Растения

Растения, как источники
вспомогательных
веществ для
лекарственных средств
2
Все вспомогательные вещества для лекарственных средств классифицируют по следующему
признаку:
• по происхождению;
• по химической структуре;
• в зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику ЛФ.
3
Основные требования, предъявляемые к
вспомогательным веществам
• разрешение к медицинскому применению соответствующей нормативной документации;
• химически индифферентные, т.е. быть химически или физико-химически совместимыми с
лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалами
технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их
хранении;
• соответствие медицинскому назначению лекарственного препарата, т.е. обеспечивать проявление
надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики;
• биологически безвредные и биосовместимыме с тканями организма, не оказывать аллергизирующего и
токсического действий;
• придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и,
следовательно, обеспечивать биодоступность;
• вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические
свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.;
• соответствовать степени микробиологической чистоты изготовляемого препарата по требованиям
предельно допустимой микробной контаминации;
• иметь возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются
основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;
• быть доступными и относительно дешевыми.
4
Классификация вспомогательных веществ, применяемых
в производстве таблеток
1.
Наполнители (разбавители).
2.
Связывающие вещества.
3.
Разрыхляющие вещества:
3.1. Набухающие.
3.2. Газообразующие.
3.3. Улучшающие смачиваемость и
водопроницаемость.
4.
Антифрикционные вещества:
5.
Корригенты:
5.1. Корригенты вкуса.
5.2. Корригенты запаха.
5.3. Корригенты цвета.
6.
Пластификаторы:
7.
Пролонгаторы.
8.
Растворители.
4.1. Скользящие.
4.2. Смазывающие.
4.3. Противоприлипающие.
4.4. Пленкообразователи.
5
Основные вспомогательные вещества растительного происхождения,
которые используются в фармацевтической промышленности
• Крахмал (Amylum);
• Целлюлоза (Cellula);
• Пектин (Pectinum);
• Агар-агар (Agaroidum);
• Альгинаты (Alginata).
6
Крахмал (Amylum)
• Смесь полисахаридов, состоящих из полимеров Dглюкозы 80-90% и 20-10% воды. Крахмал состоит из 2
фракций: амилозы и амилопектина. Гелеобразование
крахмалов определяется содержанием амилопектина.
• Источник: Бобовые, пшеница, кукуруза, рис,
картофель.
• Используют для производства:
• – таблеток (в качестве наполнителя);
• – пилюль (в смеси с глюкозой и сахаром) (в качестве
наполнител);
• – мазей (в качестве загустителя);
• – суспензий и эмульсий (в качестве стабилизатора
(10% раствор));
• – сорбентов (в качестве матрицы для
функциональных групп).
7
Целлюлоза (Cellula)
• Полисахарид. Макромолекулы целлюлозы
построены из элементарных звеньев D
глюкозы.
• Степень полимеризации целлюлозы
изменяется в широких пределах – от
нескольких сотен (вискозное волокно) до 1014 тыс. (хлопковое волокно).
• Целлюлоза имеет сложную надмолекулярную
структуру.
• Источник: Хлопок и древесина. Возможно, из
соломы злаковых культур, шелухи овса.
• Используют для производства:
• – таблеток (в качестве наполнителя);
• – сорбентов (в качестве матрицы для
функциональных групп).
8
Пектин (Pectinum)
• Природный полимер, состоящий из остатков D галактуроновой кислоты.
• Источник: яблочные и цитрусовые выжимки, жома сахарной свёклы, корзинки подсолнечника,
тыква.
• Используют для производства:
– таблеток (в качестве основы жевательных таблеток);
– мазей (в качестве загустителя);
– сиропов (в качестве загустителя).
9
Агар-агар (Agaroidum)
• Полисахарид, состоящий из сложных эфиров, сульфатов кальция, натрия галактопиранозы и 3,6сополимеров ангидрогалактозы.
• Источник: красные водоросли (Phyllophora, Gracilaria, Gelidium, Ceramium и др.).
• Используют для производства:
– таблеток (в качестве стабилизирующего, разрыхляющего и скользящего вещества,
орригирующего средства (смягчение неприятного вкуса));
– мазей (в качестве основы);
– сиропов (в качестве корригирующего средства (смягчение неприятного
вкуса)).
10
Альгинаты (Alginata)
• Полисахарид, состоящие из связанных 1,4-остатков D-маннуроновой кислоты.
• Источник: Бурые водоросли.
• Используют для производства:
• – таблеток (в качестве разрыхлителя);
• – мазей (в качестве загустителя, стабилизатора и связующего вещества);
• – сиропов (в качестве загустителя, стабилизатора и связующего вещества).
11
Фруктоза (fructose)
• Моносахарид из группы кетогексоз, изомер глюкозы.
• Источник: яблоки, груши, чернослив, крахмал, сахароз, инулин.
• Используют для производства:
– таблеток (в качестве в качестве корригирующего средства (смягчение неприятного вкуса));
– сиропов (в качестве в качестве корригирующего средства (смягчение неприятного вкуса)).
12