Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания Группа лекарственных средств, используемых для регуляции внешнего дыхания относятся: • Влияющие на тонус дыхательного центра, • Влияющие на просвет верхних дыхательных путей, • Влияющие на обмен газов в альвеолах, • Способствующих поддержанию постоянства внутренней среды организма (гомеостаза). Заболевания органов дыхания могут быть связаны с нарушением функции: • дыхательного центра, • железистого аппарата бронхов, • изменением (сужением) просвета бронхов и с другими причинами. Стимуляторы дыхания Прямого действия Рефлекторного действия Смешанного действия Аналептики Н-холиномиметики Р-р аммиака Карбоген Регуляция дыхания • Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. • Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. • Остановка дыхания может произойти в результате механической закупорки дыхательных путей (попадание инородных тел, спазм голосовой щели и др.), расслабления дыхательных мышц под действием миорелаксантов, резкого угнетения дыхательного центра при различных отравлениях и др. Лекарственные средствастимуляторы •возбуждают дыхательный центр прямо или рефлекторно. ЛС, оказывающие прямое действие на дыхательный центр • аналептики – кофеин, кордиамин, бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин. • Они применяются при угнетении дыхательного центра, связанным с острым отравлением снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, спиртом этиловым и др. ЛС, оказывающие рефлекторное действие на дыхательный центр • Н-холиномиметики – Цититон, Лобелин. • Эти ЛС возбуждают дыхательный центр только в том случае, когда не нарушена его рефлекторная возбудимость (при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом, электротравмах и др.). • Они неэффективны в том случае, когда дыхательный центр заблокирован (угнетен). Направленность действия ЛС, влияющих на органы дыхания Рис. 16 Направленность действия ЛС, влияющих на органы дыхания Противокашлевые средства Центральные Периферические Преноксдиазин Наркотические Ненаркотические АцетиламинонитропропоксиКодеин Глауцин бензен Этилморфин Окселадин Фолькодин Декстраметорфан Бутамират Кашель • Защитная реакция организма, цель которой – освободить дыхательные пути от раздражающих веществ, попавших туда извне или в результате болезни, улучшить проходимость дыхательных путей. • Кашлевой рефлекс возникает в ответ на раздражение дыхательных путей при участии кашлевого центра в продолговатом мозге. • Кашель часто возникает при воспалении дыхательных путей и легких, аллергических реакциях, обструкции дыхательных путей и др., при этом он нарушает сон и изнуряет больных. Виды кашля: • продуктивный (сопровождающийся отделением мокроты) • непродуктивный (сухой) кашель. Противокашлевая терапия • необходима при непродуктивном кашле, а также при густой мокроте, при интенсивном изнуряющем кашле, кашле курильщиков и др. • Сухой кашель нужно подавлять, если его нельзя перевести во влажный. В то же время полное подавление кашля нежелательно, т.к. при этом страдает дренаж бронхов. Противокашлевые лекарственные средства центрального действия периферического действия Противокашлевые лекарственные средства центрального действия • прямо угнетают кашлевой центр Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия. • Обладает выраженной противокашлевой активностью, оказывает также слабое болеутоляющее действие. • Выпускается также в виде кодеина фосфата. Кодеин фосфат • Применяют главным образом для успокоения кашля. • Входит в состав таблеток «Кодтерпин», «Кодтермопс». • В сочетании с ненаркотическими анальгетиками, кофеином, фенобарбиталом («Пенталгин», «Седалгин» и др.) применяется при головных болях, невралгиях и т.