Аннотация Фармацевтическая химия очн

Аннотация рабочей программы дисциплины
Фармацевтическая химия
для студентов 3,4,5 курсов, направление подготовки (специальность) _фармация (060301)_,
форма обучения очная
1. Цель и задачи дисциплины
Целью освоения дисциплины является: формирование и развитие у выпускников по
специальности «фармация» компетенций, направленных на освоение всех видов
фармацевтического анализа для стандартизации и контроля качества лекарственных
средств с использованием Государственной фармакопеи и других видов нормативной
документации.
Задачами освоения дисциплины являются:
 Обучить студентов способам получения и изыскания лекарственных веществ;
 Обучить строению, физическим и химическим свойствам лекарственных
веществ, способам хранения и изменению лекарственных веществ в процессе
хранения;
 Обучить взаимосвязи между химическим строением и фармакологическим
действием лекарственных веществ;
 Научить методам контроля качества лекарственных средств;
 Сформировать навыки по стандартизации лекарственных средств.
2.Место дисциплины в структуре основной образовательной программы
Учебная дисциплина «фармацевтическая химия» входит в базовую часть
профессионального цикла дисциплин С.3 ООП. Дисциплина закладывает знания и умения
в области исследования физических и химических свойств лекарственных веществ, их
изменений в процессе хранения; методов получения, очистки, стандартизации и контроля
их качества, т.е. фармацевтического анализа.
В производственных аптеках специалист в области фармацевтической химии
(провизор-аналитик) осуществляет внутриаптечный контроль качества лекарств, а на
фармацевтических предприятиях контролирует качество лекарственных форм заводского
изготовления, провизоры-аналитики трудятся в центрах сертификации и контроля
качества лекарств, в испытательных лабораториях, НИИ, занимающихся вопросами
контроля качества лекарств и поисками новых лекарственных средств. Соответствие
лекарственных средств требуемому уровню качества устанавливают с помощью методов
анализа, прописанных в государственных стандартах (государственная фармакопея).
Благодаря достижениям фармацевтической химии созданы лекарственные средства,
которые обеспечивают здравоохранение безопасными и эффективными методами лечения
многих заболеваний. В то же время расширение арсенала лекарственных средств в
результате их синтеза или получения из природных источников, возрастающая
доступность лекарственных средств вследствие международного сотрудничества делают
необходимыми усиление контроля за их биоэквивалентностью и качеством.
В процессе изучения дисциплины «фармацевтическая химия» расширяются знания,
навыки и компетенции для успешной профессиональной деятельности провизора.
Уровень начальной подготовки обучающегося для успешного освоения
дисциплины:
Знать принципы систематизации химических веществ, основные аналитические
реакции на ионы и функциональные группы, взаимосвязь между строением и
фармакологическим действием веществ, теоретические основы методов количественного
анализа.
Уметь применять на практике химические реакции на ионы и функциональные
группы, иллюстрировать химические процессы уравнениями реакций, оценивать
результат; проводить количественное определение веществ, делать соответствующие
расчеты.
Владеть техникой титриметрических и инструментальных методов анализа;
техникой системного анализа по аналитическим группам.
Перечень дисциплин и практик, усвоение которых студентами необходимо для
изучения фармацевтической химии:
Общая и неорганическая химия
Систематизация неорганических веществ, физические, химические и физикохимические методы их анализа.
Органическая химия
Систематизация органических веществ, реакционноспособность соединений,
взаимосвязь между строением и фармакологическим действием, физические, химические
и физико-химические методы их анализа.
Физическая и коллоидная химия
Основные понятия и законы химической термодинамики: термодинамика
химического равновесия, фазовых равновесий, разбавленных растворов, растворов
электролитов, поверхностных явлений. Кинетика химических реакций и катализ
Понятие о дисперсных системах. Молекулярно-кинетические и оптические свойства
коллоидных систем. Строение и электрический заряд коллоидных частиц. Устойчивость и
коагуляция коллоидных систем
Аналитическая химия
Аналитические группы катионов и анионов, принципы анализа смесей согласно
систематизации ионов по группам. Теоретические основы и принципы расчетов в
применяемых методах исследования (химические (титриметрические), гравиметрические,
физические
(поляриметрия,
рефрактометрия),
физико-химические
(фотоэлектроколориметрия, хроматография)).
Биологическая химия
Характеристика основных классов органических соединений, входящих в состав
живой материи; энергетика обмена веществ, его гормональная регуляция, взаимосвязь
обмена веществ и принципы его регуляции.
Физика
Теоретические основы физических методов исследования лекарств, применяемых в
фармацевтическом анализе. Принципы работы приборов и расчетов при их
использовании.
Математика
Проведение точных расчетов по результатам анализа для оценки качества
лекарственной формы.
Учебная и производственная практики
Фармацевтическая пропедевтическая практика
3.Общая трудоемкость дисциплины составляет __19__ зачетных единиц, _684_
академических часов.
4. Результаты обучения
Компетенции обучающегося, формируемые в результате освоения дисциплины:
1. ОК-8. Способен осуществлять свою деятельность в учетом принятых в обществе
моральных и правовых норм.
