Анальгезирующие средства • Анальгезирующие средства (Анальгетики) группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности в результате резорбтивного действия • В терапевтических дозах не вызывают потерю сознания,не угнетают другие виды чувствительности и не нарушают двигательных функций, чем они и отличаются от средств для наркоза Путь следования болевого импульса. 1. Ноцицептор (б R) → 2. Афферентное нервное волокно → 3. Задние рога спинного мозга (вставочные нейроны) → 4. Продолговатый мозг → 5. Средний мозг → 6. Ретикулярная формация → 7. Гипоталамус → 8. Таламус → 9. Лимбическая система → 10. Кора головного мозга. • Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами- ноцицепторами • Эндогенные вещества могут сенсибилизировать эти рецепторы к внешним раздражителям,вызывать боль. • Ноцицепторные импульсы распространяются по волокнам афферентных нервов и поступают в ЦНС у нейронам задних рогов спинного мозга. Через систему вставочных нейронов возбуждение направляется по 3 путям: 1)в перердние рога спинного мозга 2)в боковые рога спинного мозга 3) в головной мозг • Нейроны задних рогов спинного мозга имеет важное значение в восприятии боли. • Активность этих нейронов контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. • Активация системы вызывает торможение проведения болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. • По иммунохимическому анализу в нейронах околоводопроводного серого вещества и задних рогов спинного мозга находятся- опиоидные рецепторы • Подтипы рецепторов по чувствительности к эндогенным лигандам и эффектам: • µ,δ,κ- рецепторы Анальгетики по механизму действия и локализации действия подразделяются на: Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики a. Агонисты b. Частичные агонисты c. Агонисты-антагонисты Неопиоидные препараты с анальгетической активногстью Анальгетики смешанного действия Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия • Опиоидные (наркотические) анальгетики оказывают обезбаливающее действие без утраты сознания или погружения в сон и угнетения других видов чувствительности. • Полные агонисты опиоидных рецепторов 1. Природные наркотические анальгетики (опиаты) Морфин(Долтрад,Морфилонг), омнопон (Пантопон), кодеин 2. Синтетические наркотические анальгетики Тримеперидин (Промедол), фентамин,метадон • Частичные агонисты и агонистыантагонисты опиоидных рецепторов Пентазоцин (Фортрал), буторфанол (Бефорал, Стадол), налбуфин (Нубаин), бупренорфин Механизм действия • Угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС • Усиление тормозного влияния низходящей антиноцицептивной системы на поведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС • Изменение эмоциональной оценки боли • Опий содержит более 20 алкалоидов. • По химической структуре одни алкалоиды относятся к производным фенантрена , другие- к производным изохинолина . • Для производных фенантрена(морфин,к одеин) характерно угнетающее действие на ЦНС • Для алкалоидов изихинолинового ряда (папаверин)смазмолитическое действие на гладкие мышцы Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов • Неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: Одни типы рецепторов стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие) • При длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость причина хронического отравления • Случайная или преднамеренная передозировка приводит к острому отравлению. • При токсическом действии используют специфический антагонист – налоксон (наркан), налмефен ,налтрексон Неопиоидные препараты с анальгетической активногстью • 1.ненаркотические анальгетики центрального действия цитрамон • 2. препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия Противоэпилетическое средство, антидепрессант, α2 – адреномиметик, средство для наркоза, антагонисты NMDA- рецепторов Анальгетики со смешанным механизмом действия • Опиоидный+ неопиоидный • трамадол Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия • Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. • Способны нарушать образование простагландинов, которые являются медиаторами воспаления Вызывают следующие эффекты • Расширяют артериолы, усливают действие других медиаторов воспаленияна проницаемость сосудов • Повышают чувствительность болевых рецепторов • Простагландин Е2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамксе и повышает температуру тела