п. • Вызывает лекарственную зависимость, угнетает дыхательный центр и уменьшает дыхательный объем, повышает тонус бронхов, сфинктеров, вызывает обстипацию (запор). • Противопоказан при дыхательной недостаточности и детям грудного возраста. Декстраметорфан (туссал, ефидекс) • является производным морфина без анальгетического действия. • Обладает выраженным противокашлевым действием. Глауцина гидрохлорид (глаувент) • В отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. • Относится к ненаркотическим противокашлевым средствам. Применяют при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. • Побочные эффекты: в отдельных случаях могут наблюдаться умеренное гипотензивное действие, головокружение, тошнота. Противопоказан при пониженном АД. Бутамират (синекод, панатус) • Оказывает противокашлевое, бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. • Назначают при остром и хроническом кашле. Окселадин (пакселадин, тусупрекс) • Оказывает центральное противокашлевое действие. • В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, не вызывает лекарственной зависимости. • Применяется при кашле различного генеза. • Побочные эффекты: тошнота, рвота, сонливость. • Противопоказания: бронхиальная астма, кашель с трудно отделяемой мокротой. Детям назначают в исключительных случаях и только при сухом кашле. Противокашлевые лекарственные средства периферического действия Преноксдиазин (либексин) • понижает чувствительность рецепторов дыхательных путей. • По противокашлевой активности примерно равен кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости. • Либексин обладает местноанестезирующей активностью. • Применяют при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхиальной астме и др. • Таблетки следует проглатывать, не разжевывая во избежание анестезии. Ацетиламинонитропропоксибензен (фалиминт) • таблетки для рассасывания в полости рта. • Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, местноанестезирующее, противокашлевое действие. • Применяется при сухом кашле при ларингитах, фарингитах. Отхаркивающие и муколитические лекарственные средства Отхаркивающие Резорбтивные Трава чабреца Трава душицы Почки сосны Побеги багульника Листья подорожника Корень и трава алтея Листья мать-мачехи Калия и натрия йодид Рефлекторные Корень солодки Трава термопсиса Трава плюща Трава фиалки Гвайфенизин Терпингидрат Муколитические Ацетилцистеин Карбоцистеин Флуимуцил Бромгексин Амброксол Отхаркивающие средства • широко применяют для удаления мокроты из легочных путей при различных патологических процессах. • механизм их действия основан на удалении секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема, а также усиливается секреция слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов. Муколитические средства • Муколитические средства (от лат. mucus – слизь) оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и секрет, способствуют разжижению мокроты и более легкому ее отделению (они снижают вязкость мокроты и улучшают ее скольжение по дыхательным путям). • Применяются эти ЛС в комплексном лечении бронхолегочных заболеваний и синдрома бронхиальной обструкции. Ацетилцистеин (АЦЦ, мукосольвин, ваден, ацецекс) • Способствует деполимеризации белковых компонентов мокроты, разжижают и увеличивают ее объем, обладает противовоспалительным действием. • ЛС разжижает также гной. • Применяют ацетилцистеин при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции, часто в детской практике, а также при бронхиальной астме. • Вводят ЛС в виде ингаляций и внутритрахеально, в детской практике – в мышцу, а также в форме сиропов, гранул для приема внутрь. • Ацетилцистеин обычно хорошо переносится. • Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (одновременно целесообразно назначать Карбоцистеин (мукосол, флюдитек), Nацетилцистеин (флуимуцил). • производные цистеина • оказывают действие, аналогичное ацетилцистеину. Бромгексин (флегамин, бисольвон, солвин, бронхогекс) • Оказывает муколитическое (разрушает мукополисахаридные волокна слизи) и отхаркивающее (активирует мерцательный эпителий) действие. • Способствует секреции легочного сурфактанта. • Применяют внутрь, парентерально и в ингаляциях взрослым и детям при острых и хронических бронхитах разной этиологии, бронхиальной астме, пневмонии и др. • Действие ЛС проявляется обычно через 24-48 