мочегонные средства

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Мочегонные средства (Diuretica), диуретические средства, — вещества, усиливающие образование и
способствующие выделению мочи. По месту действия мочегонные средства делят на почечные (ренальные)
и внепочечные (экстраренальные). Первые, воздействуя на процессы канальцевой реабсорбции солей и
других электролитов, увеличивают их экскрецию с мочой, что, в свою очередь, приводит к усиленному
выведению воды из организма. К мочегонным средствам этой группы относят ртутные диуретики,
производные пиримидина, бензотиадиазина, ингибиторы карбоангидразы, антагонисты альдостерона,
диуретики растительного происхождения.
Ртутные мочегонные средства (меркузал, промеран), блокируя ферментные системы почек, оказывают
сильное диуретическое действие. При этом в первую очередь блокируются ферменты, содержащие
сульфгидрильные группы. Ртутные мочегонные средства усиливают выведение с мочой главным образом
натрия, хлора и воды; экскреция калия повышается незначительно. Производные пиримидина (алацил)
сходны по фармакодинамике с метилированными ксантинами (теобромин, теофиллин, эуфиллии). Угнетая
реабсорбцию в канальцах ионов натрия и хлора, они усиливают выделение с мочой хлорида натрия и воды
без заметного усиления калиуреза.
Производные
бензотиадиазина (хлортиазид, дихлортиазид, циклометиазид) обусловливают
диуретич. эффект уменьшением канальцовой реабсорбции ионов натрия и хлора; угнетается также обратное
всасывание калия. Мочегонные средства этой группы не нарушают кислотнощелочного равновесия
организма, но могут оказывать мочегонное действие в условиях ацидоза и алкалоза.
Ингибиторы карбоангидразы (диакарб) угнетают фермент карбоангидразу, участвующую в процессах
гидратации и дегидратации угольной кислоты. В результате этого уменьшается реабсорбция эпителием
почечных канальцев ионов натрия, калия и бикарбоната; щелочной резерв крови падает, т. к. одновременного
увеличения экскреции хлоридов не происходит. Параллельно с развитием ацидоза диуретическое действие
препаратов этой группы ослабевает, поэтому их следует назначать небольшими курсами с промежутками в
несколько дней и комбинировать с ртутными мочегонными средствами, которые эффективны в условиях
ацидоза.
Антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокируют действие гормона коры надпочечников,
стимулирующего реабсорбцпю ионов натрия в почечных канальцах, в связи с чем усиливается выведение с
мочой ионов натрия и воды.
Диуретики растительного происхождения (плоды можжевельника, листья толокнянки, цветы василька,
трава полевого хвоща и др.) действуют за счет веществ, которые, выделяясь через почки, усиливают
функцию последних.
К внепочечным мочегонным средствам относятся осмотические и ацидотические, или
кислотообразующие, диуретики. Первые повышают осмотическое давление крови, уменьшают реабсорбцию
натрия в канальцах и усиливают выведение с мочой воды (мочевина, калия ацетат, натрия ацетат, калия
нитрат). Действие ацидотических диуретиков (аммония хлорид) обусловлено превращением в организме иона
аммония в мочевину и образованием избытка ионов хлора. В процессе компенсации возникающего ацидоза
ионы хлора выводятся почками вместе с натрием и водой.
Теофиллин — THEOPHYLLINUM.
Действует мочегонно значительно сильнее, чем теобромин и кофеин. В отличие от теобромина он
сильнее возбуждает центральную нервную систему. Раздражая слизистую оболочку желудочно-кишечного
тракта, он может вызвать понос. У собак и кошек часто вызывает рвоту. Раздражающее действие особенно
неблагоприятно при наличии воспаления в желудке.
Дозы внутрь: лошадям и коровам 2,0—6,0 г, ослам 0,5—3,0; собакам 0,2—0,7 г. Теофиллин плохо
растворяется в воде (1:180), поэтому иногда используют его двойную теофиллиноуксуснонатриевую соль
(Theophyllinum natrio-aceticum), растворимую в 25 частях воды.
Плоды можжевельника (арса, вересник, дрожживельник и др.) – FRUCTUS JUNIPERI
Можжевельник обыкновенный – вечнозеленый кустарник семейства кипарисовых. Растет в
темнохвойных лесах, по сосновым борам, по краю лесов и лесным склонам гор европейской части России, в
Западной и Восточной Сибири. С лечебной целью используют зрелые шишко-ягоды черно-синего цвета.
