Фармакотерапевтические подходы в спортивной медицине.

Заведующий кафедрой клинической
фармакологии и терапии БелМАПО Захаренко
А.Г.

Одной из важнейших частей комплекса
мероприятий по управлению
функциональным состоянием человека в
процессе реабилитационной,
оздоровительной и спортивной
деятельности является его
фармакологическое обеспечение или
мониторинг.

Применение фармакологических препаратов в
области врачебного контроля активных
реабилитационных, оздоровительных практик
и в спорте определяется в соответствии со
стоящими задачами. Принципиальным и
чрезвычайно важным моментом по отношению
к каждому конкретному человеку (в первую
очередь спортсмену!) является разграничение и
допустимость применения фармакологических
средств, входящих на момент применения в
список запрещённых препаратов WADА (World
AntiDoping Agency (WADA).

К лекарственным средствам, эффективность
которых достоверно подтверждена по
критериям доказательной медицины,

относятся препараты, включённые в регистр
лекарственных средств , распространяемые
через аптечную сеть.
Максимально достоверная информация о
ЛС с доказанной эффективностью изложена
в Справочнике ЛС формулярного комитета
под ред. П.А.Воробьева 2009г, 2010г,2011г

Целями фармакологического обеспечения
реабилитационной, оздоровительной и
спортивной практики являются,
соответственно, достижение достаточного
уровня здоровья, укрепление здоровья, а
также достижение запланированного
спортивного результата, профилактика и
лечение патологических,
предпатологических состояний и травм,
возникающих в ходе физкультурноспортивной деятельности.

Применительно к спортивной практике
задачи фармакологического обеспечения
смыкаются с задачами спортивной
тренировки, приобретая специальный
характер, и сводятся к повышению
физической работоспособности,
оптимизации процессов восстановления,
коррекции психических качеств,
профилактики заболеваний и травм в
конкретном виде спортивной деятельности.




адекватность подбора препаратов, их
дозировок, схем приёма, количества
одновременно используемых средств
стоящим тренировочным или
соревновательным задачам;
учёт индивидуальной чувствительности и
переносимости;
взаимозамена аналогичных по эффекту
средств на этапах годичного макроцикла;
чередование периодов «нагрузки
препаратами» и отдыха.









Витамины
жирорастворимые: A, D, Е, К;
водорастворимые: С, В1, В2, В5, В6, В12, Н, Р, РР, фолиевая кислота,
липоевая кислота (см. табл. 1.)
Коферменты - продукты биотрансформации витаминов, предшественники ферментов: кокарбоксилаза, кобамид, оксикоболамин,
пиридоксальфосфат, энцефабол, пантогам, L-карнитин, флавинат,
липоевая кислота, фосфаден, бета-каротин.
Коферменты обладают также энерготропным, ноотропным,
пластическим (анаболическим) действием.
Минералы:
макроэлементы: калий, натрий, кальций, хлориды, магний, фосфор,
бор (для укрепления костной ткани) (см табл.1).
микроэлементы: железо, хром, медь, йод, марганец, молибден,
селен, кремний, сера, цинк, и т.д.
Наиболее перспективным является применение в спорте
поливитаминных, витаминно-минеральных, витаминноадаптогенных и витаминно-аминокислотных комплексов: Био-Макс,
Дуовит, Олиговит , теравит, геримакс и т.п
ДУОВИТ
Гармония витаминов и минералов для активного
образа жизни
9
ДУОВИТ
Состав Дуовита
Красное драже содержит витамины:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Синее драже содержит минералы
•
Витамин А (ретинол)
5000 МЕ
•
Витамин Д3 (холекальциферол)
200 МЕ
•
Витамин Е (токоферола ацетат)
10 мг
•
Витамин С (аскорбиновая кислота) 60 мг
Витамин В1 (тиамин)
1 мг
•
Витамин В2 (рибофлавин)
1,2 мг
•
Витамин В6 (пиридоксин)
2 мг
•
Витамин В12 (цианокобаламин)
3 мкг
•
Никотинамид
13 мг
Витамин В5 (кальция пантотенат)
5 мг
Фолиевая кислота
0,4 мг
Магний
20 мг
Кальций
15 мг
Фосфор
12 мг
Железо
10 мг
Цинк
3 мг
Медь
1 мг
Марганец 1 мг
Молибден 0,1 мг
10
ДУОВИТ
Дуовит рекомендуется взрослым и детям
старше 10-ти лет
• при повышенной физической и умственной активности
(при занятиях спортом, физической нагрузке, учебе)
• при нерегулярном и однообразном рационе питания (неполноценное
питание, недостаточный прием фруктов и овощей , соблюдение
различных диет)
• при повышенной потребности организма в витаминах и минералах
(беременность и кормление грудью, обильные менструации)
• при недостаточном усвоении пищевых продуктов (у людей пожилого
возраста, курящих и злоупотребляющих алкоголем)
11

