Средства, регулирующие функции пищеварительного тракта

СРЕДСТВА,
РЕГУЛИРУЮЩИЕ
ФУНКЦИИ
ПИЩЕВАРИТЕЛЬНОГО
ТРАКТА
Позднякова С.В. Лекция № 1
ВО. Фармация, 4 курс (ФФ)
ПЛАН:
A
- ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫЙ ТРАКТ И ОБМЕН ВЕЩЕСТВ
A02 – ЛП для лечения заболеваний, связанных с
нарушением кислотности


для лечения язвенной болезни желудка,
двенадцатиперстной кишки
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (A02B);
A09 – ЛП, способствующие пищеварению, включая
ферментные препараты (A09AA);
A05 – ЛП для лечения заболеваний печени (A05BA) и
желчевыводящих путей (A05A);
A03 – ЛП для лечения функциональных нарушений
ЖКТ;
A06A - слабительные средства;
A07 - противодиарейные (A07BC и A07DA):
 кишечные противовоспалительные (A07E)
 противодиарейные микроорганизмы (A07FA)
A02 -
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ
ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ,
СВЯЗАННЫХ С
НАРУШЕНИЕМ
КИСЛОТНОСТИ
•
При язвенной болезни (A02A и A02B)
 желудка (пептической язвенной болезнью
желудка страдают около 10% населения
развитых стран),
двенадцатиперстной кишки,
гастроэзофагеальной рефлюксной
болезни - ГЭРБ (A02B и A03FA)

•
В норме рН желудочного сока:
•
на границе с пищеводом – нейтральна;
•
в теле желудка – 1,2 – 2,2;
•
на выходе в 12-перстную кишку – 4,8-5.
ПРИЧИНЫ ПОВРЕЖДЕНИЯ:
↑ФАКТОРОВ АГРЕССИИ:
ЭКЗОГЕННЫЕ ФАКТОРЫ :




нарушения питания;
вредные привычки (курение, алкоголь);
нервно-психические перенапряжения;
медикаментозные: кортикостероиды, антибактериальные средства, дигоксин,
теофиллин, резерпин, препараты железа, калия.
ЭНДОГЕННЫЕ ФАКТОРЫ:

генетическая предрасположенность у 30-40% больных :
↑плотность обкладочных клеток на единицу поверхности слизистой оболочки
желудка,
• ↑ содержание пепсиногена 1 (↑ риск возникновения язвы в 8 раз).
 пол (мужчин: женщин - 4:1 (после наступления менопаузы соотношение язв у
мужчин и женщин выравнивается).
 Helicobacter pylori (хронический НЕатрофический антральный гастрит В с
кишечной метаплазией → 60-70% случаев рака желудка),
 аутоиммунный (атрофический фундальный гастрит типа А у 20-30%
больных)
и др;
•
↓ ФАКТОРОВ ЗАЩИТЫ (медикаментозные: НПВС):
↓ толщины слизистого слоя.
↓ уровня бикарбонатов.
↓ кровотока в слизистой оболочке.
ЛОКАЛИЗАЦИЯ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТОВ,
ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ВОСПАЛЕНИИ СЛИЗИСТОЙ
ОБОЛОЧКИ
ОТС
A02A АНТАЦИДЫ
АНТАЦИДЫ - A02A
СОДЕРЖАТ ЩЕЛОЧНОЙ КОМПОНЕНТ
ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ антациды (анионные) - «по требованию»:
 B05CB натрия гидрокарбонат (NaHCO3),
 A02AA соединения магния: магния карбонат (MgCO3 х 4H2O);
 A02AC соединения кальция: кальция карбонат (CaCO3)
____________________


A02AD кальция карбонат + магния карбонат (тамс, рени)
A02BX натрия алгинат (D-маннуроновой и L-гиалуроновой кислот ) +
кальция карбонат + натрия гидрокарбонат (Гевискон,
Гевискон® двойное действие)
НЕВСАСЫВАЮЩИЕСЯ АНТАЦИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (катионные -гели
гидроксидов) - нейтрализующее-обволакивающее-адсорбирующее:
I поколение (монокомпонентные):
 A02AA соединения магния: магния трисиликат, магния гидроксид
Mg(OH)2 – малорастворим,
 A02AB соединения алюминия: AlPO4 (фосфалюгель), алгелдрат
(Al(OH)3) - ↑pH до 3,5–5 и ↓ протеолитическую активность пепсина
A02AD АНТАЦИДЫ В КОМБИНАЦИЯХ
Алюминия, кальция и магния препараты
 II поколение - простые сочетания солей
•
•
•

