Инъекционные препараты органических нитратов

Инъекционные формы
органических нитратов
Инъекционные препараты
органических нитратов
Инъекционные формы
органических нитратов
 Органические нитраты в
форме растворов для внутривенного введения представляют
собой несколько обособленную
группу препаратов.
Их применение возможно лишь
в условиях стационара или
специально оборудованной
машины скорой помощи.
Это связано с необходимостью
постоянного контроля артериального давления при введении
препаратов
 Данная группа препаратов предназначена для применения в
неотложной кардиологии при нестабильной стенокардии и в остром периоде инфаркта миокарда
Нитроэфирные
препараты
для внутривенного введения
(нитроглицерин и изосорбида динитрат)
В ходе множества исследований было
доказано, что применение
нитроглицерина внутривенно
в остром периоде инфаркта миокарда
достоверно повышает
выживаемость пациентов
Показатели летальности в группах больных, получавших
терапию нитроглицерином (внутривенно) или плацебо в
ходе ряда исследований
Нитроглицер
ин
внутривенно
Плацебо
Chiche
3/50
8/45
Bussman
4/31
12/29
Flaherty
11/56
11/48
5/64
10/76
24/154*
44/156*
Исследование
Lis
Jugdutt
*После 12 недель наблюдения
Critical Care 2002, 6:222-225
Исследование Jugdutt
В исследовании участвовало 310 пациентов с диагнозом
инфаркт миокарда.
Все пациенты были разделены на 2 группы (154-основная
и 156-контрольная).
Пациенты основной группы получали нитроглицерин
внутривенно, а пациенты контрольной – плацебо.
Наблюдение за пациентами велось на протяжение 43 месяцев (184 недели).
Результаты исследования* показывают, что применение
внутривенного нитроглицерина в первые часы после
инфаркта достоверно повышает выживаемость пациентов
*Результаты исследования представлены на рисунках 1 и 2
Jugdutt В, Wanica J. Circulation, 78: 906-919 (1988)
Исследование Jugdutt
Рисунок 1.
Процент летальности
Изменение показателей летальности в группах
нитроглицерина и плацебо с течением времени
n=156
35%
30%
26%
28%
25%
20%
19%
10%
5%
32%
21%
23%
28%
22%
14%
15%
31%
n=154
18%
16%
5%
9%
p <0.0005
0%
1 нед.
p <0.005
2 нед.
p <0.005
4 нед.
p <0.025
12 нед.
p <0.05
24 нед.
52 нед.
Время
Нитроглицерин
Critical Care 2002, 6:222-225
p <0.05
Плацебо
p <0.10
184 нед.
Влияние внутривенного введения нитроглицерина на размер и
развитие инфаркта миокарда а также осложнения
(исследование
Процент выживаемости
Рисунок 2.
Jugdutt В, Wanica J. Circulation, 78: 906-919 (1988)
Jugdutt)
Исследование Jugdutt. Итоги
В результате проведенного исследования после 4-х
лет наблюдения получены следующие результаты:
1. Общий процент выживаемости в группе
нитроглицерина составил 80%, плацебо – 69%
(р=0,0175).
2. Процент выживаемости больных с передними
инфарктами (р=0,0004):
- группа нитроглицерина – 80%;
- группа плацебо – 51%
3. Процент выживаемости больных с нижними
инфарктами (р=0,5116):
- группа нитроглицерина – 78%;
- группа плацебо – 82%
Влияние инфузии изосорбида динитрата на
частоту эпизодов ишемии миокарда
Рисунок 3.
10
Эпизоды ишемии
9
8
7
6
5
p <0.05
4
3
p <0.05
2
1
0
До инфузии
Во время инфузии
После инфузии
Distante A et al., Eur Heart J 9: (Suppl. A) 155-164; 1988
Органические нитраты
для внутривенного введения
производства компании
«Микрохим»
 Компания «Микрохим» производит три
препарата группы органических нитратов,
предназначенных для внутривенного введения:
- Нитроглицерин 1% концентрат для инфузий
в виде спиртового раствора нитроглицерина;
- Изо-Мик 0,1% концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе изосорбида динитрата.
- Нитро-Мик концентрат для инфузий в виде
водного раствора нитроглицерина.
 Препараты производятся на основе субстанций собственного производства, фармакопейное
качество которых обеспечивается специальной
технологией получения
Нитроглицерин
Действующее вещество:
нитроглицерин
Форма выпуска: 1% спиртовый раствор, амп. 2 мл
№ 10
 Эффективен в остром
периоде инфаркта
миокарда а также при
нестабильной и
вазоспастической
стенокардии, острой
левожелудочковой
недостаточности,
гипертоническом кризе
 Препарат первой линии в
неотложной кардиологии
Характеристика препарата
Данный препарат характеризуется мощным
и быстро наступающим вазодилатирующим
эффектом, что свойственно большинству
препаратов на основе нитроглицерина.
Возможный риск передозировки сводится к
минимуму благодаря короткому периоду
полужизни нитроглицерина и непрерывному
мониторингу давления во время инфузии.
Содержание спирта в составе препарата
минимально, поэтому в терапевтических
дозах он не вызывает кардиотоксического
эффекта.
Изо-Мик
Действующее
вещество: изосорбида
динитрат
Форма выпуска: 0,1%
водный раствор для
инъекций, амп. 10 мл
№10
 Применяется при
остром инфаркте
миокарда и других
формах острого
коронарного синдрома,
а также при
нестабильной
стенокардии.