2. ПК-30. Проводить контроль качества лекарственных средств в условиях
аптечного и фармацевтического предприятия.
3. ПК-31. Определять перечень оборудования и реактивов для организации
контроля качества лекарственных средств в соответствии с требованиями
Государственной фармакопеи.
4. ПК-35. Проводить анализ лекарственных средств с помощью химических,
физико-химических методов в соответствии с требованиями Государственной
фармакопеи.
5. ПК-36. Оценивать результаты анализа лекарственных средств.
6. ПК-37.
Определять
физико-химические
характеристики
отдельных
лекарственных форм: таблеток, мазей, растворов для инъекций.
В результате освоения дисциплины обучающийся должен:
Знать:
–
–
морально-этические
поведения;
нормы,
правила
и
принципы
профессионального
нормативную документацию, регламентирующую производство и качество
лекарственных препаратов в аптеках и на фармацевтических предприятиях.
Основные требования к лекарственным формам и показатели их качества;
– химические методы, положенные в основу качественного анализа
лекарственных средств: общие и специфические реакции на отдельные
катионы, анионы и функциональные группы;
– химические методы, положенные в основу количественного анализа
лекарственных средств и уравнения химических реакций, проходящих при
титровании;
– теоретические основы физических и физико-химических методов анализа
лекарственных
средств;
принципиальную
схему
рефрактометра,
фотоколориметра, спектрофотометра, ГЖХ, ВЭЖХ;
– оборудование и реактивы для проведения химического анализа лекарственных
средств; требования к реактивам для проведения испытаний на чистоту,
подлинность и количественного определения;
– особенности анализа отдельных лекарственных форм, понятия распадаемости,
растворения, прочности.
Уметь:
– выстраивать и поддерживать рабочие отношения со всеми членами коллектива;
– планировать анализ лекарственного средства в соответствии с их формой по
нормативной документации и оценивать их качество по полученным
результатам;
– проводить установление подлинности лекарственных веществ реакциями на
их структурные фрагменты;
– устанавливать количественное содержание лекарственных веществ в
субстанции и лекарственных формах титриметрическими и физикохимическими методами;
– проводить испытания на чистоту лекарственных веществ и устанавливать
пределы содержания примесей химическими и физико-химическими
методами;
– выполнять анализ и контроль качества лекарственных средств аптечного
изготовления в соответствии с приказами МЗ Российской Федерации;
Владеть:
– принципами деонтологии и медицинской этики;
– навыками оценки качества лекарственных средств в соответствии с
требованиями нормативной документации;
– титрования из бюретки, микропипетки;
– навыками интерпретации результатов анализа лекарственных средств;
– использовать нормативную, справочную и научную литературу для решения
профессиональных задач;
5. Образовательные технологии
При изучении дисциплины в учебном процессе используются следующие
образовательные технологии для формирования компетенций: проблемная лекция, семинартренинг, «круглый стол», лабораторный тренинг, участие в научно-практических
конференциях, учебно-исследовательская работа студента, подготовка и защита
протокола исследования лекарственной формы, подготовка и защита рефератов,
экскурсии в отдел контроля качества Тверской фармацевтической фабрики, в экспертнокриминалистический отдел ФСКН г. Твери, подготовка и защита курсовых работ.
Элементы, входящие в самостоятельную работу студента: подготовка к
семинарским и практическим занятиям, написание курсовых работ, рефератов, работа с
Интернет-ресурсами, работа с электронными справочниками, составление плана
исследования многокомпонентной лекарственной формы, учебно-исследовательская
работа, самостоятельное освоение разделов – анализ лекарственных веществ
фторхинолонового ряда; производные фенилалкиламина: адреноблокаторы.
6. Формы промежуточной аттестации
После завершения обучения дисциплине в 6 и 8 семестрах проводится трехэтапный курсовой
экзамен; в 9 семестре проводится зачет.
7. Содержание дисциплины
Тема 1. История развития фармацевтической химии.
Преемственность и связь фармацевтической химии с достижениями естественных
наук. Направления в фармацевтической химии и решение проблем в борьбе с наиболее
важными заболеваниями.
Применение химических веществ в качестве лекарственных средств в античной и
средневековой медицине (Гиппократ, Гален, Диоскорид, Теофраст, Авиценна).
Возникновение фармацевтической химии (Парацельс). Роль фармацевтов в открытии
химических соединений и элементов (Е.Шееле, Н.Вокелен, П.Куртуа и др.). Работы
М.В.Ломоносова о роли химии в медицине. Труды преемников М.В.Ломоносова
(Т.Е.Ловиц, В.М.Севергин и другие) по созданию лекарств и методов их исследования.
Изучение природных растительных источников в XIX веке и выделение новых
лекарственных соединений (алкалоиды: морфин, хинин, стрихнин и др.). Начало работ по
созданию руководств по химическому и физико-химическому исследованию состава
лекарственных средств (А.А.Иовский, А.П.Нелюбин и др.).
