитиков с использованием методической, справочной литературы и
аннотаций к препаратам.
Сравнительная характеристика альфа-адренолитиков
Наименова
Механизм Фармаколо Показания к Побочные Противо
ние
действия
гические
применению эффекты
показания
препарата
эффекты
Ницерголин
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка заполненных таблиц с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Стр.347-351.
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
13
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Адренолитики».
14