ПЗ-8

Методические рекомендации для студентов
Тема «Серотонин и серотонинергические средства»
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
Лекарственные средства, влияющие на серотонинергическую систему
применяются в разных областях медицины, для лечения депрессивных
состояний, болезни Паркинсона, мигрени. Агонисты серотонина составляют
новую, прогрессивную группу антидепрессантов, а так же являются
базисными средствами терапии мигрени. Они применяются не только в
стационарах, но используются в амбулаторной практике, в разных
лекарственных формах, отпускаются только рецепту врача и требуют
соответствующих профессиональных знаний и умений от специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент лекарственных средств, влияющих на
серотонинергическую систему в различных лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
7
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Какую роль в организме человека выполняет нейромедиатор Серотонин?
2.В какой области медицины применяются лекарственные средства,
усиливающие влияние Серотонина на ЦНС?
3.Для чего в медицинской практике используются агонисты Серотонина?
2. Содержание темы.
Серотонин
(5-окситриптамин,5-гидрокситриптамин)
содержится
в
значительных количествах в желудочно-кишечном тракте, крови,
тромбоцитах, головном мозге (не проникает через гематоэнцефалический
барьер); может находиться в лабильной (легко освобождающейся) и
стабильной (прочно связанной) формах. Серотонин инактивируется МАО
(ферментом моноаминоксидазой). В организме Серотонин выполняет
важную роль, принимая участие в обменных процессах (особенно
углеводном), в регуляции функций сердечнососудистой, дыхательной,
мочевыделительной, пищеварительной системам, ЦНС. Существуют
специфические серотониновые рецепторы, подразделяющиеся на 3 типа: Д,
М, Т (соответственно чувствительные к диэтиламину лизергиновой кислоты,
морфину и типиндолу). Однако в последнее время выделяют 5-HT1 (S1) и 58
HT2 (S2) рецепторы. Первые локализованы в гладкой мускулатуре
Желудочно-кишечного тракта; вторые в гладкой мускулатуре стенок сосудов,
тромбоцитах, бронхах. Серотонин является агонистом (стимулятором) 5HT2, (S2) рецепторов. Интерес к серотонину связан с тем, что он играет
важную роль в регуляции функций определенных систем в организме, в
этиологии и патогенезе ряда заболеваний. Серотонин является медиатором
ЦНС, и нарушение его метаболизма приводит к развитию психических
заболеваний. В связи с этим действие многих психотропных препаратов
связано с их влиянием на синтез и метаболизм серотонина, с действием на
серотониновые рецепторы. Серотонин играет роль в патогенезе язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваний печени,
сердечно-сосудистой системы, тромбозов, ревматизма, воспалительных
процессов, аллергических заболеваний, мигрени и др. Обмен серотонина
нарушается при ряде эндокринных заболеваний (сахарный диабет,
тиреотоксикоз), при токсикозах беременных (оказывает тератогенное
действие). Определенная роль принадлежит серотонину в возникновении
дисменореи, некоторых злокачественных новообразований.
Антагонисты серотонина.
Для лечения заболеваний наибольший интерес представляет группа веществ
антисеротонинового действия (антагонистов серотонина).
Лизурид таблетки по 0,025 мг, оказывает антисеротониновое влияние, а
также небольшое стимулирующее действие на дофаминовые рецепторы.
Применяют при паркинсонизме, лечении мигрени, акромегалии, для
уменьшения лактации. Назначают в дозе 0,050 – 0,075 мг в сутки. Побочное
действие: снижение артериального давления, тахикардия, диспепсические
явления, сонливость. Противопоказания: беременность, гипотензия,
ишемическая болезнь сердца, нарушение функций печени, почек.
Нефопам таблетки по 0,05 г. анальгетик центрального действия, влияющий
на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы. Оказывает
выраженное
анальгезирующее
действие.
Не
проявляет
противовоспалительных и жаропонижающих свойств. Не относится к
наркотическим анальгетикам, при длительном назначении не вызывает
привыкания и лекарственной зависимости. Назначают для устранения
головных, травматических, суставных (при ревматизме) белей, зубной боли.
Используют для обезболивания при операциях, во время родов и в
послеродовом перистой недостаточности, выраженном склерозе сосудов
сердца и головного мозга.
Кетансерин «Суфроксал» таблетки по 20 и 40 мг; 0,5 % раствор в ампулах
по 2 и 10 мл (по 10 или 50 мг).
Является специфическим антагонистом 5-НТ2-рецепторов; кроме того,
оказывает умеренное aльфа-адреноблокирующее действие. Кетансерин
блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное влияние
на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с
сочетанным блокирующим влиянием на 5-НТ2(S2)-гистаминовые и aльфа1адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных
9
сосудов и оказывает антигипертензивное действие. Кетансерин применяют
при лечении артериальной гипертензии, для купирования гипертонических
кризов, а также при нарушениях периферического кровообращения
(перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). При применении
кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии при
парентеральном введении; больной должен в этих случаях находиться в
положении лежа. Назначают также при тромбозах (периферических
тромбофлебитах, геморроидальном тромбозе и др.). При острых
гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5 % раствора)
или внутривенно в дозе 10 - 30 мг (2 - 6 мл со скоростью 5 мг в минуту).
После разового (болюсного) введения проводят внутривенную инфузию в
дозе 2 - 6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни и спазмах
периферических сосудов назначают по 20 - 40 мг 2 раза в день (во время
еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг 2 раза в день. Имеются
данные о применении кетансерина в комплексной терапии хронических
бронхитов (вводили внутривенно по 10 мг в сутки в течение 7 дней, затем
назначали внутрь по 20 мг в сутки).