Тема 2. Введение. Предмет и задачи фармацевтической химии. Стандартизация
лекарственных
средств.
Положения
и
документы,
регламентирующие
фармацевтический анализ.
Классификация лекарственных веществ. Источники и методы получения
лекарственных средств (природные, эмпирический и направленный синтезы,
воспроизведение биогенных веществ). Направления поиска и перспективы создания
новых лекарственных средств. Природные вещества (неорганические и органические).
Выделение лекарственных веществ из природного сырья; неорганическое сырье (йод,
натрия хлорид и др.); растительное лекарственное сырье (алкалоиды, карденолиды,
полисахариды и др.); сырье животного происхождения (пептидные гормоны, инсулин и
др.).
Лекарственные препараты, полученные путем синтеза. Биологический синтез.
Ферментация как метод получения природных лекарственных веществ (антибиотики,
аминокислоты, превращения в стероидных соединениях). Микробиологические методы и
генная инженерия как новое направление в получении органических кислот, витаминов,
пуринов, нуклеотидов.
Тонкий органический синтез и перспективы его развития. Взаимосвязь источников и
методов получения с проблемами исследования лекарственных веществ (содержание
исходных, промежуточных и сопутствующих продуктов, формирование показателей
качества).
Система оценки качества лекарственных средств. Особенности фармацевтического
анализа в связи с целевым назначением лекарственных средств и профессиональная
ответственность провизора. Фармакопейный анализ. Отличие фармакопейных требований
от норм и методов анализа для химической и другой продукции, выпускаемой по
Государственным стандартам (ГОСТ) и техническим условиям (ТУ). Унификация и
стандартизация однотипных испытаний в группах лекарственных веществ. Общие
положения, общие и частные статьи фармакопеи, их взаимосвязь. Значение показателей
«описание» и «растворимость» для оценки качественных изменений лекарственного
вещества, для выполнения отдельных этапов фармацевтического анализа.
Тема 3. Неорганические лекарственные средства. Галогены и их соединения со
щелочными металлами. Общая характеристика. Натрия и калия хлориды, бромиды,
йодиды. Методы получения и анализа.
Классификация неорганических лекарственных средств. Номенклатура галогенов и
их соединений со щелочными металлами. Натрия и калия хлориды, бромиды, йодиды.
Источники и способы получения. Условия хранения. Применение в медицине. Место и
значимость среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на
подлинность и доброкачественность. Количественное определение. Прямое и обратное
аргентометрическое титрование (методы Мора, Фаянса, Фольгарда), броматометрия,
йодатометрия,
перманганатометрия,
меркуриметрия,
их
использование
для
количественного определения хлоридов, бромидов и йодидов.
Тема 4. Йод. Источники и способы получения и очистки. Пути решения йодной
проблемы. Анализ йода и его 5% спиртового раствора.
Йод. Источники и способы получения и очистки. Методы испытаний на подлинность
и доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине. Место и значимость среди других групп лекарственных средств. Пути решения
йодной проблемы.
Тема 5. Соединения кислорода. Вода очищенная и вода для инъекций. Методы
определения летучих веществ и влаги. Водорода пероксид. Получение, анализ,
стабилизация. Магния пероксид, гидроперит. Соединения бора. Кислота борная,
натрия тетраборат. Получение, методы анализа.
Вода очищенная, свойства, требования к качеству. Методы определения влаги в
лекарственных веществах. Водорода пероксид. Методы анализа, способы стабилизации,
хранение. Соединения бора. Кислота борная, натрия тетраборат. Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства.
Возможности химических превращений. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 6. Соединения кальция, магния, бария, цинка, висмута. Кальция хлорид,
магния сульфат, бария сульфат для рентгеноскопии, цинка оксид, цинка сульфат,
висмута нитрат основной. Получение, методы анализа.
Соединения кальция, магния, бария, цинка, висмута. Кальция хлорид, магния
сульфат, бария сульфат для рентгеноскопии, цинка оксид, цинка сульфат, висмута нитрат
основной. Источники и способы получения. Физические, химические, физико-химические
и фармакологические свойства во взаимосвязи со структурой. Возможности физических и
химических превращений. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Применение комплексонометрии для количественного
определения препаратов этой группы. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 7. Соединения меди и серебра. Меди сульфат, серебра нитрат. Получение,
методы анализа. Колларгол, протаргол.
Соединения меди и серебра. Меди сульфат, серебра нитрат. Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства
во взаимосвязи со структурой. Возможности физических и химических превращений.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 8. Органические лекарственные вещества. Классификация. Связь структуры и
биологического действия. Физические, физико-химические и химические методы
контроля качества.
Органические лекарственные вещества. Источники получения. Классификация.
Основные отличия от неорганических соединений. Связь структуры и биологического
действия. Связь структуры и биологического действия. Физические, физико-химические и
химические методы контроля качества. Элементный анализ органических соединений.
Метод минерализации (восстановительной, окислительной, мокрой, сухой минерализации
и др.).
Тема 9. Общая характеристика галогенпроизводных углеводородов. Хлористый
этил, йодоформ, фторотан. Получение, методы анализа. Билигност, кислота
амидотризоевая и ее производные.