•
алгелдрат + магния гидроксид (альмагель, маалокс,
гастрацид),
алюминия гидроксида-магния карбоната гель + магния
гидроксид (гастал),
магалдрат (РиоФаст) AlMg2H9O8,
III поколение - комплексные
гидроталцит (рутацид, тальцид) имеет слоисто-сетчатую
структуру Mg6Al2CO3(OH)16·4(H2O) рН в желудке между 3 и 5.
Применение: 6 р/день в течение 4–6 нед, после того как исчезли все симптомы
При лечении больных гастритами или язвенной болезнью через 1-2 часа
п/еды
При ГЭРБ, диафрагмальной грыже - сразу п/еды и на ночь
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТАЦИДНЫХ
ПРЕПАРАТОВ
по нейтрализующей активности HCl антациды можно расположить:
Mg(OH)2 > CaCO3 > NaHCO3 > Mg трисиликат > Al(OH)3
СРАВНИТЕЛЬНАЯ
ХАРАКТЕРИСТИКА КОМПОНЕНТОВ
АНТАЦИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Действие / катионы
Mg
Ca
Al
Bi
++/+
+++
+
-
+
+
+++
+
-/+
-
++
++
Вяжущее
-
-
+
+++
Цитопротективное
-
-
+
++
Нейтрализующее
Адсорбирующее
Обволакивающее
Нежелательные
эффекты
↑
эвакуацию
↓ЧСС,
ХПН
↓ эвакуацию,
молочно–
щелочный
синдром,
нефрокальцин
оз
медл.эффект,
↓ эвакуацию,
гипофосфатемия,
остеомаляция,
Анемии
нефротоксичность
ХПН
энцефалопатия
.
ЛС, НЕПОСРЕДСТВЕННО
ТОРМОЗЯЩИЕ СЕКРЕЦИЮ
СОЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Ингибиторы протонного насоса (PPI
A02BC)
Блока́торы H2-гистами́новых реце́пторов
(A02BA)
М–холинолитики:

неселективные (группа атропина)

A02BX03 селективные М1-холинолитики:
Пирензепин (гастроцепин).
БЛОКА́ТОРЫ H2-ГИСТАМИ́НОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ (A02BA)
Препарат
I-е
Циметидин
имидазольный
гетероцикл
II-
РанитидинЖНВЛП
пр-е фурана
Ранитидин
висмута цитрат
III-
ФамотидинЖНВЛП
(квамател)
пр-е тиазола
IV
Низатидин
(аксид, истек срок
2008) пр-е тиазола
V-
Роксатидин
(роксан)
сл. циклический
комплекс
Селек-ть
а/андрогн
импотенция
гинекомастия
+
+/+
не вызывает
синдрома отмены
Нарушения
сердечного ритма,
кровотечения,
↑чувст-ть к
инфекциям
Сист-ма
Р-450
↓↓
↓
ЦНС
Ак-ть
Длитть, ч
1 (400 мг/сут :
2-5
Головн. боли,
беспокойство,
усталость,
парестезии
лихорадка +++
4 р/сут)
↓моторной акти желудка
4 р/д,
курс 6 –
7 нед
тревожность,
галлюцинации
в 4-10 раз
(по 150 мг 2 р/
7-8
+
сут или 300 мг
на ночь) –
в 40 раз
+
+
+
(40 мг на ночь
или по 20 мг 2
р/сут)
(300 мг на ночь
или
150 мг 2 р/сут)
(по 0,075 2 р/сут
или 0,15 г
вечером)
2 р/д,
курс 2 –
4 нед
10-12
1-2 р/д
10-12
10-12
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
эффекты
Н2-блокаторы A02BA
Латентный период
ЭФФЕКТОВ
ИПП A02BC
Омез Инста ч/з 30мин
↓ базальную (натощак) и
стимулированную секрецию
HCl; ↓ активность пепсина.
++
не ↓ секрецию HCl,
вызванную гастрином и АХ
+++
↑синтез слизи и бикарбонатов
Антихеликобактерное действие
-
++ статическое
++
-/+ (до 10 %) пациентов;
«омепразоловая резистентность»
+ → отменять постепенно
-/+
-
у70% гастроэзофагеальный
рефлюкс
↓ АД, ЧСС, AV бл., ↓Лк, Тр
+
↑ явления атрофического гастрита
+→
провокация канцерогенеза
+→↑гастрина (риск развития
гиперплазии).
Применение у беременных
↓ секрецию гонадотропных
гормонов плода
риск рождения детей с пороками
сердца
2-4 нед
• при приёме ИПН в течение года и
дольше или в больших дозах
повышается риск перелома костей
• с жирными к-ми образуют
канцерогенные в-ва
Толерантность
«Синдром рикошета»
«Ночной кислотный прорыв»
рН ↓ниже 4 не менее часа
Вызывают Clostridium difficileассоциированную диарею
курса лечения
НР-АССОЦИИРОВАННЫЙ
ГАСТРИТ (ГАСТРИТ ТИПА В)
занимает 85% в структуре различных типов
хронического гастрита.
Данная инфекция встречается у
• 80-90% жителей развивающихся стран Азии
и Африки,
• 40-70% жителей Восточной Европы, Южной
Америки
•
25-30% населения развитых стран Европы и
Северной Америки.







