Лекция № Тема « План:

Лекция № 8
Тема «Антибиотики узкого спектра действия»
План:
1) Пенициллины.
2) Цефалоспорины 1 и 2 поколения.
3) Монобактамы
4) Гликопептиды
К антибиотикам узкого спектра действия относят пенициллины,
цефалоспорины 1 и 2 поколения, монобактамы и гликопептиды.
Пенициллины
это бетта-лактамные антибиотики, получены из грибов вида Penicillum.
Имеют в своей структуре бетта-лактамное кольцо и разрушаются ферментом
- бетта-лактамазой.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль (порошок во флаконах,
разводят новокаином), короткого действия;
Пролонгированные: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин –
1,3,5;
Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь);
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин;
Уреидопенициллины: пиперациллин, тикарциллин;
Противостафилококковые пенициллины: оксациллин, клоксациллин;
Механизм действия - нарушают синтез микробной стенки.
Фармакологический эффект – бактерицидный.
Спектр действия: бензилпенициллина узкий - грамположительные бактерии
и кокки (стрептококки, стафилококки, стрептококки, дифтерийная палочка,
спирохеты).
У аминопенициллинов спектр действия шире - не только кокки, но и
гемофильная палочка, кишечная палочка, сальмонелла.
Уреидопенициллины активны в отношении синегнойной палочки¸
клебсиеллы, протея.
Противостафилококковые пенициллины активны в отношении
стафилококков.
В состав защищенных пенициллинов входит ингибитор бета-лактамазы,
который предотвращает разрушение антибиотика (клавулановая кислота,
сульбактам, тазобактам), поэтому спектр действия у них широкий.
Показания к применению:
1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов,
абсцессов легких).
2. Ангины, дифтерия
3. Отиты, синуситы
4. Бактериальный менингит
5. Гонорея, сифилис
34
6. Профилактика ревматизма (бициллины)
7. Инфекции кожи и подкожной клетчатки
8. Кишечные и урогенитальные инфекции (ампициллин).
Особенности применения:
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль назначается только в/м или
в/в 6 раз в сутки,
бензилпенициллина новокаиновая соль только в/м 1-2 раза в сутки,
бициллин – 1 только в/м 1 раз в 2 недели,
бициллин – 3 только в/м 1 раз в 3дня,
бициллин – 5 только в/м 1 раз в месяц,
Феноксиметилпенициллин только для приема внутрь, 4-6 раз в сутки.
Ампициллин назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в
4-6 раз в сутки,
Амоксициллин («флемоксин солютаб», «амосин», «хинкоцил») назначают
внутрь 2-3 раза в день.
Оксациллин назначают внутрь в виде таблеток и в/м 4-6 раз в сутки,
Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии
и в/м или в/в 1-2раз в сутки.
Нежелательные эффекты:
1. Аллергические реакции.
2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном
введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.
3. Флебиты возможны при внутривенном введении.
4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.
Противопоказания:
1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и
аллергические заболевания.
Цефалоспорины (1и2 поколения)
По силе и спектру противомикробного действия сходны с пенициллинами, но
более устойчивы к бетта-лактамазам.
Их классифицируют по поколениям. К антибиотикам узкого спектра
действия относят цефалоспорины 1 и 2 поколения.
I поколение:
Цефазолин «Кефзол» (для парентерального введения)
Цефалексин «Кефлекс» (для приема внутрь)
Наибольшая чувствительность к цефалоспоринам I поколения у
грамположительных бактерий и кокков (стафиллококков, кроме
метициллинрезистентных стафилококков). Значительно меньше - у
грамотрицательных бактерий.
Цефалоспорины I поколения вводят 6 раз в сутки.
II поколение:
Цефуроксим «Кетоцеф» (для парентерального введения)
Цефуроксим «Зиннат» (для приема внутрь)
Цефаклор «Цеклор» (для приема внутрь)
35
Спектр действия цефалоспоринов II поколения наиболее выражен к
грамотрицательной флоре.
Препараты II поколения вводят 3 раза в сутки.
Показания к применению:
1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов,
абсцессов легких), в том числе вызванных стафилококками устойчивыми к
бензилпенициллинам.
2. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными
палочками, клебсиеллами, протеем, стрептококками и др. (Цефалоспорины II
поколения).
Нежелательные эффекты:
1. Аллергические реакции
2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном
введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;
флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить
препараты надо медленно, лучше в/в капельно;
3. Диспепсические расстройства при приеме через рот - тошнота, рвота, боли
в эпигастральной области, диарея).
4.
Нефротоксичностъ — возникает в основном при использовании
цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью
канальцевой секреции.
5.
Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации,
судороги)
6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии)
7.
Гепатотоксичность — проявляется в виде повышенного выхода
печеночных
ферментов
(аминотрансферазы,
трансаминазы,
лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы) в кровь.
8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы
ацетальдегида - фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема
цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков - могут появиться
диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.
9. Дисбактериоз чаще возникает при использовании цефалоспоринов внутрь.
Противопоказания:
1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и
пенициллинов, аллергические заболевания.
2. Органические заболевания печени и почек.
3. Беременность и кормление грудью.
Монобактамы
Азтреонам (азактам)
В своей структуре имеют моноциклическое бетта-лактамное кольцо.
36
Активны в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная и
синегнойная
палочки,
протей,
клебсиелла).
Обладают
высокой
устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными
бактериями.
Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной
полости, малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе и т.д.
Вводят в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
Хорошо переносится. Осторожно применять у больных с аллергией на
пенициллины и цефалоспорины.
Гликопептиды
Ванкомицин (ванкомабол)
Природный гликопептидный антибиотик.
Механизм действия: подавляет синтез микробной стенки и нарушает
функцию клеточной мембраны бактерий, оказывает сильное бактерицидное
действие.
Спектр действия: различные виды стафилококков, стрептококки, листерии,
грамм (+) анаэробы.
Показания к применению строги (а/б резерва): при тяжелых инфекциях:
менингите, пневмонии, сепсисе, эндокардите, остеомиелите. Вводят в/в кап.
3-4 раза в сутки, возможны тромбофлебиты. Применяется внутрь при
псевдомембранозном колите, т.к. не всасывается в ЖКТ.
Побочные действия: нефро и ототоксичны. При быстром введении (выброс
гистамина) – снижение АД, расширение сосудов кожи, красная сыпь
(синдром «красного человека»), поэтому предварительно вводят
антигистаминные средства.
Контрольные вопросы для закрепления:
Какие выделяют группы антибиотиков узкого спектра действия?
Какие антибиотики относят к бетта-лактамным и почему?
Какие антибиотики относят к пенициллинам?
Какие побочные действия возможны при применении цефалоспоринов 1
и 2 поколения?
5. В каких случаях применяют монобактамы и гликопептиды?
1.
2.
3.
4.
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А.
Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский
центр «МарТ», 2006. – 480с.
Дополнительная:
1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
37
2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для
фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова,
Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для
фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16
изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.1216с.
6. Харкевич, Д.А.
Фармакология с общей рецептурой: учеб. для
медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР –
МЕД, 2008. - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Антибиотики
узкого спектра действия».
38