Общая
характеристика
галогенсодержащих
органических
соединений.
Классификация. Связь между химическим строением и фармакологическим действием.
Хлористый этил, йодоформ, фторотан. Билигност, кислота амидотризоевая и ее
производные. Физические, химические, физико-химические
и фармакологические
свойства во взаимосвязи со структурой. Источники и способы получения. Условия
хранения. Выбор метода анализа в зависисмости от природы галогена и химической
структуры. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Применение в медицине.
Тема 10. Общая характеристика карбонилсодержащих лекарственных веществ.
Раствор формальдегида. Хлоралгидрат, гексаметилентетрамин. Получение, методы
анализа.
Общая характеристика карбонилсодержащих лекарственных веществ. Раствор
формальдегида. Хлоралгидрат, гексаметилентетрамин. Способы получения, свойства.
Методы анализа. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 11. Общая характеристика спиртов. Спирт этиловый, глицерин. Общая
характеристика простых эфиров. Эфир медицинский, эфир для наркоза. Димедрол.
Получение, методы анализа. Титрование в неводных средах.
Общая характеристика спиртов. Спирт этиловый, глицерин. Методы анализа. Общая
характеристика простых эфиров. Эфир медицинский, эфир для наркоза. Стабилизация и
необходимость особых условий хранения и обращения. Применение в медицине.
Димедрол. Схема синтеза, методы анализа. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Титрование в неводных средах.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 12. Общая характеристика сложных эфиров азотной кислоты. Нитроглицерин
и его лекарственные формы. Получение, методы анализа.
Общая характеристика сложных эфиров азотной кислоты. Нитроглицерин и его
лекарственные формы. Источники и способы получения. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость среди других
групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 13. Общая характеристика карбоновых кислот и их производных. Кальция
глюконат, кальция лактат, натрия цитрат, калия ацетат. Получение, методы
анализа.
Общая характеристика карбоновых кислот и их производных. Кальция глюконат,
кальция лактат, натрия цитрат, калия ацетат. Источники и способы получения.
Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства. Методы
испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 14. Общая характеристика аминокислот алифатического ряда. Кислота
глутаминовая, метионин. Получение, методы анализа. Леводопа, аминалон, фенибут,
аспаркам.
Общая характеристика аминокислот алифатического ряда. Кислота глутаминовая,
метионин. Источники и способы получения. Физические, химические, физико-химические
и фармакологические свойства. Общие и частные методы анализа. Методы испытаний на
подлинность и доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения.
Применение в медицине. Леводопа, аминалон, фенибут, аспаркам. Место и значимость
среди других групп лекарственных средств.
Тема 15. Ароматические соединения. Общая характеристика фенолов. Фенол,
резорцин, тимол. Получение, методы анализа.
Ароматические соединения. Общая характеристика фенолов. Фенол, резорцин,
тимол. Источники и способы получения. Физические, химические, физико-химические и
фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 16. Общая характеристика карбоновых кислот. Кислота бензойная, кислота
салициловая, натрия бензоат, натрия салицилат. Получение, методы анализа.
Общая характеристика карбоновых кислот. Кислота бензойная, кислота салициловая,
натрия бензоат, натрия салицилат. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость
среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 17. Сложные эфиры салициловой кислоты. Принцип М.В. Ненцкого. Кислота
ацетилсалициловая, фенилсалицилат, метилсалицилат. Получение, методы анализа,
хранение, применение. Амиды салициловой кислоты: оксафенамид.
Сложные эфиры салициловой кислоты. Схема синтеза. Принцип М.В. Ненцкого.
Кислота ацетилсалициловая, фенилсалицилат, метилсалицилат. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость среди других
групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 18. Аминопроизводные ароматического ряда. Общая характеристика.
Парацетамол. Методы анализа.
Аминопроизводные ароматического ряда. Общая характеристика. Парацетамол.
Схема синтеза. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 19. Аминокислоты ароматического ряда. Общая характеристика. Анестезин,
новокаин, дикаин, ПАС-натрий. Получение, методы анализа. Амиды паминобензойной кислоты. Новокаинамид. Производные диэтиламиноацетанилида.
Тримекаин, ксикаин, ультракаин. Методы анализа.
Аминокислоты ароматического ряда. Общая характеристика. Понятие об
анестезиоформной группе. Анестезин, новокаин, дикаин, ПАС-натрий. Источники и
способы получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Амиды п-аминобензойной
кислоты. Новокаинамид. Производные диэтиламиноацетанилида. Тримекаин, ксикаин,
ультракаин. Общие и частные методы анализа.
Тема 20. Общая характеристика амидов сульфаниловой кислоты. История создания
сульфаниламидных препаратов. Общие методы получения и анализа препаратов,
содержащих алифатические, ароматические и гетероциклические заместители.