HELICOBACTER PYLORI
J01 Антибактериальные
препараты системного
действия
амоксициллин по 1000 мг 2 р/день
кларитромицин, по 500 мг р/день
тетрациклин по 500 мг 4 р/день
метронидазол по 500 мг 3 р/день,
тинидазол
A02BX висмута трикалия
дицитратЖНВЛП по 120 мг 4 р/день
A02BC омепразолЖНВЛП 2 р/день
Трех- / четырех-частевая
комбинация: пилобакт
(кларитромицин + омепразол + тинидазол),
пилобакт АМ (амоксициллин +
кларитромицин + омепразол)
в течение как минимум 7 дней
– это бактерии,
колонизирующие
желудок человека;
не проникают в
ткани, находят в
слизистом слое,
покрывающем
эпителий желудка.
A02BX Другие препараты для лечения язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ
 Сукральфат (вентер) - сульфат полисахарида в комплексе с хлоридом
алюминия (за 30 мин — 1 ч д/е 4 г/сут (8 табл.): по 1 г перед завтраком, обедом и
ужином и на ночь).







Висмута трикалия дицитрат (Де-Нол, новобисмол, бисмопепсин)
Аира корневища + крушины ольховидной кора + висмута
субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат (викаир)
Ребамипид (ребагит) стимулятор синтеза простагландинов, препятствует
адгезии H. pylori,
Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина
диацетат (даларгин) - синтетический гексапептид
обладает обволакивающей активностью
↓ секрецию HCl → язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
↓внешнюю секрецию ПЖ в ответ на различные раздражители (в т.ч. пища,
секретин) → панкреатит, панкреонекроз
НЕДОСТАТОЧНАЯ
СЕКРЕТОРНАЯ ФУНКЦИЯ
ЖЕЛУДКА A09AA - ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
АБОМИНОТС (из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного
возраста, содержит сычужные ферменты – химозин (~70%) и пепсин
(~30%), действует на пищевые (преимущественно молочные) белки.
НАТУРАЛЬНЫЙ ЖЕЛУДОЧНЫЙ СОК ОТС (Эквин, Succus gastricus
(род. Succi gastrici) 2–3 р/день во время или после еды.) pH 0,8–1,2.
АЦИДИН-ПЕПСИНОТС (1 часть пепсина и 4 части бетаина г/хл),
ЛИМОНТАРОТС (A15 стимуляторы аппетита ) - смесь лимонной и янтарной
кислот со стеаратом кальция - ↑ кислотообразующую функцию желудка,
назначают по 0,25 г на 0,5 стакана воды и принимают натощак.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ОБУСЛОВЛЕН:




↓ реакции среды в желудке
↑ высвобождению гастрина →↑ собственное кислото- и
пепсинообразование.
↓ перистальтики антрального отдела, замыканию
привратника → ↑ задержки пищи в желудке,
↑ выделение слизистой 12-перстной кишки секретина,
холецистокинина, мотилина и других гормонов →↑
отделению сока поджелудочной железы, желчи,
Показания. Гипо- и анацидный гастрит, ахилия, диспепсия
A09 - ПРЕПАРАТЫ,
СПОСОБСТВУЮЩИЕ
ПИЩЕВАРЕНИЮ
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ
ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
A09AA ПОЛИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (в
т.ч. липаза, протеаза, амилаза)
A09AA ПОЛИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫОТС
Классификация по составу и активности ферментов
 Панкреатин /PancreatinumЖНВЛП
•
•
•


С низкой активностью: мезим форте, пензитал, энзистал-П.
Со средней активностью: с активностью 10 000 ЕД. панзинорм
С высокой активностью: от 20 000 ЕД. креон,
Панкреатин + желчи компоненты (род.п. Choles) +
гемицеллюлаза (Hemicellulasum): фестал
Растительные ферменты (диастаза + папаин): пепфиз,
ораза, юниэнзим МПС).
Комбинированные ферменты: вобэнзим, флогензим.
Показания
 недостаточность внешнесекреторной функции ПЖ,

(хронический панкреатит, муковисцидоз);




хронические воспалительно-дистрофические
заболевания желудка, кишечника, печени, желчного
пузыря;
состояния после резекции или облучения этих органов,
сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи,
метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии);
при погрешностей в питании;
подготовка к рентгенологическому исследованию
и УЗИ органов брюшной полости;
ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ,
СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЧЬ
Положительные
Нежелательные эффекты
↑ моторику
кишечника и
желчного пузыря
оказывать прямое
повреждающее действие
на слизистую кишечника
→ абдоминальной боли
Нейтрализует
действие пепсина
желудочного сока
↑ холерез
эмульгирует жиры
↑ панкреатическую
секрецию
Противопоказания
желчно-каменная
болезнь
развитию хронического
гастрита (заброс желчи в
желудок при рефлюксах)
диарея (↑ осмотическое
давление)
микробная
контаминация
кишечника
↓ всасывания на фоне
диареи
метаболизируются в печени,
увеличивая на нее нагрузку
при заболеваниях
печени (гепатиты,
цирроз)
АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (B02AB) - ингибитор
протеиназ плазмы АПРОТИНИНЖНВЛП
Образуя обратимые стериометрические ферментно-ингибиторные
комплексы →↓важные протеазы (плазмин, трипсин, химотрипсин,
калликреин).
Активность апротинина выражают в
 калликреин инактивирующих единицах (КИЕ),
 антитрипсиновых единицах (АТрЕ) по Европейской Фармакопеи.
 ЕД фермента — по Государственной Фармакопее РФ
1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ;
вводят в/в струйно (медленно) или капельно.
Для взрослых начальная доза составляет 350 тыс. АТрЕ,
в дальнейшем вводят по 140 тыс. АТрЕ через каждые 4 ч до
нормализации
