КОАКС

СВОДНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТА
(информация для специалистов)
КОАКСИЛ
1.
НАЗВАНИЕ МЕДИЦИНСКОГО ПРЕПАРАТА
COAXIL
2.
®
®
/ КОАКСИЛ
®
12,5 мг, таблетки, покрытые оболочкой
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 12,5 мг натриевой соли тианептина, что соответствует 11,90 мг
тианептина.
Вспомогательные вещества: 23 мг cахарозы
Полный перечень вспомогательных веществ, см. раздел 6.1.
3.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Белая овальная таблетка, покрытая оболочкой.
4.
КЛИНИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
4.1
Tерапевтические показания
КОАКСИЛ предназначен для лечения депрессивных эпизодов различной степени тяжести.
4.2
Режим дозирования и способ приема
Пероральный прием.
Взрослые: рекомендуемая дозировка: 1 таблетка (12,5 мг) три раза в день (утром, днем и
вечером) перед едой.
Назначение Коаксила детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется, так как нет данных о
его безопасности и эффективности (см. раздел 4.4).
У пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, включая пациентов с циррозом
печени, изменения дозировки не требуется.
У пациентов старше 70 лет и пациентов с нарушением функции почек дозировка должна
быть снижена до 2 таблеток в день.
Лечение КОАКСИЛОМ не следует прерывать резко, дозировки следует постепенно снижать
в течение 7-14 дней.
4.3
-
Противопоказания
Дети в возрасте до 15 лет,
В комбинации с ИМАО:
Конфиденциально
1/7
Между лечением ИМАО и лечением тианептином необходим 2-недельный период
вымывания. При переходе с тианептина на ИМАО достаточно 24-часового периода
вымывания.
- Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных
веществ, перечисленных в разделе 6.1.
4.4
Особые предупреждения и правила предосторожности при приеме
- Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния
Депрессия сопровождается повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе
телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до
наступления значимой ремиссии. Возможно, что улучшение наступит только через
несколько недель лечения, поэтому до улучшения состояния за пациентом должно
проводиться тщательное наблюдение. Клинический опыт показывает возможность
повышенного риска суицида на начальном этапе восстановления.
Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или пациенты со выраженными
суицидальными мыслями до начала лечения подвержены повышенному риску
суицидальных мыслей или суицидального поведения, за ними на всем протяжении лечения
должно проводиться тщательное наблюдение.
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований, посвященных
использованию антидепрессантов у взрослых с психическими нарушениями, показал
повышение риска суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет, получающих
антидепрессанты, по сравнению с получающими плацебо. Назначение этого препарата
должно сопровождаться проведением тщательного мониторинга пациентов, и особенно
пациентов с высоким риском, особенно в начале лечения и при изменении доз.
Пациенты (а также их родственники и друзья) должны быть предупреждены о
необходимости мониторинга любых клинических ухудшений, наступления суицидального
поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и о том, что в случае
появления этих симптомов необходимо сразу обратиться за медицинской помощью.
В случае необходимости применения общей анестезии следует предупредить
анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает данный препарат, и его прием
следует прекратить за 24 или 48 ч. до операции.
В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без
предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время
операции.
Как и со всеми психотропными препаратами, при прекращении лечения следует постепенно
снижать дозу препарата в течение 7-14 дней.
При наркотической или алкогольной зависимости в анамнезе, за пациентом, во избежание
увеличения дозировки, должен вестись строгий контроль.
Не превышать рекомендованные дозировки.
Так как препарат содержит сахарозу, он противопоказан пациентам с плохой
переносимостью фруктозы, с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразаизомальтазной недостаточности (редким наследственным заболеванием).
Конфиденциально
2/7
Применение у детей и подростков:
Тианептин не рекомендуется для лечения депрессии у пациентов моложе 18 лет, так как
безопасность и эффективность тианептина в этой возрастной группе установлена не была. В
клинических исследованиях у детей и подростков, получавших другие антидепрессанты,
суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (в
основном, агрессия, негативизм и гнев) наблюдались чаще, чем у тех, кто принимал
плацебо.
4.5
Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия
С неселективными ИМАО: риск наступления сердечно-сосудистого коллапса или
гипертензивного криза, гипертермии, судорог, смерти.
С миансерином: по причине антагонистических взаимоотношений, выявленных в
эксперименте.
Алкоголь: комбинировать тианептин с алкоголем не рекомендуется.
4.6
Фертильность, Беременность и Лактация
Беременность
В связи с отсутствием данных о клиническом риске, прием КОАКСИЛА во время
беременности, независимо от срока, не рекомендуется.
Кормление грудью
Трициклические антидепрессанты выделяются в грудное молоко, поэтому во время терапии
кормление грудью не рекомендуется.
Фертильность
Исследования не выявили значимых эффектов на фертильность крыс (см. раздел 5.3).
У человека нет доступных клинических данных.
4.7
Влияние на способность вождения автотранспорта и пользования машинным
оборудованием
У некоторых пациентов может наблюдаться снижение бдительности. Поэтому водители и
операторы машинного оборудования должны быть предупреждены о возможности
наступления сонливости при приеме данного препарата.