Адаптогены - неспецифические биогенные
стимуляторы, средства естественного
(животного, растительного)
происхождения, имеющие многовековую
историю применения. Механизмы их
действия различны и в значительной
степени не выяснены до сих пор.
Предполагается, что основным путём
реализации действия адаптогенов является
их тонизирующее влияние на ЦНС и через
неё на другие системы.
Наиболее часто в физкультурно-спортивной практике
применяются: женьшень (капсулы, настойка); аралия
маньчжурская (настойка, таблетки «Сапарал»);
экстракт элеутерококка; пантокрин (настойка,
таблетки); настойка лимонника китайского; настойка
заманихи; апилак, мумиё и т.п.
Также имеется положительный эмпирический опыт
применения в качестве пищевых добавок таких
продуктов животного происхождения как продукты
пчеловодства (мёд, маточное молочко, прополис и
т.д.), бобровая струя (касолин),цыгапан ,барсучий,
медвежий жир, акулий хрящ и некоторых других.
Антиоксиданты - препараты,
предотвращающие деструктивные
механизмы инициации (в условиях
субмаксимальных и максимальных
нагрузок) свободно-радикальных
процессов с образованием
оксидантов: атомарного кислорода,
перекиси водорода, гидроксильных
и супероксидных радикалов, жирных
пероксирадикалов, которые
нарушают функции клеточных
мембран и биоэнергетических
механизмов.
Антиоксидантным действием
обладают:
ряд витаминов и коферментов (А, С,
Е, В15, бета-каротин, ко-фермент-Q,
убихинон);
микроэлементы (селен);
Унитиол («Зорекс»);
препараты энзиматического действия
(вобэнзим, флогэнзим),
пищевые добавки торговой марки
«Олифен» (гипоксен и т.п.);
адаптогены (мёд, пыльца);
Антигипоксанты - улучшают
утилизацию организмом
циркулирующего в нём кислорода,
снижают потребность в кислороде
органов и тканей, повышая
устойчивость к кислородной недостаточности в условиях
интенсивных нагрузок
. По механизму действия антигипоксанты делятся на две группы:
1.
Средства, действующие на транспортную функцию крови:
препараты, повышающие кислородную ёмкость крови, сродство
гемоглобина к кислороду: витамин В12, кобамамид, фолиевая кислота,
препараты железа (актиферрин, гемофер, ферроплекс, конферон,
тардиферон и т.д.), гематоген; препараты крови: одногрупная и
аутокровь, эритроцитарная масса и т.п.*
Выраженным антигипоксическим действием обладает, широко
использовавшийся российскими спортсменами на Олимпиаде и
Паралимпиаде в Турине (2006 г) метод ингаляционного воздействия
подогретым до +45° гелием.
2.
Средства корригирующие метаболизм клетки: актовегин, олифен
(гипоксен), цитохром С (Цито Мак), цитофлавин, мексидол и т.д.