Можжевеловые ягоды содержат до 40% сахаристых веществ, смолы, воск, органические кислоты,
минеральные соли и красящее вещество, до 2% эфирного масла и другие.
Собранные зрелые и высушенные шишко-ягоды выпускают в полиэтиленовых пакетах или в картонных
пачках по 50г. Хранят в сухом и защищенном от света месте. Срок годности 3 года.
После применения внутрь из плодов можжевельника освобождается эфирное масло, которое
раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника. В результате этого происходит усиление
перистальтики и секреции, расслабляются сфинктеры, что способствует выделению газов, действует
противобродильно. Из организма эфирное масло выделяется почками и бронхиальными железами. При
выделении умеренно раздражает слизистые оболочки и вследствие чего увеличивается диурез и
усиливается секреция бронхиальных желез. Эфирное масло оказывает умеренное противомикробное
действие. В больших дозах раздражает почки и уменьшает бронхиальную секрецию.
Применяют можжевеловые ягоды как мочегонное средство при водянке и воспалении мочевого пузыря.
Назначают внутрь в форме настоя, кашек и болюсов лошадям в дозе 25-50 г, крупному рогатому скоту — 50100 г, мелкому рогатому скоту и свиньям — 5-10 г, собакам — 1-3 г, курам — 0,2-0,5 г. Плоды можжевельника
используют чаще в сочетании с калия ацетатом.
Противопоказано применение дрожживельника при нефритах и нефрозонефритах, так как они
вызывают раздражение паренхимы почек.
Цветки василька синего (василек полевой, васильки, синюшник, синюха, голубые цветы, василечек и
др.) - FLORES CENTAUREAE CYANI.
Василек синий — однолетнее травянистое растение семейства сложноцветных. Растет как сорное
растение в посевах хлебов, по залежам, в садах и огородах в европейской части России, на Кавказе. С
лечебной целью используют цветки растения, где содержатся гликозиды (центаурин, цикорин), красящие
вещества, цианин, флавоноиды, минеральные соли и другие вещества.
Собранные в период цветения и высушенные краевые и срединные цветки одно- и двухлетнего
дикорастущего травянистого растения василька синего выпускают в бумажных пакетах, вложенных в
картонные пачки по 5 г. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте.
Цветки василька синего оказывают мочегонное, жаропонижающее и антимикробное действие.
Применяют цветки василька полевого в качестве диуретического средства при отеках почечного и
сердечного происхождения. Назначают внутрь в форме настоя (1:20), микстуры, сбора телятам в дозе 0,5-1 г
2-3 раза в сутки. Нередко измельченные листья растения прикладывают к ранам для ускорения их
заживления.
Мочевина (карбамид, иреафил и др.) – UREA PURA.
Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы солоновато-горьковатого вкуса, без
запаха. Легко растворима в воде (1:1), растворима в спирте (1:5). Водные растворы имеют нейтральную
реакцию. Растворение в воде происходит с поглощением тепла.
Выпускают для внутривенного введения в сухом стерильном виде по 30; 45; 60 и 90 г в герметически
закрытых флаконах емкостью 250 и 450 мл. К каждому флакону прилагается флакон с соответствующим
количеством 10%-го раствора глюкозы (75; 115; 150 и 225 мл), необходимым для получения 30%-го раствора
мочевины. Растворяют только перед применением. Хранят в сухом и защищенном от света месте.
Мочевина вызывает диуретический и противоотечный эффект. Резкое повышение осмотического давления
крови, вызванное введением гипертонических растворов мочевины, приводит к активному поступлению в
кровяное русло жидкости из тканей и органов. Высокое осмотическое давление, создаваемое в канальцах,
вызывает сильный водный диурез.
Применяют мочевину для инъекций в качестве противоотечного средства для предупреждения и
уменьшения отека мозга и токсического отека легких, а также при глаукоме. Назначают внутривенно
капельным способом со скоростью 40-70 капель в минуту. Общая доза мочевины собакам составляет 0,4-0,9 г
на 1 кг массы тела больного. Вводят 30%-й раствор, приготовленный на 10%-м растворе глюкозы. Эффект
действия наступает через 15-30 мин и длится 5-6 ч и более. При необходимости можно вводить повторно
через 12-24 ч.