Общая характеристика амидов сульфаниловой кислоты. История создания
сульфаниламидных препаратов. Механизм действия. Общие методы получения
препаратов, содержащих алифатические, ароматические и гетероциклические
заместители. Сульфаниламиды, замещенные по амидной группе: стрептоцид, стрептоцид
растворимый, сульгин, уросульфан, этазол, норсульфазол, сульфадиметоксин,
сульфапиридазин. Сульфаниламиды, замещенные по амидной и ароматической
аминогруппе: фталазол, салазопиридазин, салазодиметоксин. Общие и частные методы
анализа. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 21. Производные бензолсульфохлорамида. Хлорамин Б, пантоцид. Замещенные
сульфонилмочевины как противодиабетические средства: бутамид, хлоропамид,
глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид, карбутамид.
Производные бензолсульфохлорамида. Хлорамин Б, пантоцид. Замещенные
сульфонилмочевины как противодиабетические средства: бутамид, хлоропамид,
глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид, карбутамид. Получение, свойства, общие
и частные методы анализа. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 22. Общая характеристика лекарственных веществ гетероциклического ряда.
Классификация. Препараты нитрофуранового ряда: фурацилин, фурадонин,
фуразолидон, фурагин. Методы получения. Общие и специфические методы анализа.
Общая характеристика лекарственных веществ гетероциклического ряда.
Классификация. Препараты нитрофуранового ряда: фурацилин, фурадонин, фуразолидон,
фурагин. Методы получения. Общие и специфические методы анализа. Условия хранения.
Применение в медицине.
Тема 23. Общая характеристика, схема синтеза лекарственных препаратов
производных пиразолона-5. Антипирин, анальгин. Общие и частные методы
идентификации и количественного определения. Особенности испытаний на
доброкачественность. Препараты производные пиразолидиндиона: бутадион.
Пропифеназон – краткие сведения.
Общая характеристика, схема синтеза лекарственных препаратов производных
пиразолона-5. Антипирин, анальгин. Физические, химические, физико-химические и
фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине. Препараты
производные пиразолидиндиона: бутадион. Свойства, методы анализа. Пропифеназон –
краткие сведения.
Тема 24. Общая характеристика производных пиридина. Кислота никотиновая и ее
производные: никотинамид, никодин, диэтиламид никотиновой кислоты. Методы
получения и анализа. Коамид, ферамид, пикамилон – краткие сведения.
Общая характеристика производных пиридина. Кислота никотиновая и ее
производные: никотинамид, никодин, диэтиламид никотиновой кислоты. Источники и
способы получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Коамид, ферамид, пикамилон –
краткие сведения.
Тема 25. Производные изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид, метазид.
Методы получения. Реакции идентификации и количественного определения.
Испытания на чистоту. Этионамид, протионамид. Производные гидразида
изоникотиновой кислоты как антидепрессанты – ниаламид – краткие сведения.
Производные изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид, метазид. Источники и
способы получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Этионамид, протионамид.
Свойства, методы анализа. Производные гидразида изоникотиновой кислоты как
антидепрессанты – ниаламид – краткие сведения.
Тема 26. Общая характеристика производных барбитуровой кислоты и
тиобарбитуровой кислоты. Классификация. Связь между химическим строением и
фармакологическим действием. Получение, свойства, таутомерия. Общие и частные
методы качественного и количественного анализа. Антагонист барбитуратов по
действию – бемегрид. Гексамидин – особенности строения и свойства.
Общая характеристика производных барбитуровой кислоты и тиобарбитуровой
кислоты. Классификация. Связь между химическим строением и фармакологическим
действием. Источники и способы получения. Химические и физические свойства,
таутомерия. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Антагонист барбитуратов по
действию – бемегрид. Гексамидин – особенности строения и свойства.
Тема 27. Общая характеристика производных пиримидин-2,4-диона. Метилурацил,
фторурацил. Методы получения и анализа. Нуклеозиды: фторафур, азидотимидин,
ставудин – краткие сведения. Производные 4-аминопиримидин-2-она. Ламивудин –
краткие сведения.
Общая характеристика производных пиримидин-2,4-диона. Метилурацил,
фторурацил. Нуклеозиды: фторафур, азидотимидин, ставудин – краткие сведения.
Производные 4-аминопиримидин-2-она. Источники и способы получения. Место и
значимость среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на
подлинность и доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения.
Применение в медицине. Ламивудин – краткие сведения.
Тема 28. Производные амида, бензолсульфоновой кислоты как диуретические
средства. Дихлотиазид, циклометиазид. Получение, методы анализа. Фуросимид,
буфенокс – краткие сведения.
Производные амида, бензолсульфоновой кислоты как диуретические средства.
Дихлотиазид, циклометиазид. Источники и способы получения. Химические и физические
свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных средств. Методы
испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине. Фуросемид, буфенокс – краткие сведения.
Тема 29. Лекарственные вещества, производные фенотиазина. Методы анализа.
Лекарственные вещества, производные фенотиазина. Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 30. Лекарственные вещества, производные азепина, диазепина и
бенздиазепина. Методы анализа.
Лекарственные вещества, производные азепина, диазепина и бенздиазепина.