часов после начала лечения. • ЛС хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, диспепсические расстройства. • Входит в состав комбинированных ЛС «Мукодекс», «Бронхосан» и др. Амброксол (лазолван, халиксол, анавикс, флавамед, амбросан) • является метаболитом бромгексина, по структуре и механизму действия близок к бромгексину. • Назначается взрослым и детям в сиропах, таблетках, ингаляциях, парентерально. • Противопоказания: беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судороги, повышенная чувствительность. Экзосурф, Куросурф • лекарственные средства сурфактантов • при дефиците сурфактанта у новорожденных • назначаются при дистресс-синдроме новорожденных интратрахеально. Отхаркивающие лекарственные средства прямого действия • Отхаркивающие средства прямого действия, всасываясь в кишечнике, активно выводятся через дыхательные пути, увеличивает секрецию бронхиальных желез и тем самым разжижают мокроту. • Это растения, содержащие эфирные масла и ЛС из них: девясил высокий, сосна лесная, чабрец обыкновенный, анис обыкновенный, душица обыкновенная и др. • Назначают их внутрь в виде настоев, экстрактов, микстур и в виде ингаляций. • Оказывают отхаркивающее и антисептическое действие. Растительные слизеобразующие полисахариды • всасываются в кровь, частично выделяются бронхиальными железами и оказывают на слизистые обволакивающее, мягчительное и противовоспалительное действие. • Их содержат такие растения, как алтей лекарственный, подорожник, мать-мачеха, таблетки Мукалтин из травы алтея. Калия йодид • Применяют при затянувшихся хронических бронхитах с вязкой, трудно отхаркиваемой мокротой • Он действует более длительно, чем другие отхаркивающие средства. • Однако требует применения больших доз, поэтому в детской практике применяется ограниченно. • Длительное назначение йодидов может привести к раздражению слизистых оболочек в местах их выделения (потовые железы, слизистая оболочка носа). Отхаркивающие средства рефлекторного действия • ЛС этой группы раздражают рецепторы слизистой желудка и рефлекторно (через блуждающий нерв) • возникает усиление отделения секрета в дыхательных путях, усиление перистальтики бронхов и мерцания ресничек, что обеспечивает отхождение мокроты. • В больших дозах эти ЛС могут вызвать рвоту. Отхаркивающие средства рефлекторного действия • алкалоиды, сапонины, флавоноиды растений, обладающих отхаркивающим действием: солодка голая, фиалка, синюха голубая, термопсис ланцетный, бузина черная, плющ и др. • Синтетическими лекарственными средствами этой группы являются Терпингидрат, Гуафенизин (туссин). • Для усиления отхаркивающего действия при приеме этих ЛС рекомендуется обильное питье до 1,5 л в сутки. Отхаркивающие средства противопоказаны • при открытых формах туберкулеза, • легочных кровотечениях, • органических заболеваниях ЦНС и сердечнососудистой системы, • язвенной болезни желудка. Комбинированные ЛС с противокашлевым и отхаркивающим действием • «Бронхолитин», «Бронхоцин», «Стоптуссин», «Солутан», «Гексапневмин», «Доктор МОМ», «Гликодин», «Бронхосан», «Линкас», «Гвайтуссин-плюс) и др. • В основном их назначают взрослым и детям с 3-х лет. Тесты для закрепления 1. ЛС является алкалоидом. Оказывает выраженное противокашлевое и слабое болеутоляющее действие. • • • • а) Либексин б) Бромгексин в) Кодеин г) Эуфиллин 2. Указать стимуляторы дыхания, оказывающие прямое действие на дыхательный центр. • • • • а) Кофеин б) Цититон в) Этимизол г) Бромгексин 3. Отметить противокашлевые средства. • а) Либексин • б) Кодеин • в) Лазолван • г) Мукосол 4. К муколитикам относятся ЛС, кроме: • • • • • а) Бромгексин б) Лазолван в) Кодеин г) Ацетилцистеин д) Мукосол 5. Отметить отхаркивающие средства рефлекторного действия. • а) Мукалтин • б) Туссин • в) Терпингидрат • г) Пертуссин • д) Калия йодид Лекарственные средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме Бронхообструктивный синдром • сопровождается нарушением проходимости бронхов, • воспалением, • наличием большого количества густой слизи в дыхательных