Гормоны*: Андрогены, Гипофизарные гормоны: соматотропый,
гонадотропный; Гипоталамические гормоны: соматотропин-релизинг
фактор, гонатотропин-рилизинг фактор; инсулин.
Антигормоны* (антиэстрогены): кломифена цитрат, тамоксифен.
Синтетические гормонально-активные препараты*: метандростенолон,
феноболин, силаболин, метиландростендиол, ретаболил, оксиметалон,
галотестин, неливар, этилэстренол, станозолол, примоболан, норболетон,
боластерон, оксиместерон, хлортестостерона ацетат, оксандрол.
Витамины и витаминоподобные ЛС: кальция пантотенат, L-карнитин,
милдронат, витамин К, витамин U, никотиновая
кислота,метилурацил,калия оротат,рибоксин.
Коферменты: флавинат, кобамид.
Ноотропы: Пирацетам (Ноотропил), Фенотропил*, Пантокальцин.
* применение препаратов данной группы должно проводиться с учетом
текущих требований WADA
Милдронат – механизм действия
1)
↓ Концентрации карнитина
↓ Скорость транспорта СЖК в митохондрии
Восстановление нарушенного транспорта уже произведенного в митохондриях АТФ в
цитозоль клеток
2)
Накопление ЖК в цитозоле является сигналом для нее о том, что окисление ЖК стало
невозможным
3)
Включение механизма окисления глюкозы
Активизация наиболее важных ферментов цикла аэробного окисления глюкозы –
гексокиназы и пируватдегидрогеназы
включение пирувата в цикл Кребса
предотвращение образование лактата, т.е. возникновения ацидоза клетки
Милдронат –одновременное наличие
метаболического и сосудистого компонентов
g-бутиробетаин
g-бутиробетаин
Увеличивается бисинтез
NO
блокада
Карнитин
Карнитин
Снижается транспорт
активированных ЖК в МХ
 Цитопротекторный эффект
 Нормализуется тонус кровеносных  Восстанавливается транспорт АТФ
сосудов
в клетке
 Активизируется гликолиз
ОПТИМИЗАЦИЯ ПОТРЕБЛЕНИЯ КИСЛОРОДА КЛЕТКОЙ
И АДАПТАЦИЯ КЛЕТКИ К ГИПОКСИИ
20
Эффекты Милдроната
 Обладает цитопротекторными (кардио и
нейропротективными) свойствами
 Обеспечивает более экономное использование клетками
O2, улучшает реологические свойства крови
 Обладает вегетостабилизирующим эффектом
 Повышает физическую и умственную нагрузки
 Обладает антиишемическим и антиангинальным
эффектами
 Обладает низкой токсичностью
Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2009

Белки и аминокислоты в виде
официнальных препаратов, а также
пищевых аминокислотных и протеиновых
добавок: аспартам, аминосол, бодиформ,
кристаллические аминокислоты:
глютаминовая кислота, гистидин,
аспарагиновая кислота, метионин и т.п.
 Креакик (креатин-6,8-тиоктовой кислотыкетоизокапроинат кальция) - высокоселективный
«мышечный» креатин;
 Малат, пироглютамат и А-кетоглюторат креатина (нанотехнологические);
 AРLODAN (Muscletech) – «активатор мышечных волокон»;
 Таурина этиловая форма;
 Комплексы аминокислот в различных соединениях (напр.,
лейцин -метил, -этил, -А-кетоглутарат, с изовалерианой
кислотой и т.д.);
 Софтгелевые лекарственные формы аминокислот,
витаминов и др. (активные ингредиенты находятся в
эмульгированной форме);
 Гелевые формы активных субстанций в тубах или
пакетиках (принимаются в перерывах между
выступлениями).



Энерготропные препараты и пищевые
добавки
Моно-, ди-, три-, полисахариды,
содержащиеся в препаратах и в продуктах
питания: крахмал, лактоза, глюкоза,
фруктоза и т.д.;
Макроэрги (фосфагены): Неотон
(фосфокреатин)