Источники и способы получения. Физические, химические, физико-химические и
фармакологические свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных
средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 31. Алкалоиды. Общая характеристика. Идентификация и методы
количественного определения. Стандартизация.
Алкалоиды. Общая характеристика. Источники и способы получения. Химические и
физические свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных средств.
Стандартизация. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 32. Лекарственные вещества, производные тропана. Общая характеристика,
связь строения и биологической активности. Методы анализа.
Лекарственные вещества, производные тропана. Общая характеристика, связь
строения и биологической активности. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость
среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 33. Алкалоиды, производные хинолина. Хинин и его соли. Хинидина сульфат.
Методы анализа. Синтетические противомалярийные лекарственные вещества
(хингамин).
Алкалоиды, производные хинолина. Хинин и его соли. Хинидина сульфат.
Источники и способы получения. Физические, химические, физико-химические и
фармакологические свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных
средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Синтетические
противомалярийные лекарственные вещества (хингамин).
Тема 34. Алкалоиды, производные бензилизохинолина. Папаверина гидрохлорид.
Синтетические аналоги папаверина по действию. Дибазол. Методы синтеза и
анализа. Но-шпа.
Алкалоиды, производные бензилизохинолина. Папаверина гидрохлорид. Источники
и способы получения. Физические, химические, физико-химические
и
фармакологические свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных
средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное
определение. Условия хранения. Применение в медицине. Синтетические аналоги
папаверина по действию. Дибазол. Методы синтеза и анализа. Но-шпа.
Тема 35. Алкалоиды, производные фенантренизохинолина и синтетические
заменители. Морфина гидрохлорид, кодеин, этилморфина гидрохлорид, промедол,
налтрексона гидрохлорид. Пути получения, требования к качеству.
Алкалоиды, производные фенантренизохинолина и синтетические заменители.
Морфина гидрохлорид, кодеин, этилморфина гидрохлорид, промедол, налтрексона
гидрохлорид. Источники и способы получения. Физические, химические, физикохимические и фармакологические свойства. Место и значимость среди других групп
лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 36. Алкалоиды, производные индола. Резерпин. Источники получения, методы
анализа. Производные имидазола. Пилокарпина гидрохлорид. Методы анализа.
Клофелин. Неостигмина метилсульфат.
Алкалоиды, производные индола. Резерпин. Источники и способы получения.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Производные имидазола. Пилокарпина гидрохлорид. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость среди других
групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Клофелин. Неостигмина метилсульфат. Свойства, методы испытаний. Условия
хранения. Применение в медицине.
Тема 37. Алкалоиды, производные пурина. Синтез, свойства, методы анализа.
Полусинтетические заменители. Кофеин, теофиллин, теобромин, дипрофиллин,
ксантинола никотинат, пентоксифиллин.
Алкалоиды, производные пурина. Кофеин, теофиллин, теобромин, дипрофиллин,
ксантинола никотинат, пентоксифиллин. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость
среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 38. Стандартизация лекарственных средств. Особенности анализа
многокомпонентных лекарственных форм.
Стандартизация лекарственных средств. Особенности анализа многокомпонентных
лекарственных форм.
Тема 39. Витамины. Значение для медицины. Витамины алифатического ряда.
Кислота аскорбиновая. Методы анализа.
Витамины. Значение для медицины. Витамины алифатического ряда. Кислота
аскорбиновая. Источники и способы получения. Физические, химические, физикохимические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 40. Витамины гетероциклического ряда. Оксиметилпиридиновые витамины.
Пиридоксина гидрохлорид. Свойства, методы анализа.
Витамины
гетероциклического
ряда.
Оксиметилпиридиновые
витамины.
Пиридоксина гидрохлорид. Источники и способы получения. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 41. Пиримидотиазоловые витамины. Общая характеристика. Фармакопейный
препарат: тиамин и его производные. Методы анализа.
Пиримидотиазоловые витамины. Общая характеристика. Фармакопейный препарат:
тиамин и его производные. Источники и способы получения. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 42. Птериновые витамины. Фолиевая кислота и ее аналоги. Методы анализа.
Антивитамины: метатрексат.
Птериновые витамины. Фолиевая кислота и ее аналоги. Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине. Антивитамины: метатрексат.
Тема 43. Изоаллоксазиновые витамины. Рибофлавина мононуклеотид и др.
Кобаламин. Цианкобаламин, оксикобаламин, кобамамид. Анализ структуры.
Методы анализа.
Изоаллоксазиновые витамины. Рибофлавина мононуклеотид и др. Кобаламин.
Цианкобаламин, оксикобаламин, кобамамид. Анализ структуры Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 44. Хромановые витамины. Токоферола ацетат. Фенилхромановые витамины.
Рутин. Кверцетин. Методы анализа.
Хромановые витамины. Токоферола ацетат. Фенилхромановые витамины. Рутин.
Кверцетин. Источники и способы получения. Физические, химические, физико-
химические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 45. Витамины алициклического ряда. Общая характеристика витаминов
группы А. Ретинола ацетат. Свойства, методы анализа. Кальциферолы. Общая
характеристика. Эргокальциферол. Получение, методы анализа.