путях. Бронхиальная астма (БА) • аллергическое и воспалительное заболевание бронхов. • По современным данным основой БА является хронический воспалительный процесс в бронхах, приводящий к бронхиальной обструкции и повышению чувствительности бронхов (гиперреактивности). • Повышается количество тучных клеток, высвобождается гистамин, повышается проницаемость сосудов. • В ответ на раздражение возникает спазм бронхов и приступ удушья. Терапия бронхиальной астмы •ЛС для купирования приступа БА •ЛС для базисной терапии (профилактики приступов удушья) ЛС для купирования приступа БА 3. Комбинированные 1. 2-адреномиметики • Сальбутамол • Беродуал • Беротек • Комбивент • Ипрадол 4. Миолитики 2. М-холиноблокаторы • Эуфиллин • Атровент 5. α-β-адреномиметики • Спирива • Адреналин • Эфедрин ЛС для базисной терапии (профилактики приступов удушья) 1. Глюкокортикоиды Беклометазон Флунизолид Будесонид Флутиказон Преднизолон 2. Антигистаминные средства Кромогликат-натрий Недокромил-натрий 3. Миолитики Теопэк,Теодур Теотард, Вентакс Эуфилонг 4. Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов Зафирлукаст Монтелукаст Лекарственные средства для купирования приступов БА (бронхолитические средства) • ЛВ, которые расслабляют гладкие мышцы и устраняют спазм бронхов. • Их применяют ингаляционно, парентерально, сублингвально. Селективные β2-адреномиметики • Сальбутамол, фенотерол • Дозированные аэрозоли • Ингаляции проводят 2-4 раза в сутки. М-холиноблокаторы • Менее эффективны, чем адреномиметики. • Назначают в случае непереносимости адреномиметиков. • Чаще используют селективные блокаторы периферических М-холинорецепторов бронхов (Ипратропия бромид (атровент, иправент), Тиотропия бромид (спирива), «Беродуал», «Комбивент»), в меньшей степени вызывающие побочные эффекты, чем атропина сульфат. Спазмолитики миотропного действия • действуют непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов (ингибируя фосфодиэстеразу), вызывая их расширение. • расширяют сосуды, оказывают кардиостимулирующее действие, понижают АД, улучшают кровоснабжение внутренних органов, увеличивают диурез, уменьшают отек мозга, возбуждают дыхательный центр. Аминофиллин (эуфиллин) • В острых случаях вводят парентерально (в вену медленно, в мышцу). • Для профилактики приступов бронхоспазма используют внутрь в таблетках и ректально в суппозиториях. Выпускаются также капсулы с пролонгированным действием, применяемые 1 раз в сутки – Теотард, Вентакс, Эуфилонг, Теопэк, Теодур и др. • Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием ЛС. При быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, аритмии, судороги, падение АД. • Применение эуфиллина, особенно внутривенное, противопоказано при резко пониженном АД, стенокардии, эпилепсии, тахикардиях, беременности. Купирование приступа БА неселективные α,βадреномиметики прямого и непрямого действия (адреналин или эфедрин), парентерально. Лекарственные средства для базисной терапии бронхиальной астмы (для профилактики приступов бронхоспазма) Антигистаминные лекарственные средства • из группы стабилизаторов мембраны тучных клеток, которые препятствуют их разрушению и высвобождению из них гистамина, тем самым предотвращают приступ удушья. • Это производные кромонов 1 и 2 поколений. 1 поколение стабилизаторов мембран тучных клеток • Кромогликат натрия (интал, кромолин, кропоз). • Вводят ингаляционно. • Интал снижает степень бронхиальной реактивности, уменьшает потребность в адреномиметиках и глюкокортикоидах. • Применяются при легкой степени тяжести бронхиальной астмы. 