ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ Кафедра фармакологии Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, д.м.н., профессор, Волчегорский И.А. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ Это лекарственные средства, которые повышают умственную и физическую работоспособность, настроение, снижают утомление и уменьшают потребность во сне. I. ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНОВ КОФЕИН II. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА амфетамин III. ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА IV. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА СИДНОКАРБ МЕРИДИЛ ПИРИДРОЛ ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНА МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: 1) В высоких дозах кофеина ФДЭ Х 2) В обычных дозах кофеин КОФЕИН АДЕНОЗИН цАМФ R Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает процессы возбуждения в коре большого мозга. ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ЦНС I. Прямое возбуждающее действие на кору мозга: повышение темпа сенсомоторных реакций, снижение утомления и сонливости, улучшение настроения, увеличение двигательной активности. При больших дозировках кофеин может вызывать не стимулирующий, а угнетающий эффект. II. Влияние на центры продолговатого мозга: стимуляция сосудодвигательного центра стимуляция дыхательного центра, стимуляция центров блуждающего нерва. III. Влияние на спинной мозг: улучшение межнейрональной передачи импульсов, облегчение спинальных рефлексов (в больших дозах). ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ I. Сердечно-сосудистая система 1) влияние на сердце складывается из центральных и периферических эффектов: а) центральное - стимуляция ядер блуждающего нерва - брадикардия б) периферическое - прямая стимуляция - увеличение частоты и силы сердечных сокращений. В обычных дозах изменение функции сердца может не измениться, при высоких дозах часто развивается тахикардия; могут также развиваться аритмии. 2) влияние на сосуды неоднозначное из-за разнонаправленности центральных и периферических эффектов: а) центральное - стимуляция сосудодвигательного центра – вазоконстрикция б) периферическое - сосудорасширяющее действие. Действие на разные сосудистые бассейны: а) увеличение сосудистого тонуса в коже, подкожной жировой клетчатке, органах брюшной полости, головном мозге б) снижение сосудистого тонуса - в почках, коронарных сосудах, скелетных мышцах АД под действием кофеина либо не меняется, либо растет. II. Желудочно-кишечный тракт • Стимуляция секреции соляной кислоты железами слизистой оболочки желудка • Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры желчевыводящих путей III. Система органов дыхания • Центральная стимуляция дыхания • Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры бронхов IV. Почки • Диуретическое действие V. Скелетные мышцы • увеличение физической работоспособности VI.Эндокринная система и обмен веществ • вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников (в больших дозах) • стимуляция гликогенолиза • стимуляция липолиза ПОКАЗАНИЯ: 1) гипотония 2) мигрень 3) стимуляция физической и умственной работоспособности НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1) тахикардия, тахиаритмия 2) инсомния, анксиогенное действие 3) тошнота, рвота 4) слабовыраженное привыкание (толерантность) 5) формирование зависимости - в основном носит характер психической зависимости. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) гипертоническая болезнь 2) выраженный атеросклероз 3) инсомнические расстройства 4) эпилепсия 5) глаукома ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА Амфетамин - не применяется в медицинской практике!!! МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: амфетамин МАО - амфетамин - норадреналин + ВЛИЯНИЕ амфетамина НА ЦНС 1) активирует ростральные (восходящие) отделы РФ, усиливает её стимулирующее влияние на кору мозга - главная составляющая психостимуляторного действия 2) активирует гипоталамический центр насыщения (дорсолатеральные отделы гипоталамуса) - анорексигенный эффект 3) активирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга 4) угнетает неостриатум (хвостатое ядро) 5) усиливает межнейрональную передачу в спинном мозге активирует спинальные рефлексы ВЛИЯНИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ амфетамин является симпатомиметиком подобно эфедрину. ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ I. На сердечно-сосудистую систему: • увеличение частоты и силы сердечных сокращений • увеличение тонуса сосудов • рост АД II. На глаз • мидриаз III. Влияние на обмен веществ • усиливает липолиз • усиливает гликогенолиз ПОКАЗАНИЯ (теоретически): • • • • нарколепсии – состоянии, характеризующимся нарушением процесса засыпания для повышения умственной и физической работоспособности у космонавтов, моряков, военных может использоваться как аналептик при отравлении веществами наркотического типа действия родственное амфетамину соединение (метилфенидат - риталин) применяется в детской неврологической практике для лечения синдрома гиперактивности с дефицитом внимания ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: • • • • тахикардия, рост АД инсомнические расстройства привыкание формирование психической и физической зависимости ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: • • • • • инсомнические расстройства эпилепсия выраженный атеросклероз гипертоническая болезнь заболевания печени и почек ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА И ПИПЕРИДИНА Аналогичный механизм действия как у производного фенилалкиламина (амфетамина) В отличие от амфетамина они: • практически лишены периферического симпатомиметического действия (не вызывают тахикардии и роста АД) • центральное действие менее выраженное, эффект развивается постепенно, медленно и долго сохраняется • не вызывают привыкания и лекарственной зависимости ПОКАЗАНИЯ: • повышение умственной и физической работоспособности при астенических состояниях • олигофрения НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: • бессонница • артериальная гипертензия • анорексия ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Те же, что для амфетамина. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА Лекарственные средства, активирующие высшие интегративные функции мозга (память и обучение). МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: 1) являются производными ГАМК или производными пиридоксина 2) стабилизируют нейрональные мембраны 3) оказывают антигипоксическое действие и улучшают церебральную гемодинамику 4) оказывают слабое противосудорожное действие. ПОКАЗАНИЯ: • когнитивно-мнестический дефицит на фоне последствий нейротравмы, инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, старческого слабоумия, олигофрении • в комплексной терапии эпилепсии • использование в качестве антигипоксического средства НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: выражены слабо (инсомния, диспепсия) отмечаются редко. СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!