Езафосфина инстр

Езафосфина (Esafosfina) 7,5% / Д-Фруктоза-1,6 дифосфат / Biomedica Foscama / лиоф. д/инф. 5г+р-ль 50 мл+сист. д/инф
Фирма производитель:
Biomedica Foscama, Италия.
Форма выпуска и состав:
Препарат для парантерального введения (внутривенного).
♦ Флакон, содержащий 5 г Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфата натриевой соли в лиофилизированном порошке - 5 г - Д-Фруктоза
– 1,6 - дифосфорической кислоты - 3, 75 г.
♦ Флакон, содержащий растворитель - 50 мл стерильного инъекционного раствора.
Фармакологическая группа:
метаболики, детоксицирующие средства.
Фармакологические, токсикологические свойства и элементы фармакинетики:
Езафосфина представлена на Российском рынке в виде препаратов парентерального введения (внутривенного) и
орального применения (порошок для приготовления напитка).
Препараты парентерального введения выпускаются в виде Езафосфина 5г/50мл (флакон, содержащий 5 г Д-Фруктоза – 1,6
– дифосфата натриевой соли в лиофилизированном порошке - 5 г - Д-Фруктоза – 1,6 - дифосфорической кислоты - 3, 75 г. и
флакон, содержащий растворитель - 50 мл стерильной апирогенной очищенной воды для инъекций) и Езафосфина
10г/100мл (флакон с готовым раствором). В комплект раствора входит «система для переливания раствора и, так
называемая «бабочка».
Препараты орального применения – это новый шаг в применении Езафосфины в спорте. Биоезафосфина – порошок для
приготовления напитка . Следует особо отметить, что до сегодняшнего дня оральное применение Езафосфины было
невозможно.
Езафосфина представляет собой Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфат. Итальянцам удалось синтезировать фруктозу, которая
активно участвует в процессе, который происходит в митохондриях на клеточном уровне. Митохондрии, как известно, это
основные субстанции, которые осуществляют синтез главной энергетической единицы.
Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфат, как раз является именно той энергетической субстанцией, которая позволяет более
экономично, более продуктивно выполнять функцию энергообеспечения мышечной работы.
Механизм действия препарата Езафосфина:
1. Препарата Езафосфина оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано,
что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к
увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения
внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.
2. Езафосфина оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977)
показали, что Езафосфина повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека и способствует увеличению выработки
кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). Как видно из приведенной
схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.
3. Езафосфина оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al., 1980
продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и
улучшение сопротивляемости к гемолизу.
4. Препарат Езафосфина может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках
гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал
(высокое значение соотношения АТФ/АДФ).
5. Езафосфина приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией
фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.
6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.
7. Препарат Езафосфина вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является
коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь,
вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации.
Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может
иметь широкий спектр применения.
В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия Езафосфиной быстро и
эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации
кислорода без увеличения нагрузки на сердце.
При стабильной стенокардии Езафосфина повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы
сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Езафосфина, поддерживает
насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим
действием.
Препарат Езафосфина влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали,
что Езафосфина в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный
кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается
тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата.
Езафосфина способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных
на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Приведенные данные позволяют говорить о том, что Езафосфина:
• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в
клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения
уровня АТФ
• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу
• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму
• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.
В спорте Езафосфина заняла одно из ведущих мест в плане энергетического обеспечения организма во время больших
физических и психологических нагрузок.
Действие Езафосфины возможно рассматривать с двух сторон.
С одной стороны, это обеспечение организма источником энергии, которая в конечном счете будет реализовываться в
мышечной работе.
С другой стороны, это незаменимое восстанавливающее средство необходимое после пиковых нагрузок, восполнение тех
затрат, которые произошли в организме.
Таким образом, Езафосфина способствует активному восстановлению организма, гораздо более эффективному, чем это
было бы возможно в нормальных условиях.
Но на сегодняшний день, по мнению многих ведущих спортивных фармакологов применение Езафосфины как отдельного
препарата не достаточно и не рационально.
Наука постоянно идет вперед, а вместе с ней и спортивная фармакология.
Сегодня существует ряд препаратов значительно повышающих эффективность Езафосфины.
Biomedica Foscama разработала препарат TAD600 (Татионил), выпускаемый в виде раствора для инъекций и Biotad,
выпускаемый в виде капсул для орального применения.
Как известно, одним из лимитирующих факторов для спортсменов при длительных физических нагрузках, является
накопление в клетках продуктов метаболизма, которые не позволяют мышечной клетке быстро восстанавливаться, а так же
разрушительная деятельность свободных радикалов, образующихся во время пиковых нагрузок и разрушающих клеточные
мембраны, забирая на себя громадную дозу энергии клеток, которые они(клетки), вынуждены затрачивать на свое
восстановление.
