ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДИМЕДРОЛ DIMEDROLUM Торговое название препарата: Димедрол Действующее вещество (МНН): Дифенгидрамин Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Состав: активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид – 10 г; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 л. Фармакотерапевтическая группа: Антиаллергическое средство. Фармакологические свойства Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной H1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) – только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативное, снотворное, противопаркинсоническое и противорвотное действия. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Фармакокинетика После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 до 6 ч. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве – в неизмененном виде с мочой. Показания к применению Препарат в инъекционной форме эффективен у взрослых и у детей, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным. Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана. Морская болезнь: для активного лечения болезни движения. 2 Как противопаркинсоническое средство: для применения при паркинсонизме, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана, а именно: паркинсонизм у пожилых людей, которые не могут переносить более мощные лекарственные средства; легких случаях паркинсонизма у других возрастных групп, в других случаях паркинсонизма в сочетании с антихолинергическими средствами центрального действия. Способ применения и дозы Внутримышечно вводят 0,01–0,05 г в виде 1% раствора, внутривенно – капельным методом 0,02–0,05 г дифенгидрамина гидрохлорида в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Высшие дозы для взрослых при внутримышечном введении: разовая 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1% раствора). Разовые дозы для детей при внутримышечном введении: детям до 1 года препарат назначают по 0,002-0,005 г; от 2 до 5 лет по 0,005-0,015 г, от 5 до 12 лет по 0,015-0,03 г. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа. Со стороны нервной системы: головная боль, седативное действия, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация. Противопоказания Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес). Использование в период лактации: противопоказано кормящим матерям. Использование в качестве местной анестезии: из-за риска возникновения местного некроза, этот препарат не следует использовать в качестве местного анестетика. C осторожностью: пилородуоденальная обструкция, гипертиреоз, повышенное внутриглазное давление, заболевания сердечно-сосудистой системы, порфирия, бронхиальная астма, детский возраст, пожилой возраст. Лекарственные взаимодействия Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного 3 средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. В сочетании с ототоксичными лекарственными средствами происходит маскировка симптомов ототоксичности (головокружение, шум в ушах). Особые указания При длительном бесконтрольном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. Применение в период беременности и лактации Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности, только если это действительно необходимо. Меры предосторожности Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций препарата подкожно или внутривенно. У детей антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей препарат может приводить к возбуждению. Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов. Дифенгидрамина гидрохлорид обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с предостережением у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму. Информация для пациентов. Препарат может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем. Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности. Передозировка Симптомы: сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, тахикардия, тахиаритмия, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей – развитие судорог и летальный исход. 4 Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. Форма выпуска 1% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности 3 года. Условия отпуска По рецепту. Производитель: “RADIKS” ИИЧК Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50. тел: 273-92-31, факс: 273-80-58