Актопротекторы - группа препаратов с
полифункциональным, (в том числе
пластическим) механизмом действия
включает ряд упоминавшихся ранее
средств: Актовегин, Танакан,Билобил
Вессел дуэ ф (сулодексид), Мелаксен
(мелатонин), Янтарная кислота и её
препараты, Стимол, Бемитил=Метапрот,
Ладастен(адамантилфениламин).
Билобил содержит
стандартизированный экстракт
Стандартизация гарантирует высокое и постоянное
качество препарата, а значит и его эффективность
и безопасность. Таким образом, мы можем достичь
лучших результатов лечения.
Стандартизированный экстракт гинкго содержит:
- 22 – 27 % флавоновых гликозидов
- 5 – 7 % терпеновых лактонов
Каждая капсула
содержит:
40 мг сухого экстракта
листьев гинкго
Каждая капсула
содержит:
80 мг сухого экстракта
листьев гинкго
Стандартизированный экстракт: 22-27% гинкгофлавоновых
гликозидов,5 – 7% терпенов (гинкголидов и билобалида)
Показания к применению
 Препарат назначается при нарушениях
мозгового кровообращения,сопровождающихся:
 расстройством внимания и/или памяти,
нарушением интеллектуальных способностей
 чувством тревоги и страха
 головокружением
 шумом в ушах
 нарушением сна
 Препарат также назначается в случаях нарушения
кровоснабжения конечностей
Билобил – режим дозирования
Все показания:
1 капсула 3 раза в день
(120 мг в день)
Для Билобила и Билобила форте:
Первые признаки улучшения наблюдаются обычно через 1 месяц. Оптимальный
эффект достигается через 3 месяца лечения!
Лечение должно быть продолжительным!
Билобил форте – режим
дозирования
•
•
•
•
ДЭП различной этиологии:
1 капсула 2 - 3 раза в день (160 – 240 мг)
Нарушение периферического
кровообращения и микроциркуляции (в т.ч
артериопатия нижних
конечностей),синдром Рейно: 1 капсула 2
раза в день (160 мг)
Нейросенсорные нарушения
(головокружение,звон в
ушах,гипоакузия),старческая дегенерация
желтого пятна: 1 капсула 2 раза в день (160
мг)
Диабетическая ретинопатия: 1 капсула 2
раза в день (160 мг)
• БИЛОБИЛ ИНТЕНС: 1 капсула содержит 120
мг стандартизированного экстракта гинкго
билоба
№ 20,№ 60
Показания к применению:
-Нарушение мозгового кровообращения и
функции головного мозга, проявляющихся
снижением памяти и умственной
работоспособности, головокружением, звоном в
ушах, головной болью и нарушением сна;
- нарушение кровообращении конечностей,
проявляющейся чувством холода,
покалыванием, онемением, болью при ходьбе.
Самая высокая
доза Гинкго
билоба в РБ








Психоэнергизаторы (ноотропы) повышают уровень
энергетического обмена клеток мозга, развивают
потенциальные нейрофизические возможности:
Аминалон (ГАМК), Пантокальцин, Пирацетам (ноотропил),
Пиридитол, Энцефабол, Нейробутал, Винпоцетин (кавинтон),
Инстенон, Глиатилин, Глицин,Семакс
Регуляторы нервно-психического статуса:
средства коррекции нарушений сна (мелаксен, нитразепам,
зопиклон)*;
средства коррекции избыточных нервно-психических
реакций:
психоседативные ( валериана, пустырник, пассифлора, новопассит и т.д.);
транквилизаторы* (афобазол, адаптол)
средства, тормозящие вовлечение в эмоции вегетативных
центров* (пирроксан, оксибутрат натрия, нейробутал,
беллатаминал).




Иммуномодуляторы (синтетические и естественного
происхождения)
Амиксин, Виферон, Дибазол, Имунофан, интерферон,
левамизол, Ликопид, Полудан, Рибомунил, Ронколейкин,
Тималин, Тимоген, Циклоферон.
Также достоверным иммуностимулирующим действием
обладают поливитаминные комплексы, содержащие
витамины группы В; продукты пчеловодства; препараты
из цветочной пыльцы (цернилтон);
неспецифические биогенные стимуляторы: мумиё и т.д.,
энзимы.


Гепатопротекторы – препараты, предохраняющие
печёночные клетки от повреждающего воздействия
продуктов распада, образующихся при интенсивных
физических нагрузках: Гептрал (Адеметионин),
Эссенциале форте, Урсодеоксихолевая кислота
(Урсосан, Урсофальк)
В настоящее время появились данные об
отрицательном (желчегонном,
гепатоцитоистощяющем) эффекте действия
гепатопротекторов на фоне длительных интенсивных
физических нагрузок. Это существенно ограничивает
возможности их использования на соответствующих
этапах подготовки спортсмена






местное (инвазивное - инъекционное,
наружное - неинвазивное),
общее (пероральное, внутримышечное,
внутривенное). Задачи восстановительного
периода:
купирование болевого синдрома;
ликвидация воспалительных явлений;
нормализация кровоснабжения;
симуляция регенерации и предотвращение
контрактур.
Анестетики местного и общего действия:
новокаин, лидокаин, кетанов, кетарол,
ксефокам, фастум гель, хлорэтил и
замораживающие спреи, и др.;