A05A ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ
ПУТЕЙ
Этапы формирования желчи
(секрет с осмотическим давлением,
равным таковому в плазме крови):
1.
2.
3.
захват из крови желчных кислот,
билирубина, холестерина и др.
метаболизм и синтез новых
составляющих желчи.
выделение всех компонентов в желчные
канальцы, затем в последующие протоки и
двенадцатиперстную кишку.
ПАТОГЕНЕТИЧЕСКИЕ
МЕХАНИЗМЫ ЗАБОЛЕВАНИЙ
ПЕЧЕНИ
Клин.
синдром
холестаз
Патогенетические
механизмы
ВНУТРИклеточный
(накопление компонентов
желчи в гепатоците)
Диагостические признаки
Кожный зуд, ксантомы;
ВНЕклеточный (в
желчных протоках)
печеночноклеточной
недост-ти
↓ антитоксических и
синтетических ф-й
гепатоцитов
↓ массы тела, «печеночные знаки»;
желтушное окрашивание кожи и склер
глаз
цитолиз
некрозы, дистрофия
гепатоцитов
↑АЛТ, АСТ,
фиброз
печени
Замещение гепатоцитов
СТ, развитие цирроза
мезенхима
льновоспалит-й
Изменение показателей
кл-х и гуморальных
иммунных реакций
Лихорадка, артралгии,
лимфаденопатии;
↑СОЭ,
Холеретики -↑ осмотический градиент
между желчью и кровью, →↑фильтрацию
в желчные капилляры воды и
электролитов,
↑ ток желчи по желчным путям,
↓ возможность выпадения в осадок
холестерина
ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ
ЖЕЛЧЕОБРАЗОВАНИЕ (A05A) — ХОЛЕРЕТИКИ
Препараты
синтетические
желчных кислот и
A05AX
производные
эфирные масла, смолы,
флавоны, фитостерины,
фитонциды
урсодезоксихолев
ая к-таЖНВЛП,
(урдокса)
желчь+порошок
из pancreas и
слизистой тонкой
кишки
(холензим),
активированный
уголь+желчь+кра
пивы двудомной
листья+чеснока
посевного
луковицы
(аллохол),
желчегонное,
холелитолит
ическое
растительного
происхождения A05AX:
бессмертника песчаного
цветки (фламин)
кукурузные рыльца,
счет водного
артишока листьев экстракт
компонента –
гидрохолеретик, (хофитол)
пижма обыкновенная
(танацехол),
гидроксиметил шиповника плоды
никотинамид
(холосас),
берберина бисульфат,
(никодин),
осалмид
аирное масло,
(оксафенамид)
терпентинное масло,
мяты перечной масло ,
скумпии листья
(олиметин, флакумин),
и др.
гимекромон
(одестон) за
гидрохолеретики
анионы сульфата
(SO42-) с катионами
магния (Mg2+) и
натрия (Na+)
минеральные
воды:
Ессентуки» №17 и
№4 «Джермук»,
«Ижевская»,
«Нафтуся»,
«Смирновская»,
«Славяновская» и
др.
натрия
салицилат,
препараты
валерианы
ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ
ЖЕЛЧЕВЫДЕЛЕНИЕ
ГИПОКИНЕТИЧЕСКАЯ
ГИПЕРКИНЕТИЧЕСКАЯ
ДИСКЕНИЗИЯ
ДИСКЕНИЗИЯ
ХОЛЕКИНЕТИКИ — повышают
ХОЛЕСПАЗМОЛИТИКИ снятие спазма со
тонус желчного пузыря и
снижают тонус желчных путей - сфинктера Одди и гладкомышечной
с целью ликвидации
мускулатуры желчных протоков
дуоденостаза
холецистокинин
 магния сульфат,
 сорбитол, маннитол, ксилит.
 препараты барбариса
(Берберина бисульфат).
 домперидон (мотилиум 10 мг 3
раза в сутки),
препараты для лечения функциональных
нарушений ЖКТ (A03A)
 экстракт белладонны, атропинЖНВЛП,
платифиллинЖНВЛП, гиосцина бутилбр-д A03BB
 тримебутин (тримедат, нербутин) A03AA,
 мебеверинЖНВЛП (дюспаталин) A03AA,