Противопоказания: выраженная почечная и печеночная недостаточность, резко выраженная сердечнососудистая недостаточность.
МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА
Маточные средства — большая группа лекарственных средств, избирательно действующих на
мускулатуру матки. Маточные средства преимущественно усиливают сократительную деятельность матки. К
концу беременности, в послеродовой период способность матки к сокращению возрастает, в это же время
повышается ее чувствительность к действию маточных средств. В период родового акта возникает ряд
изменений в чувствительности баро- и механорецепторов матки, в крови увеличивается содержание
эстрогенных гормонов, угнетающих выработку гормона желтого тела — прогестерона, увеличивается
количество гормона задней доли гипофиза — окситоцина, который обладает выраженным стимулирующим
действием на сократительную функцию матки. Повышение возбудимости интерорецепторов матки
сопровождается усилением эффектов действия многих химических веществ, в частности ацетилхолина,
окситоцина и др.
В качество средств, стимулирующих ритмическую сократительную деятельность матки в послеродовой
период, применяют алкалоиды маточных рожков — эргометрин и эрготамин; для усиления сокращений матки
при родах и в послеродовой период — препараты задней доли гипофиза (питуитрин, окситоцин); в целях
усиления сокращения матки в послеродовом периоде, при атонии, гипотонии, для ускорения отторжения
последа, остановки маточных кровотечений — холиномиметические вещества — карбахолин, прозерин,
ацеклидин; ганглио-блокирующие алкалоиды — спартеин, пахикарпин, сферофизин, и другие средства
(катарнин, прегнатол, изоверин)
Спорынья (маточные рожки) - SECALE CORNUTUM.
Находящийся в стадии покоя (склероций) гриб, паразитирующего в виде черного зубика на колосьях
ржи и на других злаках.
Маточные рожки продолговатые, почти трехгранные, с тремя бороздками, несколько искривленные к
обеим концам склероций гриба длиной 1-3 см, толщиной до 3-5 мм, снаружи матового черно-фиолетового
цвета, иногда с сероватым, легко стирающимся налетом. Имеет своеобразный и неприятный запах. Содержит
алкалоиды (не менее 0,05%) — производные лизергиновой кислоты: эрготамин, эргозин, эргометрин,
эргокристин, эргокриптин, а также гистамин, холин, ацетилхолин и другие вещества.
Выпускают в порошке и в виде высушенных маточных рожков в бумажных пачках по 100 г. Хранят по
списку Б в сухом, прохладном и защищенном от света месте.
Основные алкалоиды спорыньи эргометрин, эрготоксин и др. вызывают сокращение гладкой
мускулатуры, преимущественно матки, особенно беременной и после родов. Сокращения при малых дозах
препарата чередуется с расслаблениями. Во время сокращения матки сосуды суживаются,
тромбообразование ускоряется и кровотечение останавливается. Под влиянием спорыньи кровеносные
сосуды, особенно периферические, на конечностях суживаются или расширяются, в зависимости от
состояния организма ихимического состава препарата.
Алкалоиды
спорыньи
оказывают
успокаивающее,
альфаадренолитическое,
действие, а также понижает основной обмен, уменьшают тахикардию и др.
антисеротониновое
При больших дозах и длительном применении спорынья вызывает отравление — эрготизм,
характеризующийся гангреной периферических частей тела из-за сужения сосудов или повторяющимися
тоническими и клоническими судорогами.
Применяют спорынью для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа и для
удаления мертвого плода. Назначают внутрь в форме порошков, болюсов, пилюль, кашек, микстур, реже
отваров и настоев лошадям в дозе 12-25 г, крупному рогатому скоту — 15-50 г, мелкому рогатому скоту — 515 г, свиньям — 2-10 г, собакам — 0,5-2 г, птицам — 0,2-0,5 г.
Противопоказано применение спорыньи при беременности и для стимулирования родов.
Эргометрин (метриклавин, эргобазина малеат, эргоновина малеат, эрметрин, маргоповин и др.) ERGOMETRINUM.
Белый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде и спирте.
Выпускают в таблетках по 0,2 мг и в ампулах по 0,5 и 1 мл в виде 0,02%-го раствора эргометрина
малеата. Хранят по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше +10°С.
Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие
алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений,
Применяют эргометрина малеат при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних
послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после
кесарева сечения и др. заболеваниях. Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь применяют
собакам в дозе 0,2-0,4 мг 2-3 раза в сутки.
Противопоказан во время беременности и родов.
Окситоцин (синтоцинон, ипофамин, оксистин, партоцин и др.) - OXYTOCINUM.
Гормональный препарат из задней доли гипофиза убойного скота. Полипептид, состоящий из восьми
аминокислот, соединенных дисульфидным мостиком в циклическую систему с боковой цепью. В настоящее
время окситоцин получают синтетическим путем. Синтетический окситоцин — бесцветная прозрачная
жидкость со слабым запахом эфира.
Выпускают в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина. Хранят по списку Б в
сухом, прохладном и защищенном от света месте при температуре +1-10°С. Срок годности окситоцина для
ветеринарии 1 год.
Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные
сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Под действием окситоцина усиливается
проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость.
Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли
гипофиза пролактина. Кроме того, он может вызывать быстрое выделение молока из молочной железы в
связи с воздействием на ее сократимые элементы.
Применяют окситоцин при слабых родовых потугах, когда шейка матки раскрыта, особенно у мелких
животных в случае, когда ручные манипуляции затруднены, для стимуляции матки после кесарева сечения,
для удаления плаценты, остановки кровотечений и ускорения инволюции матки после родов, стимуляции
отделения молока после родов при агалактии свиней, коров и др. заболеваниях. Назначают внутривенно
(медленно), внутримышечно, подкожно и эпидурально. Внутривенно вводят кобылам и коровам в дозе 20-40
ЕД, свиноматкам — 20 ЕД, овцам и козам — 8-10 ЕД, собакам — 2-7 ЕД, кошкам — 2 ЕД. Применяют
окситоцин внутримышечно или подкожно коровам и кобылам в дозе 30-60 ЕД, свиноматкам с массой до 200 кг
— 30 ЕД, овцам и козам — 10-15 ЕД, собакам — 5-10 ЕД, кошкам — 3 ЕД, лисицам и песцам — 2-5 ЕД,
норкам и соболям — 0,5-1 ЕД. При необходимости инъекции повторяют через каждые 30-60 мин. При
применении окситоцина шприцы должны быть освобождены от остатков спирта. Препарат можно вводить
эпидурально кобылам и коровам по 15-30 ЕД, свиноматкам — 10-15 ЕД, кошкам — 2 ЕД.
Противопоказано применение окситоцина при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и
косом положении плода, угрожающем разрыве матки.
Питуитрин для инъекций (гландуитрин, гипофен, гипофизин, ритон и др.) - PITUITRINUM PRO
INJECTIONIBUS.
Гормональный препарат, получаемый из задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней. Прозрачная
бесцветная жидкость кислой реакции с запахом фенола (консервант).
Выпускают в ампулах по 1 мл, содержащих по 5 ЕД. Хранят по списку Б в сухом и защищенном от света
месте при температуре +1-10°С.
Действие и применение. Питуитрин обладает окситонической, вазопрессорной и антидиуретической
активностью. Основными действующими веществами питуитрина являются окситоцин и вазопрессин
(питрессин). Первый вызывает сокращение мускулатуры матки, второй — сужение капилляров и повышение
артериального давления, участвует в регулировании постоянства осмотического давления крови, вызывая
увеличение реабсорбции воды в извитых канальцах почек и уменьшение реабсорбции хлоридов. Кроме того,
окситоцин усиливает сокращения гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует
выделение молока из молочных желез.
Применяют питуитрин для возбуждения и усиления сократительной деятельности матки при слабых
потугах, при гипотонических кровотечениях в раннем послеродовом периоде, для нормализации инволюции
матки в послеродовом периоде. Назначают препарат подкожно или внутримышечно лошадям и крупному
рогатому скоту в дозе 3-5 мл, мелкому рогатому скоту и свиньям — 0,5-1 мл, собакам — 0,1-0,3 мл, лисицам и
песцам — 0,5-1 мл, норкам и соболям — 0,1-0,3 мл каждые 15-30 мин 4-6 раз в сутки. Для усиления эффекта
можно комбинировать питуитрин с внутримышечным введением зстрогенов (фолликулин).
Противопоказано применение препарата при беременности, выраженном миокардите, сепсисе и др.