Нестероидные противовоспалительные
средства местного и общего действия:
индометацин, вольтарен, ибупрофен,
диклофенак и др.;





Нестероидные: Фастум гель, Флексен гель,
Диклофенак мазь, Вольтарен эмульгель, Бутадион
мазь, Долгит крем, Индовазин мазь;
Биогенные: Апизартрон, Випросал, Випратокс.
Противоотёчные: Лиотон-1000 гель, Гепароид,
Гепариновая мазь, Гепатромбин, Эссавен гель,
Троксевазин, Троксерутин, Венорутон, Индовазин.
Местноанестезирующие: Анестезин, Лидокаин,
Новокаин и т.п.; Хлорэтил, Альдоспрей (аэроз.),
Замораживающие и охлаждающие спреи (аэроз.).
Разогревающе-раздражающие: Никофлекс, Капсикам,
Бен-гей, Финалгон, Ментол, Эфкамон, Перцовый
пластырь, Спирт муравьиный и т.д.


Регенеративные Актовегин 20% желе (для
мокнущих ран), Актовегин 5% мазь (для сухих
ран), Солкосерил, мази с прополисом, Ируксол
(гнойные раны), Цинковая паста, Трипсин, Химотрипсин, Хондроксид;
Воскосорб, ПараПран, ВоскоПран.
(аппликационные лекарственные формы из
текстильного полотна с комбинированные
восковой или парафиновой пропиткой, а также
антисептическими и иммуномодулирующими
средствами).



Препараты, стимулирующие рост и регенерацию
тканей общего и местного действия Пантенол,
Олазоль, Актовегин, Синвиск и др.
В числе средств медикаментозного лечения
последствий острых и хронических заболеваний и
повреждений опорно-двигательного аппарата
следует отметить Альдоспрей, Актовегин, Синвиск,
средства торговой марки «Стерипан» (пластыри, в
т.ч. для пребывания в воде; охлаждающие,
противоотёчные, антисептические аэрозоли).
Для оптимизации восстановительного и
реабилитационного воздействия ряд специалистов
отдаёт предпочтение инъекционным и
инфузионным методам введения препаратов.
 НПВС






Миорелаксанты
Локальные аналгетики
Кортикостероиды
Антидепрессанты
Антиконвульсанты
Опиоиды
* Except for certain opioids, none of these agents are indicated for chronic LBP.
Оригинальный препарат
АЭРТАЛ
Новое поколение золотого
стандарта НПВП
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетические
свойства
Значение
Короткий латентный период
(15 - 30 мин)
Быстрое начало действия
Высокая биодоступность
Не требуются высокие дозы
Быстрое достижение Cmax
Быстрая абсорбция
Высокая концентрация в
синовиальной жидкости –
50% от плазменной
Противовоспалительное
действие при заболеваниях
суставов
Период полувыведения
3-6 часов
Длительная активность
Отсутствие кумуляции
Cmax и tmax не меняются
у пожилых пациентов,
даже при многократном
дозировании
Не требуется коррекция
дозы у пожилых пациентов
АЭРТАЛ
Хондропротективное действие
Высокая концентрация в синовиальной жидкости - 50% от плазменной
ингибирует синтез синовиальной ЦОГ 2
Стимулирует синтез компонентов матрикса хряща глюкозаминогликанов,
протеогликанов и гиалуроновой кислоты
Замедляет процессы деградации матрикса хряща :
ингибирует активность IL-1b
стимулирует синтез антагониста рецепторов IL-1(IL-1Ra)
хондроцитами и синовиацитами
подавляет IL-1- стимулированную продукцию металлопротеиназ
Тормозит апоптоз хондроцитов
Dingl J.T. and M.Parker, 1997
Переносимость
Сравнение с диклофенаком
диклофенак
ацеклофенак
контроль
Отличная переносимость со стороны ЖКТ
продемонстрирована в электронной микроскопии
Переносимость
Лучшая переносимость со стороны ЖКТ по
сравнению с другими классическими НПВП
Наименьшее количество случаев желудочно-кишечных
кровотечений в сравнении с другими НПВП
Aceclofenac
Meloxicam
Naproxen
Ibuprofen
Nabumetone
Dex-ketoprofen
Ketoprofen
Diclofenac
Piroxicam
Niflumic
Tenoxicam
Indometacin
Ketorolac
1,73
2,17
3,09
3,23
3,82
4,98
5,11
7
N=180 995
T=4 года
10,29
11,18
11,22
23,17
27,78
Частота развития желудочно-кишечных кровотечений
(случаи/1000 человеко-лет)
Llorente MJ, 2002


