КОРТИЗОН (Cortisone)

КОРТИЗОН
1. Кортизон.
2. Кортизон, Кортизона ацетат.
3. Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему (Неполовые гормоны, синтетические субстанции и
антигормоны)
4. Оказывает
противовоспалительное,
противоаллергическое,
десенсибилизирующее,
противошоковое,
антитоксическое, антиметаболическое и иммунодепрессивное действие.
5. Уровень убедительности доказательств С.
6. Цена за 1 таблетку (25 мг) – 8,89 руб.[3].
7. Биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в активный глюкокортикоид гидрокортизон, который оказывает влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает
+
+
минералокортикостероидной активностью (задержка Na , повышение склонности к отекам, выведение K ), но более
слабой, чем истинные минералокортикоиды. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание
глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное,
иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением
фосфолипазы А-2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального
хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации
мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано
со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными
рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов,
2+
циркулирующих иммунных комплексов, фракций комплемента. Увеличивает выведение Ca с мочой, активирует
резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает функцию остеобластов. Стимулируя
ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая
катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, п овышает содержание
жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотропного гормона (кортикотропина) передней долей
гипофиза, (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую
атрофию коры надпочечников. Длительность действия - 6-8 ч.
Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость
абсорбции, но не уменьшает ее степень. T Cmax – 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при
котором происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро
метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые
выводятся, в основном, почками. T 1/2 - около 1,5 ч.
8. Надпочечниковая недостаточность (в т.ч. острая, вторичная); болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия
надпочечников; гипопитуитаризм.
9. Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция, недавно созданный кишечный анастомоз, сердечная недостаточность,
артериальная гипертензия, почечная недостаточность, ветряная оспа или корь (в т.ч. недавно перенесенная или
недавний контакт с больным), неспецифический язвенный колит, дивертикулит, эзофагит, гастрит, язва желудка и
двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет, системные грибковые инфекции, открытоугольная глаукома,
заболевания печени, печеночная недостаточность, герпес, гиперлипидемия, гипертиреоз, гипотиреоз,
гипоальбуминемия, неконтролируемые системные или локальные вирусные или бактериальные инфекции, миастения
гравис, инфаркт миокарда недавно перенесенный, остеопороз, психоз, системная красная волчанка, туберкулез (в т.ч.
латентный или в анамнезе), стронгилоидоз, беременность, период лактации. При состояниях, угрожающих жизни,
данные противопоказания рассматриваются как относительные.
10. Критерием эффективности является снижение выраженности симптомов заболеваний.
11. Внутрь, 100-200 мг/сут за 2 приема, по достижении клинического эффекта дозу постепенно снижают до
минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно
требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) - от 12,5 мг до 25 мг на прием. Заместительная терапия при
надпочечниковой недостаточности: 25-50 мг/сут. При первичном гипокортицизме лечение проводится в
комбинации с флудрокортизоном. Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома
отмены): чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.
DDD=37,5 мг (перорально, парентерально).
12. Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует
уменьшить или временно его отменить. Лечение симптоматическое.
13. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
14. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой,
профилактически назначают специфические Ig.
15. Психические нарушения, психоз; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочнокишечного тракта, геморрагический панкреатит; повышение АД, сердечная недостаточность, аритмии; синдром
Иценко-Кушинга, ожирение, гирсутизм, акне, дисменорея, гипергликемия, стероидный диабет; миалгия, артралгия,
атрофия мышц, остеопороз, спонтанные переломы костей; гиперкоагуляция, иммунодефицитные состояния,
отеки, аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения.
16. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты нестероидных противовоспалительных
средств, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, асп арагиназы.
Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных средств и диуретиков.
17. Не применяется.
18. Предостережения и информация для пациента. Пища должна быть богатой калием, белками, витаминами, с
содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Информация отсутствует.
21. Без особенностей. Хранить в недоступном для детей месте.