Именно TAD600, скорее всего стоит применять там, где присутствуют длительные физические нагрузки. Это игровые виды
спорта, плавание, легкая атлетика, гребля, велоспорт (средние и длинные дистанции) и т.п. Именно в этих случаях TAD600,
применяемый совместно с Езафосфиной дает возможность поднять возможности организма спортсмена на совершенно
новый уровень.
TAD600 применяют совместно с Езафосфиной инфузионно, либо смешивая их в одном флаконе, либо прокапывая их
последовательно.
Применяют «коктейль», как перед соревнованиями (тренировкой), что позволяет значительно увеличить и продлить
функциональные возможности организма при длительных физических нагрузках, так и после соревнований, с целью более
быстрого и эффективного восстановления организма.
Проведенные исследования показали значительное увеличение энергоотдачи организма после принятия «коктейля». Так
гребцы на дистанции 10000 м показали, что на второй половине дистанции, которая обычно давалась более трудно, они
чувствовали себя значительно менее уставшими, что позволило резко увеличить результаты. Это закономерно, так как во
время нагрузки в клетках происходит резкое накопление продуктов метаболизма и выброс свободных радикалов, что и
обуславливает чувство усталости и затормаживает действия Центральной нервной системы. Кроме того, для
высвобождения энергии организм затрачивает максимально возможное количество фруктозы и уровень её в организме
резко падает. Именно тут и приходит на помощь «коктейль» .
Езафосфина и TAD600 необходимо использовать и после физических нагрузок, в качестве восстанавливающего средства,
в целях ускорения процессов восстановления и обеспечения, тем самым, максимально быстрой подготовки организма
спортсмена к последующим играм и выступлениям. Это особенно важно во время соревнований, когда игры и выступления
идут день за днем или с короткими перерывами.
Но и этот «коктейль» на сегодняшний день уже не достаточен.
К этому, так называемому «энергетическому коктейлю» рекомендуется добавлять препарат Епаргресиовит. Выпускаемый
известной фирмой Pfizer, Епаргресиовит представляет собой раствор для инъекций выпускаемый в двух ампулах разного
цвета. Розовая ампула содержит витамины группы В12 (цианокоболамин), фолиевую кислоту и никатиномид. Белая ампула
содержит аскорбиновую кислоту. Перед употреблением содержимое обоих ампул смешивается и вводится внутривенно.
Смесь этих витаминов является сильнейшим катализатором тех процессов, которые начинаются в клетках при применении
Езафосфины и TAD600.
Следующий интереснейший препарат – Префолик, компании Zambon, представляет собой удачно синтезированный
раствор фолиевой кислоты (витамина группы В).
«Коктейль» из вышеуказанных препаратов получил название «Миланского коктейля», так как впервые был использован
футбольным клубом Интер г.Милана, Италия.
Схема применения этого «коктейля» неоднозначна и зависит от задач, которые ставит перед собой доктор команды.
Наибольший эффект достигается если «коктейль» начинает применяться за 7-10 дней до соревнований.
При этом крайний раз «коктейль» может быть использован либо в день накануне соревнований или, если есть такая
возможность, то даже за 1ч – 1,5 ч до игры или выступления. В этом случае мы обеспечиваем наиболее эффективное
действие используемых препаратов.
Средняя норма на спортсмена в сутки составляет 5г/50 мл Езафосфина (или 10г/100мл на двоих спортсменов), одна
ампула TAD600, одна ампула Префолик и один комплект Епаргресиовит ( 2 смешанных ампулы).
В зависимости от необходимости и согласно Схеме формируется тот или иной «коктейль». При этом доктор должен
обязательно учитыватьиндивидуальные особенности спортсменов. Так в ряде случаев не рекомендуется применять
Префолик и Епаргресиовит при заболеваниях предстательной железы и предрасположенности к опухолевым
заболеваниям.
Несовместимость:
Не использовать препарат вместе с лекарствами, имеющими рН 5,5 или вместе со щелочными растворами солей кальция.
Срок годности целой упаковки и воспроизведенного вещества:
Для готового упакованного препарата - 5 лет для ESAFOSFINA 5 г.
Раствор, полученный из лиофилизированного порошка, остается стабильным в течение не менее 24 часов при комнатной
температуре.
Раствор, как приготовленный, так и готовый к употреблению, должен быть использован только для одной инъекции.
Остаток препарата не использовать.
Условия хранения: При комнатной температуре (от 18 до 25 °С).
Препарат Езафосфина подробно изучен и опробован ФГУ ННЦ Наркологии Россдрава