Анальгетики центрального действияфлупиртин=катадолон;
Витамины: большие дозы вит.В12,
мильгама;
Катадолон =Флупиртин.
Катадолон является селективным активатором
калиевых каналов нейронов.
Эффекты катадолона:
Анальгетический( сравним с опиоидными
анальгетиками.не развивается
привыкание,эффект нарастает в течение
длительной терапии.
Нейропротективный.
Нормализует повышенный мышечный
тонус,связанный с болью.
Предотвращает хронизацию боли.
Применяют по2 капсулы(200мг)на ночь
однократно,затем по 1 капсуле 3-4р. в день.
L-Лизина эсцинат.
 Эсцин понижает активность
лизосомальных гидролаз, что
предупреждает расщепление
мукополисахаридов в стенках капилляров
и в соединительной ткани, которая их
окружает, и таким образом нормализует
повышенную сосудисто-тканевую
проницаемость и оказывает
антиэкссудативное (противоотечное),
противовоспалительное и
обезболивающее действие.
L-Лизина эсцинат.
 Показания к применению L-Лизина
эсцината:
 отечно-болевой синдром различной
локализации (мозга, позвоночника,
туловища, конечностей);
 тяжелые нарушения венозного
кровообращения нижних конечностей при
остром тромбофлебите с отечно-болевым
синдромом.




Вирусные
О.ринит. Местные сосудосуживающие
капли (назол адванс), пиносол
(капли,крем),каметон, системные
деконгестанты (ринза,терафлю,фервекс).
Гриппферон (капли в нос), деринат 0,25%
Внутрь индукторы интерферона:
циклоферон, амиксин,кагоцел, арбидол.



Бактериальные.
О.отит, синусит. Основные возбудители:
пневмококк, гемофильная палочка, моракселла
катаралис.
Антибиотики: амоксициллин(лучше флемоксин
солютаб) или амоксициллин+клавулановая
кислота (аугментин, флемоклав) или
цефуроксим аксетил (зиннат). При аллергии на
бетта-лактамы- макролиды (зетамакс-ретард
или сумамед; кларитромицин( клацид СР или
фромилид УНО). Резервмоксифлоксацин(авелокс) или
левофлоксацин(таваник).

Препарат выбора-бензилпенициллин. При
ангине легкой и средней степени тяжестифеноксиметилпенициллин( лучше оспен)
или амоксициллин. Можно в/м ввести
ретарпен или экстенциллин. Резервамоксициллин+ клавулановая
кислота(аугментин). При аллергиимакролиды( зетамакс,сумамед, макропен и
др). Курс лечения не меннее 10 дней!




Основные возбудители: пневмококк,
атипичные возбудители, гемофильная
палочка.
Легкое течение: амоксициллин, аугментин,
зетамакс, кларитромицин,
«респираторные» фторхинолоны.
Средней степени тяжести: цефтриаксон в\м
+ макролид внутрь(азитромицин или
кларитромицин).
Тяжелое течение:эртапенем
(инванз)+сумамед внутривенно!




Восстановление водно-солевого баланса
(регидрон,цитроглюкосалан) внутрь;
Коллоидные растворы внутрь( рисовый
отвар);
Пробиотики: линекс,
бактисубтил,энтерожермина и др.;
Нифуроксазид или альфа-нормикс или
норфлоксацин внутрь.






Острый цистит.
Монурал внутрь однократно или
нитрофурантоин (фурадонин) или
норфлоксацин;
Острый пиелонефрит.
Фторхинолоны(ципрфлоксацин или
левофлоксацин или норфлоксацин) внутрь
Цефтриаксон в\м
При тяжелом течении и осложненных
формах- эртапенем( инванз)
Благодарю
за внимание!!!