ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ НООТРОПЫ АНТИДЕПРЕССАНТЫ ЛЕКЦИЯ 10

ЛЕКЦИЯ 10
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
НООТРОПЫ
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Кафедра фармакологии КемГМА
к.м.н., доцент Катков Е. В.
 Разряд – лекарственные средства,









действующие на центральную нервную систему
Класс – психотропные лекарственные средства
Группы (классификация ВОЗ, 1969 b Delay,
1976):
– антипсихотические средства (нейролептики)
– анксиолитические средства (транквилизаторы)
– антидепрессанты
– нормотимические средства (соли лития)
– психостимуляторы
– ноотропные средства
- психодислептики (галлюциногены)
ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
Локализация
действия: ЦНС - кора
головного мозга (преимущественно)
Механизм психостимулирующего
действия:
Усиливают высвобождение медиаторов в
различных отделах ЦНС – ретикулярная
формация, лимбическая система, кора
больших полушарий, талямус, гипоталямус,
продолговатый мозг.
● Мезокарб вытесняет НА из везикул в синаптическую щель.
● Кофеин, блокируя пресинаптические аденозиновые рецепторы, повышает
высвобождение НА, дофамина, АЦХ (в ЦНС и периферических синапсах). Плюс
ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению концентрации цАМФ в
тканях мозга, сердца, гладких и скелетных мышц, жировой ткани. Это ведет к
усилению обменных процессов и энергообразования в клетках, как следствие
повышается их функциональная активность.
ЭФФЕКТЫ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
 Повышают
физическую работоспособность и физическую
выносливость.
 Повышают
умственную работоспособность, но при творческой работе,
требующей логического анализа показатели ухудшаются : растет
количество ошибок, рассеяние внимания.
 Улучшают
восприятие, зрение, слух, осязание.
 Придают
бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к
окружающему, инициативность.
 Снижают
потребность во сне и пище.
 В NB!
высоких
дозах
психостимуляторы
обладают аналептическим
Самые
четкие
и достоверные результаты
в виде улучшения
(пробуждающим)
действием.на фоне утомления.
деятельности получены
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Производные
сиднонимина
Производные
метилксантина
Мезокарб (сиднокарб)
Кофеин
Амфетамин в настоящее время по медицинским показаниям не
назначают из-за неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую
систему, возможности тяжелого острого отравления (токсические дозы
всего в 1,5-3 раза выше терапевтических), быстрого развития
абстинентного синдрома и лекарственной зависимости.
Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под
названием «экстази» начал свое распространение с американских
учебных заведений благодаря идее, что он повышает интуицию и
самосознание, а затем его стали широко использовать в танцевальных
клубах.
ФАРМАКОДИНАМИКА МЕЗОКАРБА
Показания:
Астенический синдром – после инфекционных заболеваний, интоксикаций, травм,
неврозы с явлениями астении, астено-депрессивный синдром
Нарколепсия
Угнетение
(патологическая сонливость)
ЦНС при приеме нейролептиков, противоэпилептических средств
Здоровым людям
для кратковременного повышения работоспособности в
чрезвычайных ситуациях (проект, диплом, экзамен и т.п.). Необходимо соблюдать
сроки приема препарата, так как происходит истощение функциональных и
энергетических резервов организма и требуется время для их восстановления.
Побочные эффекты:
- лекарственная зависимость (развивается медленнее, чем к амфетамину)
- беспокойство, повышенная раздражительность
- повышение АД
- гипертермия
- потеря аппетита, запор
- аллергические реакции.
ФАРМАКОДИНАМИКА КОФЕИНА
Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей он
усиливает процессы торможения, вызывает сонливость)!.
Людям со слабым типом высшей нервной деятельности кофеин рекомендуется
принимать в малых дозах, для людей с сильным типом нервной деятельности
требуются существенно большие дозы.
Сонливость, вялость, астения, умственная истощаемость на фоне невроза
Для повышения умственной работоспособности у здоровых людей
Артериальная гипотензия
Мигрень (в составе комплексных препаратов в комбинации с алколоидами спорыньи,
таблетки «Кофетамин»)
 Кофеин входит в состав комплексных препаратов (таблетки «Пиркофен»,
«Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др.), применяемых как болеутоляющие и
жаропонижающие ЛС.