Конфиденциально
3/7
4.8
Нежелательные эффекты
- Нарушения метаболизма и нутриентов:
Анорексия, гипонатриемия
- Психические нарушения:
Ночные кошмары, спутанное сознание, галлюцинации.
Злоупотребление, лекарственная зависимость, особенно у лиц до 50 лет с
наркотической/лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Сообщалось о случаях суицидального поведения или мыслей во время терапии
тианептином или сразу после прекращения лечения (см. раздел 4.4).
- Нарушения со стороны нервной системы:
Бессонница, сонливость, головокружение,
экстрапирамидные симптомы, дискинезия.
головная
боль,
липотимия,
тремор,
- Нарушения со стороны сердца:
Распространенные: тахикардия, экстрасистолия, боль в груди.
- Сосудистые нарушения:
Бросание в жар.
- Нарушения со стороны дыхательной функции, грудной клетки и средостения:
Одышка
- Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Макулопапулезные или эритематозные высыпания,
исключительных случаях буллезный дерматит
зуд,
крапивница,
акне,
в
- Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
Миалгия, боль в пояснице.
- Гепато-биллиарные расстройства:
Повышение ферментов печени, гепатит, который, в исключительных случаях, может быть
тяжелым.
- Расстройства общего характера:
Астения, ощущение кома в горле.
4.9 Передозировка
Во всех случаях прекратить лечение и провести тщательное обследование пациента.
Промывание желудка,
Мониторинг сердечной и дыхательной функции, метаболизма и почек.
Симптоматическое лечение любых клинических проявлений, особенно искусственная
вентиляция легких и коррекция метаболических и почечных нарушений.
Конфиденциально
4/7
5.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты, код АТХ: N06AX14
Тианептин является трициклическим антидепрессантом. По своим антидепрессантным
свойствам он отличается от референтного препарата имипрамина.
У животных тианептин оказывает следующие эффекты:
- повышает спонтанную активность пирамидальных клеток гиппокампа и ускоряет их
восстановление после функционального подавления,
- ускоряет обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
У человека тианептин характеризуется следующим:
- по характеру действия на нарушения настроения он занимает промежуточное положение
между седативными и стимулирующими антидепрессантами;
- выраженным действием на соматические симптомы, в частности, на боли в желудочнокишечной области, связанные с тревожностью и перепадами настроения;
Кроме того, тианептин не влияет на:
- сон и способность к концентрации внимания,
- холинергическую систему (антихолинергических симптомов нет).
5.2
Фармакокинетические свойства
Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение происходит быстро, значительно связывается с белками плазмы крови (около
94%).
Молекула подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование). Для
выведения тианептина из организма характерен короткий окончательный период
полувыведения, он составляет 2,5 ч. Лишь небольшая часть исходного соединения (8%)
выводится из организма почками, основная часть выводится в виде метаболитов.
У пожилых: фармакологические исследования, проведенные с участием пожилых пациентов
(старше 70 лет), получавших постоянную терапию для лечения хронических заболеваний,
показали, что у них период полувыведения увеличивается на 1 час.
У пациентов с печеночной недостаточностью: исследования показали, что у пациентов с
хроническим алкоголизмом фармакокинетические параметры препарата существенно не
меняются, даже при наличии цирроза печени.
У пациентов с почечной недостаточностью: исследования показали увеличение периода
полувыведения на 1 час.
5.3
Доклинические данные безопасности
Признаки интоксикации после приема высоких однократных доз тианептина разными
видами животных обычно заключались в гипермоторике у мышей, гипомоторике у крыс,
конвульсиях и прекращении работы сердца и легких у обоих видов животных.
В исследованиях токсичности повторных доз было обнаружено, что биохимический эффект
заключается в повышении уровня мочевины в плазме и уменьшении объема мочи у крыс
при дозах, превышавших 25 мг/кг. Таких эффектов не было обнаружено у обезьян,
получавших дозу 250 мг/кг в течение одного года.
Конфиденциально
5/7
6.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
6.1
Перечень вспомогательных веществ
Таблетка:
Магния стеарат
Кукурузный крахмал
Маннитол
Тальк
Оболочка:
Пчелиный воск белый
Кармеллоза натрия
Этилцеллюлоза
Глицерол моноолеаты
Полисорбат 80
Повидон
Диоксид кремния, коллоидный безводный
Гидрокарбонат натрия
Сахароза
Тальк
Титана диоксид (E171)
6.2
Несовместимость
Не применимо.
6.3
Срок хранения
3 года.
6.4
Особые указания по хранению
Хранить при температуре не выше 30°C.
6.5
Тип и объем упаковки
Контурная ячейковая упаковка (ПВХ/Алюминий)
Пачка, содержащая 30 таблеток
6.6
Особые указания по утилизации
Особых требований нет.
Конфиденциально
6/7
6.7
Условия аптечного отпуска
По рецепту.
7.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ДЕРЖАТЕЛЯ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Ле Лаборатуар Сервье
Les Laboratoires SERVIER
50 rue Carnot,
92284 Suresnes cedex,
Франция
8.
ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2013
Конфиденциально
7/7