пинаверия бромид (дицетел) Са, М-хр
папаверин,
дротаверинЖНВЛП (но-шпа),
гимекромон (одестон)
СРАВНИТЕЛЬНАЯ
Локализация
спазма
ХАРАКТЕРИСТИКА СПАЗМОЛИТИКОВ
Дротавери Папавери Гиосцин Пинаверия Мебевери Гимекр
н
н
бускопан бромид
н
омон
Желудок
++
+
++
↑+
-
-
Желчевыводя
щие пути
++
+
++
++
+
++
Сфинктер
Одди
++
+
++
+
+
+++
Кишечник
++
++
+
++
толст +++
-
Мочевыводящ
ие пути
++
++
+
-
-
-
Матка
++
+
-
-
-
-
+
++
-
-
-
-
Сосуды
ГЕПАТОПРОКТЕКТОРЫ
препараты, восстанавливающие функции печени путем
регенерации ее клеток.
A05BA ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ
ПЕЧЕНИ И ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ
1. растительного происхождения, содержащие
флавоноидыОТС:

расторопши пятнистой (чертополох
молочный): силимарин (карсил, легалон®), силимарин + экст-т
дымянки (фумарин) (гепабене);
 других растений: хофитол (очищенного экстракта листьев
артишока+ каротин, витамины С, В1, В2, инулин), ЛИВ-52 (гепалив),
тыквеол, ТМ Ропрен (полиизопреноидные спирты хвойных растений)
2. органопрепараты животного происхождения:
гепатосанОТС (высушенные клетки печени донорской свиньи)
3. A05C эссенциальные фосфолипидыОТС - высокоочищенный
экстракт из бобов сои: фосфолипиды (эссенциале форте, эссенциале
форте Н, эссливер, Резалют про), фосфолипиды + глицирризиновая
кислотаЖНВЛП (фосфоглив, фосфоглив форте);
4. A16AA аминокислоты их производные: адеметионинОТС
(гептрал, гепаретта), тиоктовая кислота (кислота αлипоевая, октолипен), A05BA орнитинОТС (гепа-мерц), аргинина
глутаматОТС (глутаргин) - обезвреживания аммиака в орнитиновом
цикле синтеза мочевины,
5. A05AA препараты желчных кислот Урсодеоксихолевая
кислота (УДХК: урсосан, урсодекс, урсором)
Эссенциальные
фосфолипиды
Механизм:
цитопротективный –
восполнение дефицита
ФЛ мембран →
антиоксидантное,
опосредованное
антифибротическое
Недостаток:
 низкая биодоступность /
фосфатидилхолин
 препарат с доказанной
НЕэффективностью
капсулы - без рецепта;
раствор для в/в
инъекций - по_рецепту
врача.
Аминокислоты и их
дериваты - адемитеонин
Механизм:
 цитопротективный - ↑синтез
структурных белков и
фосфолипидов
 антиоксидантный – участвует в
синтезе глутатиона;
 антихолестатический –
сульфатирование токсичных ЖК
Препарат с доказанной
эффективностью
Недостаток:
 при пероральном приеме
низкая биодоступность 5%
 по рецепту.
Силимарин
Механизм:
 антиоксидантный
 цитопротективный ↑синтез структурных
белков и фосфолипидов
 антитоксический –
препятствует
проникновению в
гепатоциты ядов
Недостаток:




при пероральном приеме
низкая биодоступность
может ↑ холестаз
оказывает эстрогеноподобное
действие
препарат с доказанной
НЕэффективностью
Урсодеоксихолевая кислота
Механизм:
 Цитопротективный –
вытеснение гидрофобных
токсичных ЖК
 Холеретический - ↑ синтез и
выделение из гепатоцитов ЖК;
 Литолитический ↑ выхода ХС
из камней в желчь
 Иммуностимулирующий - ↓
экспрессии HLA и выброса
противовоспалительных
цитокинов;
 Антифибротический ↓пролиферацию фибробластов
Применение: при жировой
болезни, токсическом
повреждении, лекарственном, и
алкогольном гепатите
Недостаток:
 отсутствие парентеральных
форм
 послабление стула
отпускается по рецепту.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Потология печени
ЭФЛ адеметионин силибинин
УДХК
Холестаз, связанный с
++
+/- ?
+++
застоем желчи
холестаз беременных
+
+/-?
++
Наличие активности воспалительного процесса в печени (цитолиз)
Подавление ПОЛ /антиоксид-е
++
++
При отсутствии холестаза
+
-
-
+
+/++
++
++
+
При вирусных поражениях
печени (остр., хронич.)
-
-
+
++
Токсическое поражение
+/-
+/-
++
++
+
выраженный стеатоз
печени (неалкогольного)
+/-
+/-
+
++
+/++
+
+
+
++
++
++
При сочетании с холестазом
Биллиарный цирроз
Алкогольная болезнь печени
Антифибротическое
A03 - ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО
:
ТРАКТА
A03F - СТИМУЛЯТОРЫ МОТОРИКИ ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОГО ТРАКТА
1. N07AA Антихолинэстеразные средства:
неостигмин, дистигмин (убретид), и др.
2. A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ (прокинетики):
метоклопрамидЖНВЛП, домперидонОТС (мотилиум,
мотилак), итоприд (ганатон), бромоприд (бимарал)
- антагонизм с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимое
ингибирование активности ацетилхолинэстеразы,
прукалоприд (резолор, вегапрат) – агонист 5-НТ4 р-ов и др
тримебутин (тримедат, тримедат валента) на
энкефалинэргическую систему
↑ тонус нижнего сфинктера пищевода
↑ моторики желудка
↓ тонуса пилорического сфинктера
↑ моторики кишечника
A06A Слабительные препараты