ЗОКСОН

Инструкция
по медицинскому применению препарата
ЗОКСОН
Регистрационное удостоверение: П№14395/01
Торговое название препарата: ЗОКСОН
Международное непатентованное название: доксазозин
Лекарственная форма: таблетки
СОСТАВ
Активное вещество:
Зоксон (таблетки по 1 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1 мг
(доксазозина мезилата 1,213 мг).
Зоксон (таблетки ло 2 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 2 мг
(доксазозина мезилата 2,425 мг).
Зоксон (таблетки по 4 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 4 мг
(доксазозина мезилата 4,850 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная,
целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния
диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ
ЗОКСОН (таблетки no 1 мг)
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "ZХ 1" на одной
из сторон. ЗОКСОН (таблетки по 2 мг)
Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почта белого цвета, с
гравировкой "ZX 2" и риской для деления на одной из сторон. ЗОКСОН(таблетки по 4 мг)
Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с
гравировкой "ZX 4" и риской для деления на одной из сторон.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Альфа 1-адреноблокатор
КодАТХ: С02СА04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата ЗОКСОН является доксазозин - селективный
блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному
улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов
заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в
области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата ЗОКСОН приводит к существенному снижению уровня
артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого
сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически
значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов.
Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень
максимального снижения артериального давления достигается через 2-6 часов после
приёма препарата.
Оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени
уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует
снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит
к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации
тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
ЗОКСОН не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может
применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом,
подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетика
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (8090%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приёма. До 98%
связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной
биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают.
Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной
функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный
метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение
препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения
22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных
метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде.
Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек
не выявили существенных фармакокинетических различий.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
ЗОКСОН предназначен для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных
доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной
гиперплазией предстательной железы ЗОКСОН можно применять как при наличии
артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У
пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной
гиперплазией предстательной железы, ЗОКСОН эффективно воздействует на оба
заболевания.
Артериальная гипертензия
ЗОКСОН применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не
удается получить требуемого контроля артериального давления, используя ЗОКСОН в
качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими
антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами,
блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим
компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять: к больным с нарушениями функции печени, аортальным и
митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной
гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен.
Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным
экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться при беременности и в
период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения
польза/риск.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и
запивая достаточным количеством воды.
При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без
артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально
допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата в зависимости от
особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьироваться от 1 мг в
сутки до 16 мг в сутки (максимально допустимая суточная доза).
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки 1 раз в день перед сном. После приема
первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в
связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне
предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг
только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2
недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического
эффекта.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект
достигается при дозе 8 мг в сутки. Дозу равную 16 мг в сутки, превышать нельзя
(максимальная суточная доза). После достижения стойкого терапевтического эффекта
дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей
терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
Препарат ЗОКСОН применяют длительно. Продолжительность лечения определяет
лечащий врач.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения,
ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная
боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной
гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине,
ощущение жара ("приливы").
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм,
гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия,
метеоризм, тошнота, потеря аппетита,
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных"
трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в
мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительный системы: дизурия, гематурия, нарушение
мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией
(причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение,
боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, Нарушение мозгового кровобращения и
аритмии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение,
опустив голову вниз, приподнять ноги. При появлении признаков передозировки
необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо
срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено
неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и
тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, блокаторов "медленных"
кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических
средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном
применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение
эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Нестероидные
противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка
жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие
доксазозина. Устраняя альфа - адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может
приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC
доксазозина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с
нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют
препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения
показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать
неожиданных и резких смен положения тепа (переход из положения лежа в положение
стоя).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале
лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от
всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления
автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей
диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной
железы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 1,2 и 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в
картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 3 блистера в
картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 или 10 блистеров в
картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 10 - 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в месте,
недоступном для детей.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Название и адрес изготовителя ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
102 37, Прага 10, Чешская Республика
Адрес Московского представительства:
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка д.40, стр. 4