Витамины алициклического ряда. Общая характеристика витаминов группы А.
Ретинола ацетат. Источники и способы получения. Физические, химические, физикохимические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Кальциферолы. Общая характеристика. Эргокальциферол. Получение, методы
анализа. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 46. Витамины ароматического ряда. Общая характеристика витаминов.
Витамин К. Синтетический витамин К1- фитоменадион. Викасол, методы анализа.
Кумарины. Неодикумарин, фепромарон, синкумар.
Витамины ароматического ряда. Общая характеристика витаминов. Витамин К.
Синтетический витамин К1- фитоменадион. Викасол. Источники и способы получения.
Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства. Методы
испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Кумарины. Неодикумарин, фепромарон, синкумар. Свойства, методы анализа.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 47. Сердечные гликозиды. Общая характеристика. Стандартизация препаратов
сердечных гликозидов. Особенности строения гликозидов наперстянки и строфанта.
Сердечные гликозиды. Общая характеристика. Стандартизация препаратов
сердечных гликозидов. Особенности строения гликозидов наперстянки и строфанта.
Свойства и методы анализа. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 48. Эстрогенные гормоны и их синтетические аналоги по действию. Методы
анализа.
Эстрогенные гормоны и их синтетические аналоги по действию. Источники и
способы получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных средств. Методы
испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 49. Андрогенные гормоны. Анаболические стероидные средства, производные
андространа и эстрана. Методы синтеза и анализа.
Андрогенные гормоны. Анаболические стероидные средства, производные
андространа и эстрана. Источники и способы получения. Физические, химические,
физико-химические и фармакологические свойства. Место и значимость среди других
групп лекарственных средств. Методы испытаний на подлинность и доброкачественность.
Количественное определение. Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 50. Гестагенные гормоны и их синтетические заменители. Методы анализа.
Гестагенные гормоны и их синтетические заменители. Источники и способы
получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства.
Место и значимость среди других групп лекарственных средств. Методы испытаний на
подлинность и доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения.
Применение в медицине.
Тема 51. Гормоны коры надпочечников и их модифицированные производные.
Методы анализа.
Гормоны коры надпочечников и их модифицированные производные. Источники и
способы получения. Физические, химические, физико-химические и фармакологические
свойства. Место и значимость среди других групп лекарственных средств. Методы
испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 52. Гормоны мозгового слоя надпочечников и производные фенилалкиламина.
Адреноблокаторы. Методы анализа.
Гормоны мозгового слоя надпочечников и производные фенилалкиламина.
Адреноблокаторы. Источники и способы получения. Физические, химические, физикохимические и фармакологические свойства. Методы испытаний на подлинность и
доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения. Применение в
медицине.
Тема 53. Антибиотики. Классификация. Методы стандартизации и контроля
качества.
Антибиотики. Классификация. Источники и способы получения. Методы
стандартизации. Общие и частные методы анализа.
Тема 54. Антибиотики ароматического ряда. Левомицетин и его производные.
Методы анализа. Антибиотики-гликозиды. Стрептомицина сульфат. Строение.
Методы анализа.
Антибиотики ароматического ряда. Левомицетин и его производные. Антибиотикигликозиды. Стрептомицина сульфат. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические и фармакологические свойства. Методы испытаний на
подлинность и доброкачественность. Количественное определение. Условия хранения.
Применение в медицине.
Антибиотики-гликозиды. Стрептомицина сульфат. Строение. Физические,
химические, физико-химические и фармакологические свойства. Методы анализа.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 55. Антибиотики тетрациклинового ряда. Стандартизация. Методы анализа.
Антибиотики тетрациклинового ряда. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические
и фармакологические свойства. Стандартизация.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 56. Антибиотики – β-лактамиды. Пенициллины и полусинтетические
производные пенициллановой кислоты. Цефалоспорины. Методы анализа.
Антибиотики – β-лактамиды. Пенициллины и полусинтетические производные
пенициллановой кислоты. Цефалоспорины. Источники и способы получения. Физические,
химические, физико-химические
и фармакологические свойства. Стандартизация.
Методы испытаний на подлинность и доброкачественность. Количественное определение.
Условия хранения. Применение в медицине.
Тема 57. Доброкачественность лекарственных веществ. Определение примесей
химическими и физико-химическими методами.
Причины, приводящие к изменению структуры лекарственного вещества
(воздействие света, влаги, температуры и др. факторов)
Природа и характер примесей (производственные примеси, полупродукты, исходное
сырье). Влияние примесей на качественный и количественный состав лекарственного
средства и возможность изменения его фармакологической активности (специфические и
общие примеси).
Общие и частные методы обнаружения примесей. Общий характер исследования
содержания примесей по показателям «прозрачность и цветность раствора» и др.
Значение физических констант в анализе лекарственных веществ и определении их
относительной чистоты (оптическое вращение, величина рН раствора).
Приемы установления пределов допустимых примесей, основанные на степени
чувствительности химических реакций (эталонный и безэталонный способы).