2 поколение стабилизаторов мембран тучных клеток • Недокромил-натрий (тайлед), в 6-8 раз активнее Интала. • Является лекарственным средством выбора для базисного лечения легкой степени тяжести бронхиальной астмы. • Малотоксичны, могут применяться годами, их не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности. Глюкокортикоиды • подавляют острое и хроническое воспаление, уменьшают отек слизистой бронхов, урежают приступы удушья. • Применяют для базисной терапии при неэффективности адреномиметиков, М-холиноблокаторов и метилксантинов. • Применяют ингаляционно – Беклометазон (беклокорт, беклоджет, бекломет), Будесонид (пульмикорт), Флунисолид (ингакорт), Флутиказон (фликсотид, флохал) 2-3 раза в сутки. • Входят в состав комбинированной терапии с адреномиметиками: «Серетид», «Комбивент». • Используют также Преднизолон в таблетках по схеме, при астматическом статусе – в вену. • Для профилактики кандидоза полости рта ингаляторы рекомендуется применять со специальными насадками или регулярно полоскать рот. Противопоказания к применению глюкокортикоидов • • • • • • острые нарушения кровообращения, почечная недостаточность, атеросклероз, гипертензия, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Лекарственные средства, влияющие на лейкотриеновую систему • ингибиторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст (аколат), Монтелукаст (сингуляр) в таблетках и капсулах для перорального приема. • ЛС проявляют выраженное противовоспалительное действие, которое проявляется в уменьшении проницаемости сосудов, снижении отека слизистой оболочки бронхов, подавлении секреции густой, вязкой мокроты. • Одновременно отмечается расширение бронхиол. • Из нежелательных эффектов возможны головная боль, диспепсические явления, фарингит, кожная сыпь. Метилксантины длительного действия • Теодур, Теопэк, Теотард, Эуфилонг и др. • Назначаются 1-2 раза в сутки. Комплексное лечение бронхиальной астмы • отхаркивающие, • мочегонные средства, • специфическая иммунотерапия. Отек легких • Отек легких может развиться при острой сердечной недостаточности, при поражениях легких химическими веществами, сильной интоксикации, при ряде инфекционных заболеваний, при заболеваниях почек и др. • В результате застоя крови в легких происходит переход плазмы крови через стенки альвеол в просвет альвеол, где может скапливаться до 100-200 мл жидкости, которая при дыхании вспенивается (образуется до 3-4 л пены) и возникает гипоксия. • При отеке легких используются ЛС различных фармакологических групп. Лекарственные средства, применяемые при отеке легких Противоспенивающие средства (пеногасители) • При ингаляционном введении они понижают поверхностное натяжение пузырьков пены и переводят ее в жидкость и освобождают дыхательную поверхность альвеол. • Спирт этиловый, жидкость Антифомсилан вводят ингаляционно в смеси с кислородом. • Антифомсилан оказывает более быстрый эффект, чем спирт и не обладает раздражающим действием. Лекарственные средства при отеке легких при высоком артериальном давлении используются: • ганглиоблокирующие (бензогексоний и др.) средства • альфа-адреноблокирующие (фентоламин и др.) средства • Снижая давление, они способствуют уменьшению кровенаполнения легкого. При низком АД противопоказаны. Дегидратирующие средства при отеке легких • Осмотические диуретики – Мочевина и Маннит. • Эти ЛС при внутривенном введении повышают осмотическое давление в крови, что обуславливает активное поступление в кровоток жидкости из тканей и органов. • Способствуют выведению жидкости из организма, дегидратации тканей и уменьшению отека легких мочегонные средства. • Используют быстродействующие диуретики – Фуросемид, Кислота этакриновая. При сердечной недостаточности с отеком легких • вводят сердечные гликозиды (Строфантин-К и Коргликон). Тесты для закрепления 1. Отметьте группы лекарственных средств, обладающих бронхолитическим действием. • • • • а) М - холиноблокаторы б) М - холиномиметики в) β - адреномиметики г) β - адреноблокаторы 2. Укажите ЛС для купирования приступов бронхоспазма. • а) Адреналина г/хл • б) Кодеин • в) Эуфиллин • г) Либексин • д) Атровент 3. Отметьте спазмолитики миотропного действия. • а) Беротек • б) Аминофиллин • в) Эуфилонг • г) Изадрин • д) Теодур 4. Отметьте дегидратирующие средства. • а) Маннит • б) Бензогексоний • в) Строфантин • г) Мочевина 5. Укажите группы ЛС, применяемые при отеке легких. • а) Симпатомиметики • б) Отхаркивающие средства • в) Дегидратирующие средства • г) Пеногасители Спасибо за внимание