Агонисты серотонина.
К агонистам серотонина относятся антидепрессанты нового поколения,
которые по механизму действия классифицируют как ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина:
Флуоксетин «Прозак», «Флукосонил» капсулы и таблетки по 0,01, 0,02
№10 и№20.Основной антидепрессант, избирательно и обратимо тормозящий
нейрональный захват серотонина, что ведёт к накоплению этого медиатора в
синаптической
щели и
усилению
и продлению его действия на
постсинптические серотониновые рецепторы. Мало влияет на нейрональный
захват пресинаптической мембраной Норадреналина и Дофамина, слабо
действует на холино- и гистаминовые рецепторы. Хорошо всасывается в
ЖКТ. Действие наступает через 4-8 ч., выводится в виде активного
метаболита диметилфлуоксетина. Применяютпри различных депрессивных
состояниях, сопровождающихся страхом, особенно при не эффективности
других антидепрессантов. Назначают: 0,02 утром или по 1 таблетке утром и
вечером. Через несколько недель увеличивают дозу. Лечебный эффект
наступает через 1-4 недели. Побочный эффект: сонливость, головная боль,
тошнота, рвота, потеря аппетита, так как оказывает анорексигенное действие.
Противопоказания
не
сочетают
с
ИМАО
во
избежание
«серотонинэргического синдрома»: спутанность сознания, двигательное
беспокойство, озноб, тремор. Не совместим с алкогольными напитками. Не
оказывает холиноблокирующего действия.
Пароксетин «Паксил», «Рекситин» таблетки по 0,02,0,03№ 30, №100
Похож по характеристикам на флуоксетин. Применяют: при тяжёлых
депрессивных расстройствах, с чувством страха. Назначают: 1 таблетке 1 раз
утром. Противопоказания как у флуоксетина.
Тразодон « Триттико» таблетки, капсулы 25,50,100 мг, 1%раствор -5мл для
в/в, в/м; избирательно блокирует нейрональный захват Серотонина.
10
Оказывает антидепрессивное, тимолептическое действие, повышает
настроение, в сочетании
с анксиолитическим (противотревожным) и
транквилизирующим (успокаивающим) действием. Назначают при
различных формах депрессий: эндогенных, психотических, невротических
с тревогой, напряжением. Антидепрессивный эффект наступает через 1-2 до
3-4 недель от начала приёма. Хорошо переносится, показан пожилым
людям, эффективен для снятия неврологических болей, не оказывает
холиноблокирующего действия. Назначают: по 1 таблетке -3 раза в день.
Побочные эффекты: гипотония. Противопоказания: поражения печени,
почек.
Флувоксамин «Феварин» таблетки №30 похож на Флуоксетин, но
действует быстрее.
Сертралин «Золофт» таблетки по 0.05, 0.1; действие наступает через 2-4
недели после начала приема.
Суматриптан «Мигренол», «Сумамигрен», «Амигренол» является
специфическим
селективным
агонистом
5НТ1-рецепторов
(5гидрокситриптамин-1-подобных) и не действует на рецепторы других
подтипов. 5НТ1-рецепторы серотонина расположены преимущественно в
краниоцеребральных сосудах. У животных Суматриптан избирательно
сужает просвет сосудов в системе сонных артерий, но не влияет на мозговой
кровоток. Система сонных артерий снабжает кровью экстракраниальные и
интракраниальные ткани, например, мозговые оболочки; считают, что
расширение этих сосудов является основным патогенетическим фактором
в развитии приступа мигрени у человека. Экспериментально также
установлено, что Суматриптан влияет на окончания тройничных нервов. Оба
эффекта могут обусловливать антимигренозную активность суматриптана у
человека. После приема внутрь Суматриптан быстро всасывается в
пищеварительном тракте, через 45 мин его концентрация в сыворотке крови
достигает 70% от максимальной. Биодоступность при пероральном введении
около 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в
кишечнике). Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%.
Показания: лечение приступов мигрени (с аурой или без нее); не применяют
для профилактики приступов. Принимать Суматриптан следует как можно
раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен в
любой стадии приступа. Рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг, для
некоторых пациентов может потребоваться доза 100 мг. При недостаточной
эффективности первой дозы принимать повторно во время этого же приступа
не следует. В случае повторения приступа можно принять Суматриптан
еще раз. Суточная доза при этом не должна превышать 300 мг.
Эффективность и безопасность суматриптана у детей не установлена.
3. Самостоятельная работа.
1.Заполнение
таблицы
по
серотонинергических
средств
сравнительной
характеристике
(Лизурид,
Флуоксетин,
Нефопам,
11
Суматриптан) с использованием методической и справочной литературы и
аннотаций к препаратам.
Сравнительная характеристика серотонинергических средств
Наименование Механизм Фармакологич Показания к Побочны Против
подгруппы и ее действия
еские
применени е
опоказа
представители
эффекты
ю
эффекты ния
1.Лизурид
2.Флуоксетин.
3.Нефопам
4.Суматриптан
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка заполненных таблиц с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.: ил.
Стр.814-826.
2.Выполнение презентации по теме «Современные средства лечения
мигрени».
3.Выполнение реферативных работ по теме «Современные средства лечения
аллергических заболеваний».
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.:ил.
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. И
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. –
12
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Серотонин и
серотонинергические средства».
13