Препарат характеризуется:
 Более мягким, по сравнению с
нитроглицерином, гипотензивным
действием
 Низкой вероятностью развития ложной
толерантности и тахифилаксии
 Отсутствием спирта в составе, что
позволяет применять его без
дополнительного разбавления при наличии специального оборудования
Исследование эффективности и
безопасности препарата Изо-Мик
Сотрудниками кафедры кардиологии и
функциональной диагностики Харьковской
медицинской академии последипломного
образования (ХМАПО) на клинической базе –
городской клинической больнице № 8 проведено
открытое клиническое исследование по изучению
эффективности и переносимости препарата ИзоМик, раствор изосорбида динитрата для
инъекций 1,0 мг/мл производства ООО НПФ
«Микрохим», Украина, применяемого для
купирования приступов стенокардии в том числе
и при остром коронарном синдроме в сравнении с
препаратом ИЗОКЕТ, раствор для инфузий 0,1%
производства ШВАРЦ ФАРМА АГ, Германия.
В исследовании приняли участие 60
пациентов, находящихся на лечении в городской
клинической больнице № 8 г.Харькова. Все
пациенты были распределены на основную (30
пациентов) и контрольную (30 пациентов)
группы.
Пациенты опытной группы для купирования
ангинозного синдрома получали лечение
исследуемым препаратом Изо-Мик, раствор
изосорбида динитрата для инъекций 1,0 мг/мл,
заявленный ООО НПФ «Микрохим», Украина.
Пациенты контрольной группы получали
лечение референтным препаратом ИЗОКЕТ,
раствор для инфузий 0,1% производства ШВАРЦ
ФАРМА АГ, Германия.
Результаты проведенного клинического испытания
позволяют сделать следующие выводы:
 Препарат «Изо-мик» является высокоэффективным
антиангинальным средством, не уступающим по
эффективности препарату «Изокет», производства
компании ШВАРЦ ФАРМА АГ.
 Препарат «Изо-мик» не оказывает отрицательного
влияния на лабораторные показатели, что
свидетельствует о его безопасности.
 Терапия исследуемым препаратом не приводит к
ухудшению гемодинамических параметров.
 Препарат «Изо-мик» производства ООО НПФ
«Микрохим» может быть рекомендован для
купирования ангинозных приступов, в том числе и при
остром коронарном синдроме.
Нитро-Мик
Действующее вещество:
нитроглицерин
Форма выпуска: 1 мг/мл
концентрат для инфузий,
амп. 5 мл №10
Применяется при:
 остром инфаркте
миокарда
 острой
левожелудочковой
недостаточности
 нестабильной
стенокардии
Характеристика препарата
 Быстро расширяет периферические и коронарные
сосуды
 Увеличивает коронарный кровоток, вызывает
прямую дилатацию эпикардиальных отделов
коронарных ветвей
 Улучшает кровоснабжение ишемизированных зон
миокарда
1
 Ограничивает зону инфаркта миокарда
 Вызывает снижение легочного венозного давления
и давления в правом предсердии
 Предупреждает ремоделирование миокарда в
постинфарктный период 2
1 «Ведение больных с острым инфарктом миокарда»// Практические рекомендации Американской Ассоциации Сердца и
Американского Колледжа Кардиологов, 1996г.
2 Метелица В.И.// Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств. М.:
Медпрактика, 1996г.-с.55-97
Исследование эффективности и
безопасности препарата Нитро-Мик
Сотрудниками кафедры кардиологии и функциональной
диагностики Харьковской медицинской академии
последипломного образования (ХМАПО) на клинической
базе – городской клинической больнице № 8 проведено
открытое клиническое исследование по изучению
эффективности и переносимости препарата Нитро-Мик,
концентрат нитроглицерина для инфузий 1,0 мг/мл, водный
раствор производства ООО НПФ «Микрохим», Украина,
применяемого для купирования приступов стенокардии в
том числе и при остром коронарном синдроме в сравнении с
препаратом Перлинганит, раствор для инфузий 0,1% по 10
мл в ампулах производства ШВАРЦ ФАРМА АГ, Германия.
В исследовании приняли участие 60
пациентов, находящихся на лечении в
городской клинической больнице № 8
г.Харькова. Все пациенты были распределены
на основную (30 пациентов) и контрольную
(30 пациентов) группы.
Пациенты опытной группы для
купирования ангинозного синдрома получали
лечение исследуемым препаратом Нитро-Мик,
концентрат нитроглицерина для инфузий 1,0
мг/мл, заявленный ООО НПФ «Микрохим»,
Украина. Пациенты контрольной группы
получали лечение референтным препаратом
ПЕРЛИНГАНИТ, раствор для инфузий 0,1%
производства ШВАРЦ ФАРМА АГ, Германия.
На основании результатов исследования
сделаны следующие выводы
 Препарат Нитро-Мик , концентрат нитроглицерина для инфузий 1 мг/мл, водный раствор хорошо
переносится больными, не вызывает патологических изменений лабораторных показателей,
обладает минимальным числом побочных
эффектов, не требующих отмены препарата.
 Препарат Нитро-Мик , концентрат нитроглицерина для инфузий 1 мг/мл, водный раствор по
антиангинальной эффективности и безопасности
не отличается от препарата сравнения, что
позволяет рекомендовать его к медицинскому
применению.
ООО НПФ «Микрохим» специализируется на производстве препаратов
группы органических нитратов.
Благодаря высокому уровню специализации и накопленному опыту специалисты фирмы производят препараты,
соответствующие европейскому уровню
требований к качеству фармацевтической продукции.
Кроме того, препараты фирмы изготавливаются на основе субстанций собственного производства,соответствующих фармакопейным стандартам качества.