Побочные эффекты:
- бессонница
- возбуждение
- тошнота, рвота
- нарушения ритма
При длительном применении - привыкание и психическая зависимость (теизм).
Термин «ноотропы» происходит от двух греческих слов noos –
ум, разум, мышление и tropos -стремление.
Ноотропные
средства
(психометаболические
стимуляторы) улучшают высшие интегративные
функции головного мозга: интеллект, внимание,
коротко- и долгосрочную память, ускоряют обучение,
сокращают число ошибок при решении задач. Они
ослабляют
восприятие
стрессовых
ситуаций,
восстанавливают интерес к жизни, целевые установки,
чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный
тонус, повышают устойчивость мозга к вредным
воздействиям.
ЛОКАЛИЗАЦИЯ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ
Локализация действия: ЦНС - кора головного мозга
 Улучшают
биоэнергетику головного мозга: увеличивают синтез АТФ и
цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и анаэробное
дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.
 Активируют синтез и выделение нейромедиаторов: дофамина, НА,
АЦХ; увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов.
 Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов в нейронах →
улучшение регенерации нейронов.
 Улучшают мозговой кровоток (расширяют мозговые сосуды,
улучшают кровоток в зонах ишемии) и гемореологию (блокируют
агрегацию тромбоцитов, улучшают эластичность эритроцитов и
микроциркуляцию).
 Оказывают антиоксидантное действие за счет ингибирования
свободнорадикального перекисного окисления. Они защищают от
декструкции фосфолипиды мембран нейронов.
 Потенцируют мнемотропные (с греч. mneme – память, воспоминание)
эффекты нейропептидов памяти.
КЛАССИФИКАЦИЯ НООТРОПОВ
1.
-
ГАМК или производное ГАМК:
Пирацетам (ноотропил)
Гамма-аминомасляная кислота (аминалон)
Фенибут
2. Производное витамина В6:
- Пиритинол (энцефабол)
3. Другой химической структуры:
- Фенилоксопирролидинилацетамид (Фенотропил)
4.
-
Комбинированные препараты
Пикамилон (сочетание ГАМК и никотиновой кислоты)
Пантогам (сочетание ГАМК и пантотеновой кислоты)
Фезам (пирацетам и циннаризин)
ФАРМАКОДИНАМИКА НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ









Олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика
церебральных нарушений у новорожденных детей из групп
повышенного риска
Атеросклероз мозговых сосудов, энцефалопатия различного генеза,
последствия мозгового инсульта
Мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии,
нейроинфекциях
Посттравматические острые и хронические поражения головного
мозга
Старческое слабоумие, астения и депрессия у людей пожилого и
старческого возраста
Невроз, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической
и социальной адаптации
Головокружение
Коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической
этиологии
«Экзаменационный» стресс
NB! Ноотропные средства оказывают лечебное действие только
при длительном курсовом применении и чем моложе пациент, тем
лучше ответ на лечение.
Депрессия - Чума 21 века
-именно
под таким громким именем она шагает по планете.
-По
прогнозам к 2020 году депрессия выйдет на первое
место в мире, обогнав сегодняшних лидеров инфекционные и сердечно-сосудистые заболевания. Именно
она будет убийцей №1.
-Уже
сегодня более половины всех самоубийств на планете
совершают люди, находящиеся в депрессии.
Федор Михайлович Достоевский
Эрнест Хемингуэй
Николай Васильевич Гоголь
Афанасий Афанасьевич Фет
ТИПИЧНЫЕ СИМПТОМЫ ДЕПРЕССИИ:
Тоска, печаль, тревога или раздражительность.
2. Трудности засыпания, повторяющиеся пробуждения ночью
или слишком раннее пробуждение.
3. Потеря интереса к работе, еде, сексуальной жизни.
4. Чувство вины и собственной неполноценности,
безнадѐжность в отношении будущего.
5. Трудности сосредоточения и постоянная усталость.
6. Потеря веса или же, наоборот, прибавка в весе.
7. Головные боли, боли в области сердца, спины (без
органических причин).
8. Излишняя озабоченность собственным здоровьем.
9. Мысли о самоубийстве и смерти.
1.
ВИДЫ ДЕПРЕССИЙ
1. По механизму возникновения
- Эндогенная
- Экзогенная
- Биполярная
2. По клиническим проявлениям
- Депрессия с ажитацией (тревожная депрессия)
- Депрессия с заторможенностью
ПУТИ ВЫХОДА ИЗ ДЕПРЕССИИ
1 – самолечение. Человек, столкнувшись с депрессией, пытаются
справиться с угнетенным состоянием, принимая витамины,
успокоительные и снотворные средства, которые есть под рукой,
пытается уговорить себя "не распускаться", "взять себя в руки",
прибегает к помощи алкоголя (что вредно).
2 - советы родных, снятие «сглаза» и пр.. Чаще всего основным
принципом поиска такой помощи является желание минимизировать
объем воздействия на свой организм, ограничиться лечебным настоем
трав, «снятием порчи или сглаза» и т.п.
Для многих людей до сих пор характерна боязнь обратиться к
врачу психотерапевту или к психиатру, означает признать себя
"ненормальным".
ПУТИ ВЫХОДА ИЗ ДЕПРЕССИИ
(продолжение)
3 - неспециализированная врачебная помощь: Опять же, используя
принцип "минимизации", человек обращается к терапевту или
невропатологу. Врачи начинают лечить депрессию или тревожное
расстройство сами, или предлагают консультацию специалиста
(психотерапевта или психиатра). Чаще всего больной депрессией
отказывается от помощи специалиста, чтобы не признать себя
«психом».
4 - специализированная помощь: Около 80% пациентов, получивших
адекватное лечение, излечились от депрессии полностью. Существуют
проверенные, надежные и научно обоснованные методы терапии
депрессий и тревожных состояний. Эти методы являются продуктом
развития мировой медицинской науки о психическом здоровье
человека, результатом огромного числа исследований в разных странах,
миллионов наблюдений за течением болезни и результатами терапии.
Одним из ведущих механизмов развития депрессии
является недостаток моноаминов в синаптической
щели — в особенности серотонина и дофамина.
Антидепрессанты
повышают
концентрацию
медиаторов в синаптической щели синапсов ЦНС за
счет:
1. - блокирования распада моноаминов (серотонина,
норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.)
под действием моноаминооксидаз (МАО);
2. - блокирования обратного нейронального захвата
моноаминов.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ
ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
1. Ингибиторы моноаминооксидазы
1а. Неселективные необратимые:
- производные гидразина (ниаламид)
- негидразиновые (не зарегистрированы в России)
1б. Селективные обратимые (моноаминооксидазы типа А)
- моноциклические (моклобемид)
- четырехциклические (пирлиндол)
2. Ингибиторы обратного захвата моноаминов
2а. Неселективные:
- трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин,
кломипрамин)
2б. Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина
(милнаципран, дулоксетин)
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ
ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ (окончание)
2в. Блокаторы пресинаптических альфа2-адренорецепторов и
серотониновых (5-НТ) рецепторов (миансерин, миртазапин)
2г. Селективные ингибиторы захвата норадреналина (мапротилин,
дезипрамин)
2д. Селективные ингибиторы захвата серотонина (флуоксетин,
сертралин, пароксетин, тразодон, циталопрам)
2е. Селективные ингибиторы захвата дофамина (на зарегистрированы в
России)
3. Антидепрессанты с иным механизмом действия (тианептин)
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПО
КЛИНИЧЕСКОМУ ЭФФЕКТУ:

Антидепрессанты-седатики: амитриптилин, миансерин,
миртазапин, тразадон, флувоксамин

Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин,
дезипрамин, циталопрам, флуоксетин, моклобемид

Антидепрессанты универсального действия:
мапротилин, тианептин, сертралин, пароксетин, пиразидол,
кломипрамин
ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ
АНТИДЕПРЕССАНТОВ

Антидепрессанты являются «серьѐзными» препаратами, всегда
требующими индивидуального подбора конкретного препарата и дозы, и
поэтому их самостоятельный приѐм без назначения врача не
рекомендуется.

Антидепрессанты практически не способны улучшить настроение у
здорового человека, поэтому их рекреационное использование
маловероятно или практически невозможно. Исключением являются
ИМАО, а также тианептин (коаксил), который часто применяли в
рекреационных целях, что привело к внесению его в списки предметноколичественного учѐта.

Антидепрессанты не действуют сразу — обычно должно пройти от 24 недель до того, как они начнут работать. Тем не менее часто
присутствует и немедленный эффект, который можно объяснить
седативным или, наоборот, стимулирующим действием.