Фармакопейные испытания на наиболее часто встречающиеся примеси (хлориды,
сульфаты и т.п.).
Тема 58. Пути повышения качества лекарственных средств. Условия хранения и
сроки годности лекарственных веществ.
Методы повышения качества лекарственных средств в условиях химикофармацевтических предприятий. Методы испытания на стабильность и определения
сроков годности лекарственных веществ. Изучение влияния условий хранения на
стабильность лекарственных веществ.
Тема 59. Фармацевтический анализ лекарственных форм аптечного и заводского
производства.
Требования нормативных документов к качеству таблеток, инъекционных растворов,
мягких лекарственных форм, концентрированных растворов, глазных капель, микстур.
Определение параметров, характеризующих их качество.
–
–
–
–
–
–
–
–
8. Перечень практических умений, которые необходимо освоить студенту
осуществлять все виды контроля качества субстанций и лекарственных форм в
соответствии с нормативной документацией;
определять чистоту и пределы содержания примесей в лекарственных средствах;
использовать хроматографические, фотометрические и другие физикохимические методы анализа для оценки качества лекарственных средств
(испытания на подлинность, чистоту и количественное определение);
проводить анализ многокомпонентных лекарственных форм (смесей);
готовить титрованные растворы (установка титра и расчет поправочного
коэффициента);
проводить титриметрический анализ с помощью различных методов:
осадительных,
кислотно-основных,
окислительно-восстановительных,
комплексонометрических;
рассчитывать содержание лекарственного вещества в субстанциях и
лекарственных формах;
проводить оценку физических свойств лекарственных веществ (показатели
«описание», «растворимость», «температура плавления», «рН», «показатель
преломления», «удельное вращение») и лекарственных форм (органолептический
контроль).
9. Учебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины
а) Основная литература:
1. Аксенова Э. Н. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической
химии [Текст]: учебное пособие / Э. Н., Аксенова, О. П. Андрианова, А. П. Арзамасцев. –
М. : Медицина, 2001. - 384 с.
2. Беликов В. Г. Фармацевтическая химия [Текст] / В. Г.Беликов. - МЕДпрессинформ, 2007. - 624 с.
б) Дополнительная литература:
1. Тесты к экзамену по фармацевтической химии для студентов 3 курса
фармацевтического факультета [Текст] : учебно-методическое пособие /Твер. гос. мед.
акад. ; [под ред. М. А. Демидовой, М.Н. Быстровой]. – [Тверь] : ТГМА, 2009. - 84 с.
2. Краткий курс лекций по фармацевтической химии. Часть 1. [Текст] : учебнометодическое пособие /Твер. гос. мед. акад. ; [под ред. М. А. Демидовой, Н. Г. Фановой]. –
[Тверь] : ТГМА 2008. - 100 с.
3. Краткий курс лекций по фармацевтической химии. Часть 2. [Текст] : учебнометодическое пособие /Твер. гос. мед. акад. ; [под ред. М. А. Демидовой, Н. Г. Фановой]. –
[Тверь] : ТГМА 2008. - 98 с.
в) Программное обеспечение и Интернет-ресурсы:
1. Компьютерная справочная система «РЛС», «Видаль».
2. [Электронный ресурс]: режим доступа: /www.roszdravnadzor.ru/
10. Материально-техническое обеспечение дисциплины
На кафедре расположен блок фармацевтической химии, в котором оборудована
аналитическая лаборатория. Оснащение лаборатории: лабораторные столы с химически
стойким покрытием, химическая посуда (колбы, пробирки, химические стаканы,
мензурки, предметные стекла, фарфоровые чашки, фарфоровые ступки и пестики, мерные
колбы и цилиндры, стеклянные палочки, пипетки, бюретки, штангласы), весы ручные (ВР1, ВР-5 ВР-10), весы аналитические, оптические приборы (поляриметр, рефрактометр),
фотоэлектроколориметр, рН-метры, микроскоп люминисцентный, УФ-детектор,
электроплитка, наборы для тонкослойной хроматографии
В учебном процессе используются также материалы:
1. Фармакопейные статьи
2. Методические указания по проведению занятий (раздаточный материал)
3. Таблицы отклонений (приказ № 305), рефрактометрические таблицы
4. Слайды мультимедийных презентаций (формулы ЛВ, химизм реакций, синтез)
Оргтехника, используемая в учебном процессе:
– Компьютер (ноутбук)
– Мультимедийный проектор
11. Научно-исследовательская работа студента
Научно-исследовательская работа студентов представлена: реферативной работой;
проведением научных исследований с последующим выступлением на итоговых научных
студенческих конференциях.
Тематика научно-исследовательской работы:
1. Изучение химического состава сухих и густых экстрактов лекарственного
растительного сырья.
2. Разработка сборов из лекарственного растительного сырья.
3. Разработка мягких лекарственных форм (мази, крема, эмульсии, бальзамы, гели) на
основе растительных экстрактов.
4. Изучение стабильности лекарственных веществ в различных упаковочных
материалах.